GNE-987 is aPROTACconnected by ligands forvon Hippel-LindauandBRD4. GNE-987 exhibits picomolar cellBRD4degradation activity (DC₅₀=0.03 nM for EOL-1 AML cell line). GNE-987 binds equipotently to theBD1andBD2bromodomains ofBRD4with low nanomolar affinities (IC₅₀=4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 incorporates a potent BET binder/inhibitor, a VHL-binding fragment, and a ten methylene spacer moiety. GNE-987 can be used in PROTAC-Antibody Conjugate (PAC)^[1].

GNE-987 inhibits EOL-1 and HL-60 cell viability with IC₅₀s of 0.02 and 0.03 nM, respectively, and inhibits MYC expression with an IC₅₀of 0.03 nM^[1].
GNE-987 (0.1-10 nM; 5 hours) degrades the BRD2 and BRD3 BET family proteins^[1].

1096.31

Solid

C₅₆H₆₇F₂N₉O₈S₂

2417371-71-0

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

DMSO : 150 mg/mL(136.82 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (6.84 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (6.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。