生物活性
Paricalcitol是1,25-二羟基维生素D3的类似物,具有较低的钙离子活性,在适当的子宫肌瘤细胞和动物模型中使用体外和体内评估来对抗子宫肌瘤。
化学数据
| 分子量 | 416.64 |
| 分子式 | C27H44O3 |
| CAS号 | 131918-61-1 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HuLM cells |
| 方法 | Once these cells were approximately 70% confluent in culture medium, the media were replaced by Dulbecco Modified Eagle Medium: Nutrient Mixture F-12 (DMEM/F12; phenol free) supplemented with 10% charcoal-stripped FBS and 10 nmol/L estradiol and treated with various concentrations of paricalcitol and 1,25-dihydroxyvitamin D3 in the range of 10 pmol/L to 1000 nmol/L at different time intervals for up to 168 hours. The effects of paricalcitol and 1,25-dihydroxyvitamin D3 on HuLM cell proliferation were assessed using a CyQuant cell proliferation assay kit |
| 浓度 | 10 pmol/L to 1000 nmol/L |
| 处理时间 | 168 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Eker rat |
| 配制 | Propylene glycol |
| 剂量 | 300 ng/kg/d |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4002 mL | 12.0008 mL | 24.0015 mL |
| 5 mM | 0.48 mL | 2.4002 mL | 4.8003 mL |
| 10 mM | 0.24 mL | 1.2001 mL | 2.4002 mL |