CAS 6823-69-4; n,n′-bis[4-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)phenyl]-3,3′-<i>p</i>-phenylene-bis-acrylamide dihydrochloride; gw4869

CAS:

6823-69-4

分子式:

C₃₀H₂₈N₆O₂·₂HCl·XH₂O

分子量:

577.5

中文名称:

n,n′-bis[4-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)phenyl]-3,3′-p-phenylene-bis-acrylamide dihydrochloride

n,n′-双[4-(4,5-二氢-1h-咪唑-2-基)苯基]-3,3′-对苯双丙烯酰胺二盐酸盐

英文名称:

gw4869

用途:

GW4869是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂，IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性，在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。GW4869在体外细胞模型中抑制N-SMase。GW4869并不显著地破坏TNF诱导的NF-κB易位入核，因此，GW4869不干涉TNF介导的其他关键信号作用。通过检测核浓染、caspase激活、PARP的降解以及台盼蓝吸收发现，GW4869能以浓度依赖方式保护细胞免于死亡，同时显著抑制细胞色素C从线粒体中的释放以及caspase9的激活，因此N-SMase的激活应位于线粒体线粒体功能障碍的上游。在浓度高达150 μM时，GW4869对克隆的人源A-SMase没有抑制作用，对其他水解酶如细菌磷脂酰胆碱-PLC和牛源PP2A没有或仅具有微弱抑制活性，而相对于人源lyso-PAF PLC，对大鼠大脑中此酶的活性更为显著[1]。

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货号

品牌

产品名称

规格

包装、参考价格

G873076

MACKLIN

GW4869

≥97%

445元/5mg; 1281元/25mg; 3279元/100mg; 9999元/500mg;

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储存：-20℃
状态：固体

D1692

Sigma-Aldrich

GW4869

≥90% (NMR)

2716.78元/5 MG; 10041.5元/25 MG;

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产品说明

一般描述

GW4869是一种常用的抑制外泌体生成的药物。它阻止神经酰胺介导的多泡体(MVBs)向内出芽和成熟外泌体从MVBs释放。GW4869对表达磷脂酰丝氨酸的骨髓瘤细胞具有细胞毒性。它通过浆细胞样树突状细胞(pDCs)而抑制干扰素(干扰素)-α的分泌。

应用

GW4869已可用于：

作为中性鞘磷脂酶和外泌体生物发生的抑制剂
分析三氧化二砷(ATO)治疗肝癌HCCLM3细胞对神经酰胺生成的影响
检测p75神经营养素受体(p75^NTR)和原肌球蛋白受体激酶A (TrkA)-偶联通路对神经生长因子(NGF)诱导的大鼠热超敏的影响

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

N-SMase(中性鞘磷脂酶)的一种细胞渗透性、强效、特异性、非竞争性抑制剂

特点和优势

该化合物由 GlaxoSmithKline开发。要浏览其他药物开发的化合物和已批准药物/候选药物的列表，请单击此处。

基本信息

经验(实验)分子式	C₃₀H₂₈N₆O₂· 2HCl
分子量	577.50
PubChem化学物质编号	24724460
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	100
测定	≥90% (NMR)
形式	powder
储存条件	desiccated protect from light
颜色	light yellow to yellow
mp	>300 ℃
溶解性	DMSO: 0.2 mg/mL
创始人	GlaxoSmithKline
储存温度	2-8℃
SMILES string	Cl.Cl.O=C(Nc1ccc(cc1)C2=NCCN2)\C=C/c3ccc(\C=C/C(=O)Nc4ccc(cc4)C5=NCCN5)cc3
InChI	1S/C30H28N6O2.2ClH/c37-27(35-25-11-7-23(8-12-25)29-31-17-18-32-29)15-5-21-1-2-22(4-3-21)6-16-28(38)36-26-13-9-24(10-14-26)30-33-19-20-34-30;;/h1-16H,17-20H2,(H,31,32)(H,33,34)(H,35,37)(H,36,38);2*1H/b15-5-,16-6-;;
InChI key	NSFKAZDTKIKLKT-LOLTXFFGSA-N

安全信息

储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable
个人防护装备	Eyeshields, Gloves, type N95 (US)