| CAS: | 872573-93-8 | |||
| 分子式: | C18H13N3OS2 | |||
| 分子量: | 351.44 | |||
| 沸点: | 569.1±60.0 °C(Predicted) | |||
| 中文名称: |
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| 英文名称: |
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| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| R868228 | MACKLIN | RO-3306 | 98% | 359元/10mg; 439元/50mg; 1260元/250mg; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：2-8°C 状态：白色到灰色到棕色粉末到晶体 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| R798014 | MACKLIN | RO-3306 | 10mM in DMSO | 599元/1ml; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| R0201 | TCI | RO-3306 | >95.0%(HPLC) | 750元/10MG; 1990元/50MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
技术规格
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| 2062938 | J&K | RO-3306 | 96%, 一种有效, 选择性的 CDK1 抑制剂 | 713元/5MG; 979元/10MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。 靶点（IC50 & Targe） CDK1,20nM(Ki) ERK,1980nM(Ki) PKA,>2000nM(Ki) PKCδ,318nM(Ki) SGK,497nM(Ki) 体外研究 RO-3306抑制CDK1/cyclin B1，CDK1/cyclin A，CDK2/cyclin E，和CDK4/cyclin D活性，Ki分别为35 nM，110 nM，340 nM，和>2000 nM。HCT116，SW480，和HeLa细胞用RO-3306处理20小时导致细胞周期完全阻滞在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻断。RO-3306似乎在癌细胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性细胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更强的促凋亡作用。[1] 10 μM 浓度的RO-3306有效阻止卵母细胞成熟。[2] 激酶实验 CDK试验: CDK1 cyclin B1，CDK1 cyclin A，CDK2 cyclin E，和CDK4 cyclin D通过均相时间分辨荧光法在96孔格式中测量。实验缓冲液包含25 mM Hepes，6.25 mM MgCl2，0.003% Tween 20，0.3 mg/mL BSA，1.5 mM DTT，和如下含量的ATP: 162 μM (CDK1)，90 mM (CDK2)，或135 μM (CDK4)。CDK1和CDK2缓冲液包含10 mM MgCl2。测试化合物在20 μL实验缓冲液中稀释为它们终浓度的3倍，反应通过加入40 μL包含pRB底物(0.185μM)的试验缓冲液起始。板在37°C下连续搅拌培养30分钟，反应通过加入15 μL 含1.6μM 抗磷酸pRB抗体(Ser-780)的25 mM Hepes，24 mM EDTA，和0.2 mg/mL BSA终止。再振荡培育30分钟后，加入15μL 包含3nM Lance-Eu-W1024-labeledanti-rabbitIgG和60 nM Alophycocyanin共轭的抗-His-6 抗体的25 mM Hepes，以及0.5 mg/mL BSA，培育1小时。板在Victor-V多标阅读器上以340 nm激发波长和615 nm与665 nm发射波长读取数据。IC50值根据665 nm下的读数值进行计算，并归一化为615 nm下铕的读数值。Ki值根据公式Ki= IC50/(1 + S/Km )计算，其中S是试验中ATP浓度，Km是相对ATP的Michaelis-Menten常数。对激酶组的抑制活性通过IMAP测定技术确定。 细胞实验 Cell lines: MDA-MB-231 细胞系 Concentrations: 20 μM Incubation Time: 72 h Method: 对数生长期细胞(25,000)接种于96孔板，在37℃培养箱中与CO2一起培养，24小时后，给予不同浓度RO-3306以测定达到50%生长抑制(IC50)的药物浓度。MTT (20 μL，包含5mg/mL储备溶液的生理盐水)加入每孔中，细胞培养4小时。移除上清液，来自活细胞的甲瓒晶体溶解在200 μL无水DMSO中。吸光度使用550模式酶标仪在565 nm波长下检测。 (Only for Reference) 参考文献 [1] Vassilev LT, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006, 103(28), 10660-10665. [2] Jang WI, et al. Anim Reprod Sci. 2014, 144(3-4), 102-108. [3] Xia Q, et al. Int J Oncol. 2014, 44(3), 735-744. 安全信息
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| SML0569 | Sigma-Aldrich | RO-3306 | ≥98% (HPLC) | 1633.58元/5 MG; 5250.73元/25 MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 应用 RO-3306已可用于：
包装 5, 25 mg in glass bottle 生化/生理作用 CDK1(细胞周期蛋白依赖性激酶1)被认为是细胞分裂的“主要开关”，它能够维持细胞的有丝分裂状态。 特点和优势 《受体分类和信号转导》手册的 CDK 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。 基本信息
产品性质
安全信息
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