基本信息

技术规格

物性(参考值)

安全信息

图形或危害标志
信号词	危险
危险性说明	H301 + H311 + H331 : 吞咽、皮肤接触或吸入中毒。
防范说明	P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。 P261 : 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。 P270 : 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P271 : 只能在室外或通风良好之处使用。 P264 : 作业后彻底清洗皮肤。 P280 : 戴防护手套/穿防护服。 P361 + P364 : 立即脱掉所有沾染的衣服，清洗后方可重新使用。 P301 + P310 + P330 : 如误吞咽：立即呼叫急救中心/医生。漱口。 P302 + P352 + P312 : 如皮肤沾染：用水充分清洗。如感觉不适，呼叫急救中心/医生。 P304 + P340 + P311 : 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。呼叫急救中心/医生。 P403 + P233 : 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。 P405 : 存放处须加锁。

相关法规

运输信息

基本信息

产品描述

Manidipine 2HCl是Manidipine的盐酸盐形式，是钙通道阻断剂，IC50为2.6 nM，临床上常用于抗高血压。Phase 4。

靶点（IC50 & Targe）

Calcium Channel,2.6nM

体外研究

在−37 mV保持电位下，Manidipine在高于0.1 nM浓度时降低Ca2+流，在100 nM浓度下阻断Ca2+流。[1] Manidipine浓度依赖性抑制钙离子浓度响应曲线。Manidipine抑制冠状动脉和肾动脉，pIC50分别为9.3 nM和9.1 nM。[2] Manidipine部分抑制交感神经活性，并抑制对灌输去甲肾上腺素的平均动脉压响应。Manidipine也会抑制醛固酮分泌。Manidipine增加尿钙和尿酸。[3]此外，Manidipine，在纳摩尔级浓度下，能够有效调节参与系膜细胞促炎性变化的基因转录。[4]

体内研究

Manidipine (3 mg/kg 和10 mg/kg, p.o.)剂量依赖性降低三类高血压大鼠的收缩压。在10 mg/kg剂量下，Manidipine给药1小时到3小时后，能够将血压降低到正常水平；抗高血压作用至少持续8小时。[5] Manidipine以10 μg/kg给药时，降血压作用显著增强。[6] Manidipine有效抑制去极化到0 mV诱发的钙离子流。然而，低浓度的Manidipine (1-3 nM)增强-20 mV去极化脉冲诱发的钙离子流，其中静息态膜电位为-80 mV。Manidipine对钙离子流的抑制发展缓慢，并且需要10分钟达到最大抑制。[7]

细胞实验

Cell lines: 系膜细胞

Concentrations: 10 nM

Incubation Time: 第 1, 3,和 5天

Method: 促有丝分裂作用通过整合到人MCs DNA的[3H]胸腺嘧啶数测量，并且根据细胞分化评估。简而言之，1×105静止期细胞接种到25-mL细胞培养瓶，并保持在低血清培养基(0.1% FCS)中。第二天，细胞与Manidipine (10 nM)预培养3小时，然后用PDGF-BB (10 ng/mL)刺激，或与低血清培养基单独培养。每天更换培养基，细胞在第1天，第3天和第5天计数。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 血压正常的雄性Wistar-Kyoto大鼠和雄性易卒中SHR

Formulation: 生理盐水

Dosages: 1 mg/kg，3 mg/kg 和 10 mg/kg

Administration: 口服给药

(Only for Reference)

参考文献

[1] Tohse N, et al. Eur J Pharmacol, 1993, 249(2), 231-233.

[2] Pfaffendorf M, et al. Am Heart J, 1993, 125(2 Pt 2), 571-577.

[3] Iimura O, et al. Am Heart J, 1993, 125(2 Pt 2), 635-641.

[4] Roth M, et al. Proc Natl Acad Sci, 1992, 89(9), 4071-4075.

[5] Kakihana M, et al. Jpn J Pharmacol, 1988, 48(2), 223-228.

[6] Morimoto S, et al. Jpn J Pharmacol, 1989, 51(2), 257-265.

[7] Okabe K, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1987, 243(2), 703-710.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Warning
危险说明	H302 H410
防范说明	P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501
UN号码	3077
危险分类	9
包装等级	III