CAS 846557-71-9; n- [4- [2,3-二氢-1-(2-甲基苯甲酰基)-1h-吲哚-5-基] -5-甲基-2-噻唑基] -1,3-苯并二氧杂环戊-5-基 -乙酰胺; ml385

CAS:

846557-71-9

分子式:

C₂₉H₂₅N₃O₄S

分子量:

511.59

中文名称:

n- [4- [2,3-二氢-1-(2-甲基苯甲酰基)-1h-吲哚-5-基] -5-甲基-2-噻唑基] -1,3-苯并二氧杂环戊-5-基 -乙酰胺

英文名称:

ml385

n-[4-[2,3-dihydro-1-(2-methylbenzoyl)-1h-indol-5-yl]-5-methyl-2-thiazolyl]-1,3-benzodioxole-5-acetamide

用途:

ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。

推荐供应商

货号

品牌

产品名称

规格

包装、参考价格

M795659

MACKLIN

ML385

10mM in DMSO

930元/1ml;

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储存：-20°C

M872746

MACKLIN

ML385

99%

259元/5mg; 647元/25mg; 1654元/100mg; 2812元/250mg; 7593元/1g;

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储存：-20℃
状态：白色到灰白色固体

SML1833

Sigma-Aldrich

ML385

≥98% (HPLC)

1562.86元/5 MG; 6299.25元/25 MG;

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产品说明

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

ML385 通过与 Neh1 结合来抑制 Nrf2 转录因子的活性，Neh1 是一个 CNC-bZIP 结构域，其能够使 Nrf2 与小 Maf 蛋白异二聚化，从而阻断 NRF2 转录活性。人们已对激活 Nrf2 进行了大量研究，因为它诱导细胞保护抗氧化基因的表达。然而，一些癌细胞可能以类似的方式利用 Nrf2 来使其存活。Nrf2 在某些癌症(例如非小细胞肺癌(NSCLC))中过表达，这通常是由于 KEAP1 功能缺失突变引起的，KEAP1 靶向 Nrf2 导致其发生蛋白酶体降解。研究发现 ML385 对带有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞具有特异性和选择性的抗肿瘤活性。

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₉H₂₅N₃O₄S
分子量	511.59
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: 10 mg/mL, clear
储存温度	2-8℃
SMILES string	O=C(NC1=NC(C2=CC=C(N(C(C3=C(C)C=CC=C3)=O)CC4)C4=C2)=C(C)S1)CC5=CC(OCO6)=C6C=C5

安全信息

储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable