基本信息

产品描述

PF-573228是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β选择性高～50到250倍。

靶点（IC50 & Targe）

FAK,4nM

体外研究

PF 573228作用于REF52 细胞, PC3 细胞, SKOV-3 细胞, 及L3.6p1 和 F-G, MDCK细胞，抑制FAK Tyr397磷酸化，IC50为30-500 nM。然而, PF 573228 (1 μM) 抑制80% FAK磷酸化，却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞，抑制血清或FN-定向迁移，且降低粘着斑转换。[1]

体内研究

在Ctrl-MT小鼠中，通过PF-573228抑制FAK能显著地抑制乳腺肿瘤的发生以及肺癌的转移。相反地，用PF-573228处理MFCKO-MT小鼠则不影响乳腺肿瘤的发生，这可能与这些小鼠中乳腺上皮细胞缺失FAK有关[2]。

激酶实验

亲和测定:

纯化的激活FAK激酶结构域（410-689氨基酸）与50 μM ATP, 和每孔 10 μg Glu和Tyr的随机肽 (摩尔比为4:1), 聚(Glu/Tyr) 在激酶缓冲液(50 mM HEPES, pH 7.5, 125 mM NaCl, 48 mM MgCl2) 中反应15分钟。使用按1/2-Log浓度连续稀释的化合物（起始于1 μM的最高浓度）处理磷酸化的聚(Glu/Tyr)。每种浓度按一式三份进行。使用一般的抗磷酸化酪氨酸（PY20）抗体，随后使用辣根过氧化物酶偶联的山羊抗小鼠IgG抗体检测聚(Glu/Tyr)的磷酸化。加入标准的辣根过氧化物酶底物3,3

细胞实验

Cell lines: REF52 或 PC3 细胞

Concentrations: ～10 μM

Incubation Time: 3 天

Method:REF52或PC3细胞按每孔1×104接种在24孔板中，一式三份，24小时后，使用指定浓度的每种抑制剂处理，进行生长实验，持续3天。随后，收集细胞并计数。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: Ctrl-MT 和 MFCKO-MT 小鼠

Formulation: --

Dosages: 5 mg/kg

Administration: 口服

(Only for Reference)

参考文献

[1] Slack-Davis JK, et al. J Biol Chem, 2007, 282(20), 14845-14852.

[2] Fan H, et al. J Biol Chem. 2011, 286(21):18573-82.

产品说明

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

PF-573228是一种粘着斑激酶(FAK)抑制剂；非受体酪氨酸激酶抑制剂。

特点和优势

该化合物出现在受体分类和信号转导手册的Fak页。想要浏览手册的其他页面，请点击此处。
这种化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。点击此处发现更多特色激酶磷酸酶生物产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

其他说明

该化合物由辉瑞开发，用于激酶磷酸酶生物学研究。如需了解Sigma′与Pfizer合作的更多信息和查看辉瑞其他可靠的优质化合物，请访问sigma.com/bsm-pfizer。

想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单， 请单击此处。

法律信息

根据辉瑞公司的协议出售，用于研究目的。
Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc.

基本信息

产品性质

安全信息