储存：-20°C

储存：2-8°C
状态：固体

产品说明

包装

10, 50 mg in glass bottle

生化/生理作用

阿司咪唑是一种强效 hERG 钾通道阻断剂(IC ₅₀ 为 0.9 nM)，可用作药理学分子伴侣，以纠正折叠缺陷并恢复一些 hERG 通道突变形式的蛋白功能。它还被研究用于治疗疟疾、癌症中的 hERG 和 hEAG 通道功能以及作为第二代抗组胺药 H-1 拮抗剂。

特点和优势

该化合物出现在受体分类和信号转导手册的钾离子通道页。欲浏览其他手册页，点击此处。
该化合物由 Johnson & Johnson 开发。如需浏览其他制药公司开发的化合物和批准的药物/候选药物列表，请点击此处。

其他说明

斯克里普斯代谢组学和质谱技术中心独立生成的串联质谱数据可在PDF (A2861.pdf )中查看或下载。斯克里普斯代谢物组学和质谱技术中心的METLIN代谢物数据库中有测试代谢物。要了解更多信息，请访问sigma.com/metlin。

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₈H₃₁FN₄O
分子量	458.57
EC 号	272-441-9
MDL编号	MFCD00153919
PubChem化学物质编号	329770802
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
储存条件	desiccated protect from light
溶解性	DMSO: >20 mg/mL
创始人	Johnson & Johnson
储存温度	2-8℃
SMILES string	COc1ccc(CCN2CCC(CC2)Nc3nc4ccccc4n3Cc5ccc(F)cc5)cc1
InChI	1S/C28H31FN4O/c1-34-25-12-8-21(9-13-25)14-17-32-18-15-24(16-19-32)30-28-31-26-4-2-3-5-27(26)33(28)20-22-6-10-23(29)11-7-22/h2-13,24H,14-20H2,1H3,(H,30,31)
InChI key	GXDALQBWZGODGZ-UHFFFAOYSA-N
Gene Information	human ... HRH1(3269)

安全信息

象形图
警示用语：	Warning
危险声明	H315 - H319 - H335
预防措施声明	P302 + P352 - P305 + P351 + P338
危险分类	Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
靶器官	Respiratory system
储存分类代码	11 - Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Astemizole

MCE 国际站：Astemizole

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12532

CAS 号：68844-77-9

生物活性：阿司咪唑（R 43512）是一种第二代抗组胺药，具有长效作用，可减轻过敏症状。它是一种组胺H1受体拮抗剂，IC50为4 nM。阿司咪唑还具有强效的hERG K+通道阻断活性，IC50为0.9 nM。阿司咪唑具有止痒作用[1][2]。

体内研究(In Vivo)：Astemizole (po，10 和 30 mg/kg) 和 (iv，1 和 3 mg/kg) 对呼吸率、心率和血压无影响，即使在30 mg/kg和3 mg/kg的高剂量下，对雄性普通狨猴的体温和运动能力也无影响。但 Astemizole 在 30 mg/kg (po) 和 1 mg/kg (iv) 时可延长 QT 间期并诱发室性早搏[3]。 Astemizole (po、3 和 30 mg/kg) 在剂量为 3 mg/kg 时，室性率、QT 间期和 QTcF 的给药前控制值 (C) 分别为 31 次/分钟、319 ms 和 256，而这些分别为 31 次/分钟、331 ms 和 270 在小鼠中分别以 30 mg/kg 的剂量给药。此外，剂量为 30 mg/kg (po) 的 Astemizole 可能通过抑制 hERG K+ 通道引起尖端扭曲性室性心动过速[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：458.57

Formula：C28H31FN4O

性状：固体

颜色：White to off-white

中文名称：阿司咪唑

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 9 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南

产品活性：Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。

IC50 & Target：H1 Receptor

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Laduron PM, et al. In vitro and in vivo binding characteristics of a new long-acting histamine H1 antagonist, astemizole. Mol Pharmacol. 1982 Mar;21(2):294-300.
[2]. Richards DM, et al. Astemizole. A review of its pharmacodynamic properties and therapeutic efficacy. Drugs. 1984 Jul;28(1):38-61.
[3]. Ikuo Horii, et al. Development of telemetry system in the common marmoset--cardiovascular effects of astemizole and nicardipine. J Toxicol Sci. 2002 May;27(2):123-30.
[4]. Hiroko Izumi-Nakaseko, et al. Possibility as an anti-cancer drug of astemizole: Evaluation of arrhythmogenicity by the chronic atrioventricular block canine model. J Pharmacol Sci. 2016 Jun;131(2):150-3.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学
•   靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
•   权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
•   动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
•   MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
•   国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
•   完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
•   全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

Hotline: 400-820-3792
Tel: 021-58955995
Email: sales@MedChemExpress.cn
Tech Support: 021-58950656

MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Astemizole (Standard)

MCE 国际站：Astemizole (Standard)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12532R

CAS 号：68844-77-9

产品简介：Astemizole (Standard)是 Astemizole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。

产品应用：该化合物为分析标准品级别，是含量检测的分析标准品，常用于液相、气相和质谱的定性、定量及方法学研究实验中。

分子量：458.57

Formula：C28H31FN4O

中文名称：阿司咪唑 (标准品)

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：产品使用指南

产品活性：Astemizole (Standard)是 Astemizole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。