| CAS: | 75507-68-5 | |||||||||
| 分子式: | C15H17FN4O2·C4H4O4 | |||||||||
| 分子量: | 420.40 | |||||||||
| 熔点: | 177°C(lit.) | |||||||||
| 英文名称: |
|
| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| A861836 | MACKLIN | 马来酸氟吡汀 | 98%(HPLC)(T) | 99元/100mg; 235元/500mg; 405元/1g; 1167元/5g; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：2-8°C 状态：白色-非常淡黄色晶体-粉末 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| A798241 | MACKLIN | 马来酸氟吡汀 | 10mM in DMSO | 473元/1ml; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| F0736 | TCI | Flupirtine Maleate Salt | >98.0%(T)(HPLC) | 150元/100MG; 560元/1G; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
技术规格
物性(参考值)
安全信息
相关法规
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 904475 | J&K | Flupirtine Maleate Salt | 97%, 一种神经元钾通道开放剂, NMDA受体拮抗剂 | 461元/100mg; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式，是一种非阿片类中枢性镇痛药，是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂，也具有NMDA受体拮抗剂特性。 靶点（IC50 & Targe） NMDA receptor, Potassium Channel, 体外研究 Flupirtine阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。[1] Flupirtine浓度为1-10 mM时，通过降低钙离子浓度，而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。[2] Flupirtine浓度为1或5μg/mL时，作用于初级神经元细胞，阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡。[3] Flupirtine 浓度为10 μM作用于，10 mM L-谷氨酸处理的PC 12培养中，显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡，同时，Flupirtine 作用于PC 12培养，具有抗氧化效果。[4] Flupirtine 浓度为1 μM和10 μM 时，降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡。[5]氟吡汀激活内向整流钾离子通道，从而使静息膜电位稳定在治疗相关的浓度。[6] 体内研究 Flupirtine对海马和纹状体神经元损伤具有保护作用。[7]在动物研究中，Flupirtine 集中处理，抑制化学，热学，机械，和电刺激诱导的神经痛反应。[8][9] Flupirtine作用于大鼠，具有放松肌肉的效果。[10] 细胞实验 Cell lines: PC12细胞 Concentrations: 1或5μg/mL Incubation Time: 72 小时 Method: 为了测定活性氧中间体的活力和产量，PC12细胞按105个细胞/mL接种在聚-L-赖氨酸包被的24或96孔板上。药物溶解在 PBS (pH 7.4),或乙醇中，然后无菌过滤。实验末期，细胞胰蛋白酶化，然后与培养上清液中的细胞一起制成颗粒。使用0.2% 台酚蓝溶液染色10分钟，在血细胞计数器测定活细胞(未染色)和死细胞 (台酚蓝阳性)。此外,通过 MTT还原为甲臜而测评细胞活力。与MTT(0.5 mg/ml)在37oC下温育2小时后，细胞溶解在DMSO中。使用光度板在570 nm处测定消光度。为了对存活的粘附细胞进行染色，实验板与溶于20% 甲醇的0.5% 结晶紫温育10分钟。使用水清洗实验板，染色的细胞溶于 50%乙醇, 0.1 M 柠檬酸钠，然后在550 nm处测定消光度。 (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: 四-血管-梗塞导致脑缺血的雄性Wistar大鼠 Formulation: 无菌0.9％氯化钠溶液 Dosages: 5 mg/kg Administration: 梗塞50分钟后或20分钟前腹腔注射，或者直接梗塞70分钟后腹腔注射 (Only for Reference) 参考文献 [1] Perovic S, et al. Eur J Pharmacol, 1994, 288(1), 27-33. [2] Rupalla K, et al. Eur J Pharmacol, 1995, 294(2-3), 469-473 [3] Müller WE, et al. J Neurochem, 1997, 68(6), 2371-237 [4] Seyfried J, et al. Eur J Pharmacol, 2000, 400(2-3):155-166. [5] D?rr J, et al. J Neuroimmunol, 2005, 167(1-2), 204-209. [6] Kornhuber J, et al. J Neural Transm, 1999, 106(9-10), 857-867. [7] Block F, et al. Brain Res, 1997, 754(1-2), 279-284. [8] Bleyer H, et al. Eur J Pharmacol, 1988, 151(2), 259-265. [9] Nickel B, et al. Arzneimittelforschung, 1990, 40(8), 909-911. 安全信息
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| F8927 | Sigma-Aldrich | Flupirtine Maleate Salt | ≥98% (HPLC) | 1306.9元/5 MG; 4221.4元/25 MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 包装 5, 25 mg in glass bottle 生化/生理作用 Flupirtine is commercially available as maleate salt. It exists in two polymorphs : flupirtine maleate A and B. Flupirtine is useful in treating muscular spasm, muscle tension and muscle stiffness. It is known to be effective in relieving back pain. Along with cytoprotection, flupirtine also offers protection against neurodegenerative disorders such as multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer′s disease, Parkinson′s disease, Huntington′s chorea and AID (acquired immunodeficiency) associated encephalopathy. Flupirtine is found to be a potential drug for eye-related problems like maculopathy including diabetic retinopathy, retinitis pigmentosa and glaucoma. It is also proved to be helpful in preventing cardiac associated disorders such as myocardial ischemia and infarction, cerebral ischemia and infarction. Hepatitis is also prevented by the use of flupirtine. 基本信息
产品性质
安全信息
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
m.cnreagent.com
