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AG 1295
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AG 1295图片
CAS NO:71897-07-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无效。
生物活性

AG 1295 is a selectiveplatelet-derived growth factor receptor (PDGFR)tyrosine-kinase inhibitor. AG1295 abolishes autophosphorylation of thePDGFRwhereas not affects the autophosphorylation of theEGFreceptor[1][2][3][4].

IC50& Target

PDGFR[1]

体外研究
(In Vitro)

AG 1295 inhibits PDGFR autophosphorylation with IC50s of 0.3-0.5 μM and 0.5-1 μM for membrane autophosphorylation assays and Swiss 3T3 cells, respectively[1].
AG1295 (10 μM, 100 μM) significantly inhibits rabbit conjunctival fibroblast cell growth stimulated by PDGF-AA or PDGF-BB in vitro[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:Rabbit conjunctival fibroblasts cells
Concentration:1 μM, 10 μM, 100 μM
Incubation Time:3 days
Result:Inhibited rabbit conjunctival fibroblast cell growth stimulated by PDGF-AA or PDGF-BB.
体内研究
(In Vivo)

AG-1295 reduces neointimal formation in aortic allograft vasculopathy by inhibition of PDGFR-beta-triggered tyrosine phosphorylation[3].
AG1295 (12 mg/kg; i.p.; daily; for 14 or 21 days) significantly reduces interstitial fibrosis as verified by a smaller Sirius-Red stained area and also by a reduced number of macrophages, and by the ED-A+ fibronectin deposition and the number of cells positive for alpha-smooth muscle actin[4].

Animal Model:Sprague-Dawley rats (240-270 g)[4]
Dosage:12 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily; for 14 or 21 days
Result:Attenuated interstitial fibrosis in rat kidney after unilateral obstruction.
分子量

234.30

性状

Solid

Formula

C16H14N2

CAS 号

71897-07-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(266.75 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.2680 mL21.3402 mL42.6803 mL
5 mM0.8536 mL4.2680 mL8.5361 mL
10 mM0.4268 mL2.1340 mL4.2680 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。