生物活性
GW6471是一种PPARα的抑制剂,它的IC50是0.24 μM 。GW6471能完全抑制GW409544诱导的PPARα激活反应,IC50 为 0.24 μM。GW6471浓度在0.001-10 μM范围内会使PPAR和来源于SRC-1或CBP的共激活剂模序之间的相互作用紊乱,同时会促进来自SMRT 或N-CoR的协同抑制模序与PPAR的结合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 复合体中,GW6471形成U形结构,缠绕在螺旋3的C276上,破坏了电荷夹的完整,但是会留有足够的空间容纳协同抑制模序的附加螺旋转角。
化学数据
| 分子量 | 619.67 |
| 分子式 | C35H36F3N3O4 |
| CAS号 | 880635-03-0 |
| 纯度 | 98.92% |
| 溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.6138 mL | 8.0688 mL | 16.1376 mL |
| 5 mM | 0.3228 mL | 1.6138 mL | 3.2275 mL |
| 10 mM | 0.1614 mL | 0.8069 mL | 1.6138 mL |