CAS 95635-56-6; ranolazine dihydrochloride

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产品名称

规格

包装、参考价格

R838254

MACKLIN

N-(2,6-二甲基苯基)-2-(4-(2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基)哌嗪-1-基)乙酰胺二盐酸盐

> 99 % HPLC, solid

98元/100mg; 226元/500mg; 419元/1g; 1595元/5g; 5778元/25g;

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储存：室温
状态：白色到几乎白色粉末到晶体

R793071

MACKLIN

N-(2, 6-二甲基苯基)-2-(4-(2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基)哌嗪-1-基)乙酰胺二盐酸盐

10mM in DMSO

548元/1ml;

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储存：-20°C

R0112

TCI

Ranolazine Dihydrochloride

>98.0%(T)(HPLC)

880元/1G; 2960元/5G;

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基本信息

纯度/分析方法	>98.0%(T)(HPLC)
分子式/分子量	C₂₄H₃₃N₃O₄・2HCl = 500.46
外观与形状(20℃)	固体
相关CAS RN	95635-55-5
Reaxys-RN	9974678
PubChem物质ID	253659640
Merck Index (14)	8111
MDL编号	MFCD03788770

技术规格

Appearance	White to Almost white powder to crystal
Purity(HPLC)	min. 98.0 area%
Purity(Nonaqueous Titration)	min. 98.0 %

物性(参考值)

熔点	227 ℃(dec.)

相关法规

RTECS#

TK7845370

222133

J&K

Ranolazine Dihydrochloride

98%, 一种抗缺血剂

791元/1G; 3649元/5G;

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基本信息

分子式	C₂₄H₃₃N₃O₄·2HCl
分子量	500.46
熔点	222-229.5
MDL编码	MFCD03788770
Beilstein	9974678
Merck	14,8111
存储条件	Freezer -20℃

产品描述

Ranolazine 2HCl是一种钙离子通过 sodium/calcium channal摄取的抑制剂抗心绞痛药物，用于治疗慢性心绞痛。

靶点（IC50 & Targe）

Calcium Channel

Sodium Channel

体外研究

在心肌细胞中，Ranolazine选择性抑制后期I（钠），降低了钠离子依赖的钙超载，并衰减心室再极化和收缩，这和缺血/再灌注损伤和心脏衰竭的异常相关。[1] 在狗的左心室肌细胞中，Ranolazine以浓度依赖性方式和可逆地缩短肌细胞在0.5赫兹或0.25赫兹刺激的动作电位持续时间（APD）。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆缩短抽动收缩的持续时间（TC），并取消了后收缩。Ranolazine被发现更多的结合于钠通道的失活状态。[2]

体内研究

在工作心脏中，Ranolazine（10 mM）显著增加葡萄糖氧化达1.5倍至3倍，其中glucoseto的整体ATP产生的贡献是低的（低钙，高FA，胰岛素），高的（高钙，低FA），或者中间体。在Langendorff心（高钙，低FA;15毫升/分钟）中，Ranolazine同样增加了葡萄糖氧化。Ranolazine同样增加葡萄糖氧化，流量减少到7毫升/分钟，3毫升/分钟，和0.5毫升/分钟。Ranolazine显著改善功能的输出，这与显著增加的glucoseoxidation有关，逆转对照组脂肪酸氧化的增加，并且在reperfuse dischemic工作心脏中显著增加糖酵解。[3]

参考文献

[1] Belardinelli L, et al. Heart,?006, 92 Suppl 4, iv6-iv14.

[2] Undrovinas AI, et al. J Cardiovasc Electrophysiol, 2006, 17 Suppl 1, S169-S177.

[3] McCormack JG, et al. Circulation,?996, 93(1), 135-142.

安全信息

WGK	3
RTECS	TK7845370

R6152

Sigma-Aldrich

Ranolazine Dihydrochloride

≥98% (HPLC), powder

2991.98元/100 MG; 8650.99元/500 MG;

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产品说明

应用

盐酸雷诺嗪已被用作：

低尖端扭转(TdP)风险药物，以研究其对犬心血管模型QTc延长、心电图(PR和QRS)间期的影响
部分脂肪酸氧化(FAO)抑制剂，以研究其对胶质母细胞瘤细胞的作用
晚期钠(Na⁺)-电流抑制剂，以研究其对兔心房性心动过速的影响。

包装

100, 500 mg in glass bottle

生化/生理作用

雷诺嗪是抗局部缺血哌嗪的衍生物，可作为钠(Na⁺)-电流抑制剂。它具有治疗舒张性心力衰竭和改善心肌舒张功能的潜力。
pFOX(部分脂肪酸氧化)抑制剂是一类新型的抗心绞痛药物，可抑制脂肪酸β-氧化并激活丙酮酸脱氢酶，从而使心脏的能量从脂质转移到葡萄糖，氧气消耗更少，并有助于在缺血时维持心肌功能。

特点和优势

该化合物由Gilead开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表，单击此处。

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₄H₃₃N₃O₄ · 2HCl
分子量	500.46
MDL编号	MFCD03788770
PubChem化学物质编号	24278795
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	white to beige
mp	222-229.5 ℃ (lit.)
溶解性	H₂O: soluble ≥10 mg/mL
创始人	Gilead
SMILES string	Cl.Cl.COc1ccccc1OCC(O)CN2CCN(CC2)CC(=O)Nc3c(C)cccc3C
InChI	1S/C24H33N3O4.2ClH/c1-18-7-6-8-19(2)24(18)25-23(29)16-27-13-11-26(12-14-27)15-20(28)17-31-22-10-5-4-9-21(22)30-3;;/h4-10,20,28H,11-17H2,1-3H3,(H,25,29);2*1H
InChI key	RJNSNFZXAZXOFX-UHFFFAOYSA-N
Gene Information	human ... SCN4A(6329), SCN5A(6331)

安全信息

储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable
个人防护装备	Eyeshields, Gloves, type N95 (US)