Labetalol (AH5158) is an orally active selectiveα1-and non-selectiveβ-adrenergic receptorscompetitive antagonist. Labetalol, an anti-hypertensive agent, can be used for the research ofcardiovascular disease, such as hypertension in pregnancy^[1][2][3].

Labetalol exhibits greater affinity for β-adrenergic sites on guinea pig heart and lung membranes (IC₅₀=0.8 and 4.0 μM respectively)^[2].
Labetalol has affinity for α-adrenergic binding sites (IC₅₀=15 uM) on rabbit uterine membranes. Labctalol has 19 times greater binding affinity for β binding sites in heart membranca than α binding sites in uterine membranes^[2].

Labetalol (10 mg/kg; i.h.) passes the blood-brain barrier, reaching a level of 2.1 ug/g tissue in the 10-day-old rat pups brain 90 min after injection^[4]. Labetalol (5.0 mg/kg; i.p.) attenuates circulating IL-1β and IL-6 in tailshock stress rats^[5].

328.41

Solid

C₁₉H₂₄N₂O₃

36894-69-6

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 125 mg/mL(380.62 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。