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PROTAC EED degrader-2
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PROTAC EED degrader-2图片
CAS NO:2639882-69-0
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
PROTAC EED degrader-2 是基于von Hippel-Lindau的靶向EEDPROTAC分子,pKD为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。
生物活性

PROTACEED degrader-2 is avon Hippel-Lindau-basedPROTACtargetingEEDwith apKDof 9.27.PROTACEED degrader-2 is a polycomb repressive complex 2 (PRC2) inhibitor (pIC50=8.11) targeting the EED subunit[1].

IC50& Target[1]

VHL

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC EED degrader-2 (Compound PROTAC 1) binds to EED with a pKDof 9.27±0.05 and inhibits PRC2 function with a pIC50of 8.11±0.09[1].
PROTAC EED degrader-2 (0.01-100 μM; 14 days) can potently inhibit proliferation of an EZH2 mutant DLBCL cell line Karpas422[1].
PROTAC EED degrader-2 (0.1-3 μM; 48 hours) reduces the protein levels of EED, EZH2, H3K27me3 in Karpas422 cells[1].
PROTAC EED degrader-2 (1 μM ; 1-24 h) promotes degradation of EED, EZH2, and SUZ12 in Karpas422 cells[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:Karpas422 cells
Concentration:0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM
Incubation Time:4, 8, 12, 14 days
Result:Reduced proliferation. GI50=0.057 μM (Day 14).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Karpas422 cells
Concentration:0.1, 1, and 3 μM
Incubation Time:48 hours
Result:The protein levels of EED, EZH2, H3K27me3 was reduced.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Karpas422 cells
Concentration:1 μM
Incubation Time:1, 2, 4, 6, 8, 24 hours
Result:EED protein levels decreased within 1-2 h of treatment.
分子量

960.13

性状

Solid

Formula

C50H58FN11O6S

CAS 号

2639882-69-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 80 mg/mL(83.32 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.0415 mL5.2076 mL10.4153 mL
5 mM0.2083 mL1.0415 mL2.0831 mL
10 mM0.1042 mL0.5208 mL1.0415 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (2.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (2.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (2.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (2.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。