CAS 866405-64-3; ampk抑制剂; dorsomorphin

推荐供应商

货号

品牌

产品名称

规格

包装、参考价格

D793831

MACKLIN

Dorsomorphin

2mM in DMSO

379元/1ml;

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储存：-20°C, 避光, 惰性气体

D864421

MACKLIN

Dorsomorphin

98%

89元/5mg; 192元/25mg; 413元/100mg; 1655元/500mg;

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储存：2-8°C
状态：灰白色到浅黄色到浅绿色到黄色到绿色粉末

D5394

TCI

Dorsomorphin

>97.0%(HPLC)

940元/10MG; 2840元/50MG;

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基本信息

纯度/分析方法	>97.0%(HPLC)
分子式/分子量	C₂₄H₂₅N₅O = 399.50
外观与形状(20℃)	固体
储存温度	0-10℃
储存在惰性气体下	存放于惰性气体之中
应避免的情况	空气,加热
Reaxys-RN	11725482
PubChem物质ID	354335063
MDL编号	MFCD08705402

技术规格

Appearance	White to Yellow to Orange powder to crystal
Purity(HPLC)	min. 97.0 area%
Elemental analysis(Nitrogen)	16.50 to 18.50 %

安全信息

图形或危害标志
信号词	警告
危险性说明	H302 : 吞咽有害。
防范说明	P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。 P270 : 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P264 : 作业后彻底清洗皮肤。 P301 + P312 + P330 : 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。漱口。

786108

J&K

Dorsomorphin

98%, 一种有效的ATP 竞争性的选择性AMPK抑制剂

618元/5MG; 902元/10MG;

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基本信息

分子式	C₂₄H₂₅N₅O
分子量	399.49
存储条件	Freezer -20℃

产品描述

Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的，可逆选择性 AMPK 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 109 nM，对几个结构相关的激酶，包括ZAPK，SYK，PKCθ，PKA，和 JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制 I型 BMP receptor 活性。

靶点（IC50 & Targe）

AMPK,109nM(Ki)

体外研究

在肝细胞中，Dorsomorphin通过AICAR或二甲双胍抑制ACC失活，并减弱AICAR或二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。[1] HT-29细胞中，Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制自噬蛋白质水解。[2]此外，Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2，ALK3和ALK6，从而阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化，靶点基因转录和成骨分化。[3]

体内研究

Dorsomorphin (10 mg/kg)降低成年小鼠体内铁调素表达的基础水平，并增加血清铁的浓度。[3] Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。[4]

动物实验

Animal Models: 富含铁的小鼠

Formulation: DMSO

Dosages: ～10 mg/kg

Administration: i.v.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Zhou G, et al. J Clin Invest. 2001, 108(8), 1167-1174.

[2] Meley D, et al. J Biol Chem. 2006, 281(46), 34870-34879.

[3] Yu PB, et al. Nat Chem Biol. 2008, 4(1), 33-41.

[4] Kim YM, et al. Atherosclerosis. 2011, 219(1), 57-64.

安全信息

图形或危害标志
危险说明	H302 H410
防范说明	P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501
UN号码	3077
危险分类	9
包装等级	III

171261

Sigma-Aldrich

InSolution AMPK Inhibitor, Compound C-CAS 866405-64-3-Calbiochem

InSolution AMPK Inhibitor, Compound C, CAS 866405-64-3, is a 10 mM (1 mg/250 µl) solution of AMPK Inhibitor, Compound C (Cat. No. 171260) in DMSO.

1637.48元/1 MG;

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产品说明

一般描述

一种细胞可透过性吡唑并嘧啶化合物，可抑制KDR/VEGFR2、ALK2/BMPR-1、AMPK激酶活性(IC₅₀ = 25.1、148和234.6 nM)，而对对ALK5/TGFβR-I、ZAPK、Syk、PKCθ、PKA或JAK3的作用却大大降低或几乎没有。研究表明，可阻断斑马鱼活体胚胎中BMP途径依赖性背腹发育(EC₁₀₀ = 2.5 µ)和VEGF信号转导依赖性肌间血管形成(EC₅₀ = 5 µM)。通常与 AMPK 激活剂 AICAR(货号 123040)和/或二甲双胍(货号 317240)结合使用，以研究 AMPK 依赖性细胞事件在体外和动物体内的生理反应。

包装

1 mg in Plastic ampoule
用惰性气体包装

生化/生理作用

阻断斑马鱼活体胚胎中BMP途径依赖性背腹发育的EC100 = 2.5 µM；阻断VEGF信号转导依赖性肌间血管形成的EC50 = 5 µM
靶标IC₅₀：抑制KDR/VEGFR2、ALK2/BMPR-1、AMPK激酶活性分别为25.1、148和234.6 nM
可逆性：是
主要靶标
AMPK
细胞可渗透性：具有
产物与ATP竞争。

警告

毒性：刺激性(B)

外形

提供 10 mM(1 mg/250 µl)的 AMPK 抑制剂，化合物 C(货号171260)，溶剂为DMSO

重悬

初次使用后，等分并冷冻(-20°C)。一旦打开，储备溶液在 -20°C 下可稳定保存 3 个月。

其他说明

Hao, J., et al. 2010.ACS Chem.Biol.5, 245.
Kim, E.K., et al. 2004.J. Biol. Chem.279, 19970.
Lee, M., et al. 2003.J. Biol. Chem.278, 39653.
Inoki, K., et al. 2003.Cell115, 577.
Fryer, L.G., 2002.FEBS Lett.531, 189.
Zhou, G., et al. 2001.J. Clin. Invest.108, 1167.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₄H₂₅N₅O
分子量	399.49
MDL编号	MFCD08705402

产品性质

质量水平	100
测定	≥95% (HPLC)
形式	liquid
manufacturer/tradename	Calbiochem^®
储存条件	OK to freeze desiccated (hygroscopic) protect from light
运输	wet ice
储存温度	2-8℃

171260

Sigma-Aldrich

AMPK Inhibitor, Compound C-CAS 866405-64-3-Calbiochem

AMPK Inhibitor, Compound C, CAS 866405-64-3, is a cell-permeable compound that inhibits KDR/VEGFR2, ALK2/BMPR-I, and AMPK kinase activities (IC₅₀ = 25.1, 148, and 234.6 nM, respectively).

1637.48元/1 MG; 5202.75元/5 MG; 7279.8元/10 MG;

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产品说明

一般描述

包装

1, 5, 10 mg in Plastic ampoule
用惰性气体包装

生化/生理作用

主要靶标
AMPK
产品与ATP竞争。
阻断斑马鱼活体胚胎中BMP途径依赖性背腹发育的EC100 = 2.5 µM；阻断VEGF信号转导依赖性肌间血管形成的EC50 = 5 µM
靶标IC₅₀：抑制KDR/VEGFR2、ALK2/BMPR-1、AMPK激酶活性分别为25.1、148和234.6 nM
可逆性：是
细胞渗透性：是

警告

毒性：标准处理(A)

重悬

溶解后，等分并冷冻保存(-20°C)。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他说明

Hao, J., et al. 2010.ACS Chem.Biol.5, 245.
Yu, P.B., et al. 2008. Nat. Chem. Biol4, 33.
Kim, E.K., et al. 2004.J. Biol. Chem.279, 19970.
Lee, M., et al. 2003.J. Biol. Chem.278, 39653.
Inoki, K., et al. 2003.Cell115, 577.
Fryer, L.G., 2002.FEBS Lett.531, 189.
Zhou, G., et al. 2001.J. Clin. Invest.108, 1167.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₄H₂₅N₅O
分子量	399.49
MDL编号	MFCD08705402

产品性质

质量水平	100
测定	≥95% (HPLC)
形式	solid
manufacturer/tradename	Calbiochem^®
储存条件	OK to freeze protect from light
颜色	light yellow
溶解性	2% HCl: 10 mg/mL 2% acetic acid: 10 mg/mL methanol: 3 mg/mL DMSO: 4 mg/mL
运输	ambient
储存温度	2-8℃

安全信息

储存分类代码	11 - Combustible Solids
WGK	WGK 3

171264

Sigma-Aldrich

InSolution AMPK Inhibitor, Compound C·2HCl-CAS 866405-64-3-Calbiochem

The InSolution AMPK Inhibitor, Compound C•2HCl, also referenced under CAS 866405-64-3, controls the biological activity of AMPK. This small molecule/inhibitor is primarily u

2462.32元/2 MG;

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产品说明

一般描述

A cell-permeable pyrrazolopyrimidine compound that acts as a potent, selective, reversible, and ATP-competitive inhibitor of AMPK (AMP-activated protein kinase; K_i = 109 nM in the presence of 5 µM ATP and the absence of AMP). Does not affect the activities of ZAPK, Syk, PKCθ, PKA, or JAK3. Blocks celluar activities induced by AICAr (Cat. No. 123040) or Metformin (Cat. No. 317240). Induces weight loss by attenuating AMPK-mediated food intake in mice.
A cell-permeable pyrrazolopyrimidine compound that acts as a potent, selective, reversible, and ATP-competitive inhibitor of AMPK (AMP-activated protein kinase; K_i = 109 nM in the presence of 5 µM ATP and the absence of AMP). Does not affect the activities of ZAPK, Syk, PKCθ, PKA, or JAK3. Blocks celluar activities induced by AICAr (Cat. No. 123040) or Metformin (Cat. No. 317240). Induces weight loss by attenuating AMPK-mediated food intake in mice. The solid form of this compound (Cat. No. 171260) is also available.

包装

2 mg in Glass bottle
Packaged under inert gas

外形

A 10 mM (2 mg/408 µl) solution of AMPK Inhibitor, Compound C, 2HCl, (Cat. No. 171260) in H₂O.

重悬

Following intial thaw, aliquot and freeze (-20°C).

其他说明

Yu, P.B., et al. 2008. Nat. Chem. Biol4, 33.
Kim, E.K., et al. 2004. J. Biol. Chem.279, 19970.
Lee, M., et al. 2003. J. Biol. Chem.278, 39653.
Inoki, K., et al. 2003. Cell115, 577.
Fryer, L.G., 2002. FEBS Lett.531, 189.
Zhou, G., et al. 2001. J. Clin. Invest.108, 1167.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₄H₂₅N₅O
分子量	399.49
MDL编号	MFCD08705402

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	liquid
manufacturer/tradename	Calbiochem^®
储存条件	OK to freeze protect from light
运输	ambient
储存温度	−20℃

安全信息

储存分类代码	12 - Non Combustible Liquids
WGK	WGK 2
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable

P5499

Sigma-Aldrich

Dorsomorphin

≥98% (HPLC)

2669.04元/5 MG; 10656元/25 MG;

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产品说明

应用

Dorsomorphin可用于：

用作磷酸腺苷激活蛋白激酶(APK)的抑制剂，寻找白藜芦醇对3T3-L1(小鼠脂肪细胞系)细胞中脂质移动的影响
用作AMPK抑制剂，指示AMPK/mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)通路参与LRG(利拉鲁肽)诱导的自噬
在诱导步骤中，利用胚胎干细胞(ES)培养基，将弗里德的共济失调(FRDA)和诱导多能干细胞(iPSC)向经球和神经元体外分化

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

Dorsomorphin是骨形态生成蛋白(BMP)信号传导的选择性抑制剂。已有研究发现它能够抑制胚胎形成所需的BMP信号，并显著促进人多能干细胞(hPSC)的神经分化。 Dorsomorphin还可作为AMPK(AMP活化蛋白激酶)的有效的、选择性、可逆性和ATP竞争性抑制剂；当存在5 μM的ATP且不存在AMP时，Ki = 109 nM)。

特点和优势

《受体分类和信号转导》手册的 AMPK 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面，请单击此处。
该化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。点击此处，查看更多激酶磷酸酶生物学精选产品。想要了解有关生物活性小分子在其他研究领域应用的更多信息，请访问 sigma.com/discover-bsm。

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₄H₂₅N₅O
分子量	399.49
MDL编号	MFCD08705402
PubChem化学物质编号	24898658
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
储存条件	protect from light
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: >2 mg/mL (warmed)
储存温度	2-8℃
SMILES string	C1CCN(CC1)CCOc2ccc(cc2)-c3cnc4c(cnn4c3)-c5ccncc5
InChI	1S/C24H25N5O/c1-2-12-28(13-3-1)14-15-30-22-6-4-19(5-7-22)21-16-26-24-23(17-27-29(24)18-21)20-8-10-25-11-9-20/h4-11,16-18H,1-3,12-15H2
InChI key	XHBVYDAKJHETMP-UHFFFAOYSA-N

安全信息

储存分类代码	11 - Combustible Solids
WGK	WGK 3
个人防护装备	dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

232349

Fluorochem

6-(4-(2-(Piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-3-(pyridin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine

95%

31108元/1g;

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基本信息

CAS Number	866405-64-3
MDL Number	MFCD08705402