基本信息

一般描述

自噬是重要的细胞信号传导通路，与许多生理和病理过程如发育、分化、神经退行性疾病、应激、感染以及癌症等相关。常见的自噬抑制剂是3-Methyladenine（3-MA），它通过抑制PI3K来抑制自噬小体的形成，其使用浓度每次需mM级。3BDO是一种高效能自噬抑制剂，与3-MA相比，3BDO仅需μM级的浓度即可抑制自噬，是研究自噬的有力工具。除此之外，3BDO还是研究mTOR激酶的有效工具，可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路，抑制human umbilical vein endothelial cells (HUVECs)自噬（图1）。还可以与化合物Rapamycin一起作为解析调控网络的研究工具^[1-2]。

优势和特点：

• μM级使用浓度，有效性提升1000倍^[1]；
• 现货稳定供应。

应用

可用作自噬抑制剂，还可作为mTOR激酶，解析调控网络的研究工具。

图1 3BDO是研究mTOR激酶的有效工具 ^[1]

参考文献

1. Peng N, et al. Sci Rep. 2014, 4, 5519.
2. Ge D, et al. Autophagy. 2014, 10(6), 957-971.

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产品说明

应用

已使用 3BDO 研究二甲双胍对炎性肺损伤的潜在影响。

生化/生理作用

3BDO 是一种细胞渗透性、口服生物可利用、无毒性的丁内酯衍生物，显示其以可逆的方式竞争性结合 FKBP1A(FK506 结合蛋白 1A，12 kDa)，并通过 mTOR 通路抑制自噬。3BDO 同时抑制 LPS 和 oxLDL 诱导的 HUVECs 自噬，增加 TIA1 磷酸化，减少自噬体数量。据报道，它具有脑渗透性，并显著降低 apoE-/-小鼠 (100 mg/kg, q.d., p.o.) 的动脉粥样硬化形成。3BDO 增加 IDE 和脑啡肽酶水平，降低 β 淀粉样蛋白Aβ 沉积阿尔茨海默病的 PP/PS1 转基因小鼠模型的疾病，并缓解记忆缺陷。
mTOR 介导的自噬的口服生物可利用、脑渗透抑制剂；减少Aβ 的水平和防止Aβ PP/PS1 小鼠模型的认知缺陷。
3-苄基-5-[(2-硝基苯氧基)甲基]-二氢呋喃-2 (3 H )-酮 (3BDO) 阻断尿酸 (UA) 刺激的 LC3-II 升高。它保护 Rheb1 缺陷巨噬细胞进行吞噬作用的能力。EX-527 对真核翻译起始因子结合蛋白 1 (4E-BP1) 磷酸化的抑制作用也会受到阻止。

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