| CAS: | 935666-88-9 | ||
| 分子式: | C14H14ClFN8 | ||
| 分子量: | 348.77 | ||
| 英文名称: |
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| 用途: | AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。Phase 1。 |
| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | 详情 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| A872321 | MACKLIN | AZD1480 | 99% | 122元/1mg; 416元/5mg; 1296元/25mg; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20℃ 状态：白色到米黄色粉末 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| A792277 | MACKLIN | AZD1480 | 10mM in DMSO | 641元/1ml; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1758453 | J&K | AZD1480 | 98%, 一种ATP竞争性的JAK2抑制剂 | 700元/5MG; 2543元/25MG; 6680元/100MG; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。Phase 1。 靶点（IC50 & Targe） JAK2,0.26nM 体外研究 5μM AZD1480诱导细胞周期停在G2/M期，且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。[1]AZD1480是JAK2的有效抑制剂，作用于人类多发性骨髓瘤细胞，可以抑制生长，存活，FGFR3 和 STAT3信号，及下游靶点，包括 Cyclin D2。在低微摩尔浓度时，AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。[2]AZD1480 作用于人和鼠神经胶质瘤细胞，有效抑制组成型和诱导型JAK1, JAK2, 及STAT-3的磷酸化作用 ，结果导致细胞增殖降低，且诱导凋亡。[3]AZD1480是有效的ATP竞争性的JAK1/2激酶小分子抑制剂，可抑制STAT3磷酸化和肿瘤生长，这种抑制存在STAT3依赖性。AZD1480通过影响肿瘤的微环境而抑制肿瘤血管生成和局部转移。[4] 体内研究 AZD1480作用于人类实体瘤模型和多发性骨髓瘤模型，抑制 STAT3磷酸化。[1]在体内, AZD1480抑制皮下移植瘤的生长，且通过抑制STAT3活性提高携带颅内恶性胶质瘤(GBM)的鼠寿命，说明AZD1480抑制JAK/STAT3通路的药理学可以用于研究治疗携带颅内恶性胶质瘤的患者。[3]AZD1480抑制骨髓细胞的肺浸润和肺转移瘤。AZD1480作用于人类移植瘤模型降低血管生成和代谢。[4]AZD1480抑制含有STAT活性的人类实体瘤的生长。[5] 激酶实验 激酶实验: 在有buffer(包括50 mM HEPES pH 为7.3, 1 mM DTT, 0.01% Tween-20, 50 µg/ml BSA,及10 mM MgCl2)的条件下，使用重组Jak1, Jak2, 或Jak3进行AZD1480抑制效果研究。在昆虫细胞中，Jak3酶表达为氮端GST融合蛋白，且通过谷胱甘肽亲和及尺寸排除色谱来纯化Jak3酶。加入AZD1480 (10点剂量反应, 重复三次, 8.3 µM 到0.3 nM )，使用1.5 µM 肽底物(Jak1:FITC-C6-KKHTDDGYMPMSPGVA-NH2, Jak2和Jak3: FAM-SRCtide)，及各自ATP Km (Jak1: 55 µM, Jak2: 15 µM, Jak3: 3 µM)，ATP浓度为5 mM，进行酶实验。分离磷酸化和未磷酸化的肽段，使用Caliper LC3000系统计算抑制百分率。 细胞实验 Cell lines: Renca或786-O细胞，鼠内皮细胞和脾CD11b+/c−骨髓细胞, HUVECs Concentrations: 1 μM Incubation Time: 48或24小时 Method: Renca或786-O细胞悬浮在含5%FBS的DMEM培养基中,按每孔5×103个细胞接种在96孔板上，使细胞粘附，实验组用AZD1480，对照组用DMSO，处理48小时。通过MTS实验测定细胞活力。使用Mikrotek Laborsysteme在490nm处测定吸光值。鼠内皮细胞和脾CD11b+/c− 骨髓细胞从携带肿瘤的鼠中富集得到，培养在含5% FBS的RPMI-1640培养基上。HUVECs 培养在胶原1包被的含完全培养基的板上。用DMSO和不同剂量AZD1480处理所有细胞，持续24小时。手动计算细胞数而测定细胞活力。所有实验重复三次。 (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: 雌性BALB/c和无胸腺鼠(NCR− nu/nu) (7-8周大) Formulation: AZD1480悬浮在含有0.5%羟丙甲纤维素和0.1% Tween-80的水中 Dosages: 每天一次，剂量为50 mg/kg；或者每天两次，剂量为30 mg/kg Administration: 口服饲喂 (Only for Reference) 参考文献 [1] E Derenzini, et al. Blood Cancer J, 2011, 1(12), e46. [2] Scuto A, et al. Leukemia, 2011, 25(3), 538-50. [3] McFarland BC,et al. Cancer Ther, 2011, 10(12), 2384-93. [4] Xin H, et al. Cancer Res, 2011, 71(21), 6601-10. [5] Hedvat M, et al. Cancer Cell, 2009, 16(6), 487-97. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| SML1505 | Sigma-Aldrich | AZD1480 | ≥98% (HPLC) | 1746.67元/5 MG; 5643.95元/25 MG; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 应用 AZD1480 has been used as an inhibitor of janus kinase 2 (JAK2) and signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) in an in vitro cell model of upper gastrointestinal adenocarcinoma. It has also been used in combination with bortezomib to study tumor-associated macrophage-mediated survival of myeloma cells. 包装 5, 25 mg in glass bottle 生化/生理作用 AZD1480 is an orally active, potent and selective inhibitor of Janus kinases JAK1 and JAK 2 with selectivity for JAK2 as evidenced by IC50 values of 1.3 nM for JAK1 and <0.4 nM for JAK2 in enzyme assays. AZD1480 inhibits endogenous as well as IL-6 induced STAT3 activation. AZD1480 reduces myeloid cell-mediated angiogenesis and metastasis. AZD1489 is an effective anticancer agent in bot adult and pediatric human tumors. 基本信息
产品性质
安全信息
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