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PSB-0739
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PSB-0739图片
CAS NO:1052087-90-7
包装与价格：
包装价格(元)
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10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
PSB-0739 是一种高亲和力、竞争性、非选择性的血小板P2Y12受体拮抗剂，Ki值为 24.9 nM。P2Y12受体在血小板聚集中起着至关重要的作用。PSB-0739 具有抗血栓作用。
生物活性

PSB-0739 is a high-affinity potent, competitive, nonselective plateletP2Y12receptorantagonist with a Kivalues of 24.9 nM. The P2Y12receptor plays a crucial role in platelet aggregation. Antithrombotic effect[1].

IC50& Target

P2Y12 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

PSB-0739 is a potent competitive non-nucleotide antagonist at the human P2Y12receptor with a pA2value of 9.8[2].
PSB-0739 inhibits ADP-evoked Ca2+responses with an EC50of 5.4±1.8 μM and causes a rightward parallel shift in the ADP concentration–response curve in THP-1 cells[3].

Cell Viability Assay[3]

Cell Line:THP-1 monocytic cell line
Concentration:10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time:
Result:Attenuated ADP-evoked responses (IC50=5.4±1.8 μM).
体内研究
(In Vivo)

PSB-0739 (0.01-0.3 mg/kg, intrathecally) has dose-dependent and significant antihyperalgesic effect in low doses. The minimal effective dose (mED) is 0.1 mg/kg[4].

Animal Model:Male Wistar rats, 150-250 g, 6-8/group[4]
Dosage:0.01, 0.03, 0.1, 0.3 mg/kg
Administration:Intrathecal injection ( i.t.)
Result:Displayed a dose-dependent inhibitory effect on mechanical hyperalgesia in the range of 0.01–0.1 mg/kg.
分子量

609.54

性状

Solid

Formula

C26H17N3Na2O8S2

CAS 号

1052087-90-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)