生物活性
SKI II是一种高度选择性的，非ATP竞争性的S1P receptor抑制剂，IC50为0.5 μM，对其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2没有抑制作用。SKI II作用于乳腺癌细胞系MDA-MB-231，有效抑制内源性SK活性。SKI II作用于人类癌细胞系，包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR，具有显著的抗增殖效果，IC50分别为4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也诱导T24细胞凋亡，与降低S1P水平相一致。
化学数据
| 分子量 | 302.78 |
| 分子式 | C15H11ClN2OS |
| CAS号 | 312636-16-1 |
| 纯度 | 99.36% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR cell lines |
| 方法 | T24, MCF-7, MCF-7/VP, and NCI/ADR cells are plated into 96-well tissue culture plates at ~15% confluency. 24 hours Later, treating the cells are with various concentrations of inhibitors. An additional 48 hours later , cell survival is assayed using the sulforhodamine B assay |
| 浓度 | ~50 μM |
| 处理时间 | 48 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | JC xenografts are established in mice |
| 配制 | DMSO (ip), polyethylene glycol 400 (oral) |
| 剂量 | ~100 mg/kg |
| 给药处理 | Intraperitoneal administration or oral administration |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.3027 mL | 16.5136 mL | 33.0273 mL |
| 5 mM | 0.6605 mL | 3.3027 mL | 6.6055 mL |
| 10 mM | 0.3303 mL | 1.6514 mL | 3.3027 mL |
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