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CAS: 85650-56-2
分子式: C17H16ClNO ·C4H4O4
分子量: 401.84
沸点: 357.9ºC
中文名称: 
阿塞那平马来酸盐
英文名称: 
asenapine maleate
(3ars,12brs)-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12btetrahydro-1hdibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole (2z)-2-butenedioate
trans-5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1h-dibenz(2,3:6,7)oxepino(4,5-c)pyrrole maleate
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格详情
A795980MACKLIN阿塞那平马来酸盐10mM in DMSO339元/1ml;   展开
储存:-20°C
A857891MACKLIN阿塞那平马来酸盐99%390元/250mg;   980元/1g;   3500元/5g;   展开
储存:室温,干燥
状态:白色粉末
A3406TCIAsenapine Maleate>98.0%(HPLC)990元/250MG;   展开

基本信息

纯度/分析方法>98.0%(HPLC)
分子式/分子量C17H16ClNO・C4H4O4 = 401.84
外观与形状(20℃)固体
储存温度0-10℃
储存在惰性气体下存放于惰性气体之中
应避免的情况湿气 (吸湿),加热
包装和容器 250MG-带有塑料内管的玻璃瓶 (查看图片)
Reaxys-RN3647286
MDL编号MFCD00900588

技术规格

AppearanceWhite to Light yellow powder to crystal
Purity(HPLC)min. 98.0 area%
Melting point139.0 to 143.0 ℃

物性(参考值)

熔点141 ℃
最大吸收波长270(EtOH) nm

安全信息

图形或危害标志
信号词危险
危险性说明H301 : 吞咽会中毒。
防范说明P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。
P270 : 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P264 : 作业后彻底清洗皮肤。
P301 + P310 + P330 : 如误吞咽:立即呼叫急救中心/医生。漱口。
P405 : 存放处须加锁。

运输信息

UN编号UN2811
类别6.1
包装类别 III
监管条件代码(*)
1239146J&KAsenapine Maleate98%, 一种5-羟色胺受体拮抗剂427元/10MG;   1140元/50MG;   展开

基本信息

分子式C21H20ClNO5
分子量401.84
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Asenapine maleate是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂,用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。

靶点(IC50 & Targe)

5-HT2A,10.15(pKi)

5-HT2B,9.75(pKi)

5-HT2C,10.46(pKi)

5-HT6,9.6(pKi)

5-HT7,9.94(pKi)

体外研究

Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序(pKi)的(5-HT1A[8.6],5-HT1B[8.4],5-HT 2A[10.2],5-HT 2B[9.8],5-HT 2C[10.5],5-HT5[8.8],5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]),肾上腺素受体(α1[8.9],alpha2A[8.9],alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]),多巴胺受体(D1[8.9],D2[8.9],D3 [9.4]和D4[9.0])和组胺受体(H1 [9.0]和H2[8.2])。Asenapine具有和5-HT 2C,5-HT 2A,5-HT 2B,5-HT 7,5-HT 6,alpha2B和D3受体更高的亲和力,表明这些目标分子参与到治疗。Asenapine表现为一种有效的拮抗剂(pKB),5-HT 1A(7.4),5-HT1B(8.1),5-HT 2A(9.0),5-HT 2B(9.3),5-HT 2C(9.0),5-HT 6(8.0 ),5-HT 7(8.5),D 2(9.1),D3(9.1),alpha2A(7.3),alpha2B(8.3),alpha2C(6.8)和H 1受体(8.4)。[1]

体内研究

在自由移动的大鼠中,Asenapine(0.05-0.2 毫克/千克,皮下注射)诱导剂量依赖性CAR抑制(无逃避失败记录),并不会诱发强直性昏厥。在大鼠在内侧前额叶皮质(mPFC的)和伏隔核中,Asenapine(0.05-0.2 毫克/千克,皮下注射)同时增加多巴胺流出。Asenapine(0.01毫克/公斤,iv)增加多巴胺流出优先相比伏隔的核心,而在较高的剂量(0.05 毫克/千克,i.v.),差异消失。在内侧前额叶皮质的锥体细胞中,Asenapine显著增强NMDA诱导的应答。[2]

参考文献

[1] Shahid M, et al. J Psychopharmacol,?009, 23(1), 65-73.

[2] Fr錸berg O, et al. Psychopharmacology (Berl),?008, 196(3), 4

C46631Alfa AesarAsenapine Maleate3187元/250mg;   11587元/1g;   展开

基本信息

Ref#
46631

分子式
C17H16ClNO.C4H4O4

分子量
290.11

GHS危害和防范说明

Hazard Statements
H301 H315 H319 H335 H410

Precautionary Statements
P301+P330+P331 P302+P352 P305+P351+P338 P304+P340 P312 P280

安全信息

危险等级
6.1

A7861Sigma-AldrichAsenapine Maleate≥98% (HPLC)992.72元/10 MG;   3157.38元/50 MG;   展开

产品说明

一般描述

Asenapine maleate acts as an antimanic. It belongs to the family of dibenzoxepinopyrrolidines. Asenapine is considered to be a weak inhibitor of cytochrome P450 2D6 (CYP2D6). It increases the level of dopamine, norepinephrine and acetylcholine in brain.

应用

Asenapine maleate has been used as a stressor in studying the Fos expression in forebrain structures of rat models.
Asenapine maleate is a serotonin 5-HT and dopamine D2 receptor antagonist. Asenapine maleate can be used to treat schizophrenia and bipolar mania.

包装

10, 50 mg in glass bottle

生化/生理作用

Asenapine maleate is a 5-HT receptor antagonist (5-HT1A,1B, 5-HT2A, 2B, 2C, 5-HT5A, 5-HT6 and 5-HT7), a D2 antagonist, and an antipsychotic.

特点和优势

This compound was developed by Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.

基本信息

经验(实验)分子式C17H16ClNO ·C4H4O4
分子量401.84
EC 号288-064-8
PubChem化学物质编号329770943
NACRESNA.77

产品性质

质量水平100
测定≥98% (HPLC)
形式powder
颜色 white to off-white
溶解性H2O: ≥10 mg/mL
创始人Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.
储存温度2-8℃
SMILES stringOC(=O)\C=C/C(O)=O.CN1C[C@H]2[C@H](C1)c3cc(Cl)ccc3Oc4ccccc24
InChI1S/C17H16ClNO.C4H4O4/c1-19-9-14-12-4-2-3-5-16(12)20-17-7-6-11(18)8-13(17)15(14)10-19;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-8,14-15H,9-10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t14-,15-;/m1./s1
InChI keyGMDCDXMAFMEDAG-CHHFXETESA-N

安全信息

象形图GHS06GHS09
警示用语:Danger
危险声明H301 - H315 - H319 - H335 - H400
预防措施声明P273 - P301 + P310 + P330 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
危险分类Acute Tox. 3 Oral - Aquatic Acute 1 - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
靶器官Respiratory system
储存分类代码6.1C - Combustible, acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
CAS号首数字顺序排列: 1 2 3 4 5 6 7 8 9