CAS 84371-65-3; 米非司酮; 11-(4-(dimethylamino)phenyl)-17-hydroxy-17-(1-propynyl)-estra-9-dien-3-one

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M797828

MACKLIN

米非司酮

10mM in DMSO

261元/1ml;

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储存：-20°C
状态：液体

M830038

MACKLIN

米非司酮

98%

132元/1g; 413元/5g; 1569元/25g; 4788元/100g;

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储存：2~8°C
状态：浅黄色到黄色固体
折射率：1.623

427600

J&K

Mifepristone

98%, 一种黄体酮受体(PR)和糖皮质激素受体(GR)拮抗剂, 体外实验中的IC50值分别为0.2 nM和2.6 nM

808元/1G; 2717元/5G;

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基本信息

分子式	C₂₉H₃₅NO₂
分子量	429.59
熔点	192-196
比旋光度([α]20D)	+124° to +129° (C=0.5, CH2Cl2)
MDL编码	MFCD00867226
Beilstein	87558747
Merck	6186
存储条件	Freezer -20℃

产品描述

Mifepristone是一种异常活跃的孕激素受体和糖皮质激素受体拮抗剂，IC50分别为0.2nM和2.6 nM。

靶点（IC50 & Targe）

Glucocorticoid Receptor,2.6nM

PR,0.2nM

体外研究

Mifepristone 作用于人类肺癌细胞A549，抑制皮质激素诱导的糖皮质激素反应元件(GRE)偶联的荧光素酶报告基因转录。而且, Mifepristone作用于人类乳腺癌细胞T47D，也阻断孕酮对碱性磷酸酶活性的诱导作用。[1] Mifepristone抑制卵巢癌细胞SK-OV-3 和 OV2008生长，IC50分别为 6.25 μM 和 6.91 μM。[2]最新研究显示Mifepristone作用于分化和未分化的caspase-1胚胎干细胞，诱导caspase-1过表达。[3]

体内研究

Mifepristone按0.5 mg/day 和1 mg/day剂量作用于免疫抑制小鼠，损伤SK-OV-3肿瘤生长。[2] Mifepristone在体内按最高剂量作用于大鼠，显著抑制前列腺重量，且很大程度抑制二氢睾酮(DHT)产生的前列腺的生长，且诱导萎缩和细胞死亡。[4]

激酶实验

糖皮质激素受体(GR) 拮抗剂活性, 孕激素受体 (PR) 拮抗剂活性:

T47D 碱性磷酸酶实验:T47D 人类乳腺癌细胞按每孔 104个细胞接种在96孔组织培养板，孔中含实验培养基RPMI 培养基无酚红，含5% (v/v)木炭处理的FBS 和 1% (v/v) 青霉素-链霉素。2天后，轻轻倒出培养基，加入Mifepristone 或空白对照，在新鲜培养基中的DMSO终浓度为0.1% (v/v)。24小时后，使用SEAP 试剂盒进行碱性磷酸酶实验。轻轻倒出培养基，细胞与5% (v/v) 福尔马林在室温下混合30分钟。使用 Hanks’缓冲盐溶液在室温下冲洗细胞。加入等体积 (0.05 mL)稀释 buffer, 实验buffer, 和 1:20 底物/增强子混合物。在室温下黑暗温育1小时，转移溶解产物到96孔板，使用LuminoSkan Ascen读取发光。A549 报告检测中:使用OPTI-MEM I冲洗A549肺癌细胞。移除培养基，脂质-DNA复合体溶液 (溶于8.5 mL OPTI-MEM I 的1.5 μg/mL GRE荧光素酶报告 DNA，及溶于8.5 mL OPTI-MEM I的6 μL/mL DMRIE-C 试剂，联用，混合，且在室温下温育40分钟) 加到T160 烧瓶中的细胞上。细胞在 37oC下含CO2孵育器中温育16分钟。移除含DNA的培养基，加入30 mL 含5%(v/v) 木炭处理的胎牛血清的生长培养基。 5-6小时后 ,细胞接种在96孔板中，在37oC下温育过夜。每孔中加入Mifepristone。细胞温育24小时。每孔中加入Luciferase实验 buffer，细胞在室温下温育30分钟。实验 DYNEX微晶板在TopCount上测定荧光素酶活性。

细胞实验

Cell lines: OV2008 和SK-OV-3 细胞

Concentrations: 0 到 20 μM

Incubation Time: 24 小时

Method: 在经受剂量反应或时程处理的各种卵巢癌细胞中测评细胞生长。培养基含各种剂量的新鲜类固醇，24小时更换一次培养基。对照组细胞使用终浓度低于0.05%的乙醇处理。通过胰蛋白酶消化，然后使用台酚蓝染色排除法在血球计数仪室计数，而测评存活细胞数。在无酚红但是补充木炭抽提的胎牛血清的培养基中进行实验，或者在含未提取的血清和含酚红的培养基中进行实验。两种培养环境下的结果相似，所以在绘制生长曲线后，所有随后的实验使用含未提取血清和含酚红的培养基处理。使用设计为研究药物相互作用的软件计算IC50s。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: SK-OV-3卵巢癌细胞注射到免疫抑制小鼠中

Formulation: 制成恒定释放的颗粒

Dosages: 0.5 或 1 mg/day

Administration: 使用颗粒皮下注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Jiang W, et al. Bioorg Med Chem, 2006, 14(19), 6726-6732.

[2] Goyeneche AA, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(11), 3370-3379.

[3] Wang Y, et al. Stem Cells, 2012, 30(2), 169-179.

[4] Cabeza M, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 2007, 104(3-5),

安全信息

图形或危害标志
提示语	Danger
危险说明	H360
防范说明	P201 P308+P313
WGK	3
RTECS	KG2955000

M8046

Sigma-Aldrich

Mifepristone

≥98%

709.97元/100 MG; 2652.7元/500 MG; 4560.22元/1 G;

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产品说明

应用

米非司酮用于：

诱导破坏增殖和分泌期的子宫内膜基质细胞
建立小鼠早产(PTB)模型，研究非早产和PTB宫颈成熟机制的差异
激活果蝇基因开关gal4
研究性类固醇对于前列腺素分泌的影响

包装

1 g in glass bottle
100, 500 mg in glass bottle

生化/生理作用

因此，米非司酮被认为是一种强力的堕胎药。它还能抑制人绒毛膜促性腺激素。米非司酮导致蜕膜坏死。
米非司酮(RU-486)具有孕激素受体拮抗剂和糖皮质激素受体拮抗剂活性。

特点和优势

该化合物是由Danco实验室研发。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准物/候选药物清单，请单击此处。
该化合物是受体分类及信号转导手册上核受体(类固醇)页面上的特色化合物。如需浏览其他手册页面，请点击此处。

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₉H₃₅NO₂
分子量	429.59
MDL编号	MFCD00867226
PubChem化学物质编号	24278572
NACRES	NA.77

产品性质

生物来源	synthetic (organic)
无菌性	non-sterile
测定	≥98%
形式	powder
technique(s)	inhibition assay: suitable
溶解性	ethanol: 50 mg/mL, clear, greenish-yellow
创始人	Danco Laboratories
运输	ambient
储存温度	2-8℃
SMILES string	[H][C@@]12CCC3=CC(=O)CCC3=C1[C@H](C[C@@]4(C)[C@@]2([H])CC[C@@]4(O)C#CC)c5ccc(cc5)N(C)C
InChI	1S/C29H35NO2/c1-5-15-29(32)16-14-26-24-12-8-20-17-22(31)11-13-23(20)27(24)25(18-28(26,29)2)19-6-9-21(10-7-19)30(3)4/h6-7,9-10,17,24-26,32H,8,11-14,16,18H2,1-4H3/t24-,25+,26-,28-,29-/m0/s1
InChI key	VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N
Gene Information	human ... AR(367), ESR1(2099), ESR2(2100), HTR1A(3350), HTR1B(3351), HTR1D(3352), HTR1E(3354), HTR1F(3355), HTR2A(3356), HTR2B(3357), HTR2C(3358), HTR3A(3359), HTR3B(9177), HTR3C(170572), HTR3D(200909), HTR3E(285242), HTR4(3360), HTR5A(3361), HTR5B(645694), HTR6(3362), HTR7(3363), NR3C1(2908), NR3C2(4306), PGR(5241) mouse ... Nr3c1(14815) rat ... Nr3c1(24413), Tat(24813)

安全信息

象形图
警示用语：	Danger
危险声明	H360
预防措施声明	P201 - P308 + P313
危险分类	Repr. 1B
储存分类代码	6.1D - Non-combustible, acute toxic Cat.3 / toxic hazardous materials or hazardous materials causing chronic effects
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable
个人防护装备	Eyeshields, Gloves, type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges