| CAS: | 878739-06-1 | |||
| 分子式: | C27H25N5O2 | |||
| 分子量: | 451.52 | |||
| 英文名称: |
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| 用途: | AZ 628是一种新型泛Raf抑制剂，作用于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1，无细胞试验中IC50分别为105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628抑制B-Raf,B-RafV600E和c-Raf-1活性，IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。[1] AZ628作用于含B-RafV600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系，抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞，且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628和sorafenib相似，可以抗血管生成。[1] 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。[2]提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。[2] |
| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| A872420 | MACKLIN | AZ 628 | 96% | 201元/1mg; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20℃ 状态：粉末 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| A792298 | MACKLIN | AZ 628 | 10mM in DMSO | 620元/1ml; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| SML0785 | Sigma-Aldrich | AZ628 | ≥98% (HPLC) | 1412.42元/5 MG; 4556.8元/25 MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 包装 5, 25 mg in glass bottle 生化/生理作用 AZ628 is a potent Raf kinase inhibitor with IC50 values of 105 nM for wild-type B-raf, 34 nM for Raf-B V600E and 29 nM for wild-type c-Raf-1. AZ628 is a type II inhibitor that binds to the catalytically inactive Asp-Phe-Gly (DFG)-out configuration. 基本信息
产品性质
安全信息
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