| CAS: | 63208-82-2 | ||||
| 分子式: | C16H18N2OS·HBr | ||||
| 分子量: | 367.30 | ||||
| 熔点: | 192.1-192.5 °C(lit.) | ||||
| 中文名称: |
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| 英文名称: |
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| 用途: | Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。 |
| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| P863895 | MACKLIN | Pifithrin-a (PFTa) | 97% | 205元/10mg; 899元/50mg; 1503元/100mg; 2552元/250mg; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20°C 状态：灰白色粉末 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| P794336 | MACKLIN | Pifithrin-a (PFTa) | 10mM in DMSO | 648元/1ml; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| P2751 | TCI | Pifithrin-α | >98.0%(T)(HPLC) | 590元/10MG; 1990元/50MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
技术规格
物性(参考值)
相关法规
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| 267600 | J&K | Pifithrin-α hydrobromide | 98%, 是 p53 抑制剂 | 732元/5MG; 972元/10MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。 靶点（IC50 & Targe） p53 体外研究 Pifithrin-α作用于ConA细胞，抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞，而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出（或两者同时），也可降低核p53的稳定性。[1]Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞，完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 稳定线粒体功能，抑制caspase活化，保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。[2] Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号，但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM) 降低热休克转录因子 (HSF1) 的激活，且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞，降低糖皮质激素受体的激活，且保护小鼠胸腺免受Dexamethasone诱导的凋亡。[3] Pifithrin-α作用于人胚肾细胞，抑制p53介导的p21/Waf-1诱发。Pifithrin-α通过增加细胞内Dexamethasone浓度，而使Dexamethasone剂量反应曲线左移。[4] 体内研究 Pifithrin-α按2.2 mg/kg 剂量腹腔注射给药小鼠(C57BL 和 Balb/c)，使两个菌株的小鼠完全免遭60％γ射线照射的杀伤剂量（C57BL小鼠为8 Gy，Balb/c小鼠为6 Gy）。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α处理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)处理全身经γ射线照射的小鼠，废除p53依赖性的DNA复制调控。[1] Pifithrin-α（2 mg/kg，腹腔注射) 处理中脑动脉闭塞的小鼠30分钟后，降低缺血性脑损伤，并保护海马神经元免受毒性的损伤。[2] Pifithrin-α(3.6 μg/kg，腹腔注射)处理小鼠，抑制Dex诱导的胸腺退化。[3]Pifithrin-α(2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠，与对照组相比显著降低运动障碍的程度 。卒中发病后，Pifithrin-α给药后一个小时，动物运动障碍降低，梗塞减少。与空白对照组相比，Pifithrin-α处理7天后，显著降低大鼠的运动障碍评分。通过Tunel和caspase 3染色，观察到 Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。[5] 细胞实验 Cell lines: HCT116 和 Hela 细胞 Concentrations: 10 μM Incubation Time: 48 小时 Method: 在细胞处理结束时，使用溶于50％甲醇的0.25％结晶紫染色来估量贴壁细胞的数量，然后使用1％SDS洗脱染料。使用Bio-Tek EL311酶标仪测定光密度（530 nm），而反映染色的细胞数目。通过使用0.1％亚甲基蓝染色和使用显微镜计数蓝色（死）细胞，测定短期悬浮培养的原代胸腺细胞活力。 (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: C57BL 和 Balb/c 小鼠 Formulation: 生理盐水 Dosages: 2.2 mg/kg Administration: 腹腔注射 (Only for Reference) 参考文献 [1] Komarov PG, et al. Science, 1999, 285(5434), 1733-1737. [2] Culmsee C, et al. J Neurochem, 2001, 77(1), 220-228. [3] Komarova EA, et al. J Biol Chem, 2003, 278(18), 15465-15468. [4] Murphy PJ, et al. J Biol Chem, 2004, 279(29), 30195-301201. [5] Leker RR, et al. Exp Neurol, 2004, 187(2), 478-486. 安全信息
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| 506132 | Sigma-Aldrich | Pifithrin-α-CAS 63208-82-2-Calbiochem | A cell-permeable chemical inhibitor of p53. | 1516.74元/5 MG; 2462.32元/10 MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 一般描述 A cell-permeable chemical inhibitor of p53. Reversibly inhibits p53-dependent transactivation of p53-responsive genes and reversibly blocks p53-mediated apoptosis. Inhibits p53-dependent growth arrest of human diploid fibroblasts in response to DNA damage but has no effect on p53-deficient fibroblasts. Protects normal tissues from the deleterious side effects of chemotherapy. Has been reported to protect neurons against β-amyloid peptide and glutamate-induced apoptosis. 包装 5, 10 mg in Plastic ampoule 生化/生理作用 Cell permeable: yes 警告 Toxicity: Standard Handling (A) 重悬 Following reconstitution, aliquot into cold tubes and freeze (-20°C). Stock solutions in DMSO are stable for 3 months at -20°C. Unstable in aqueous solutions. 其他说明 Murphy, P.J.M., et al. 2004. J. Biol. Chem.279, 30195. 法律信息 CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany 基本信息
产品性质
安全信息
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| P4359 | Sigma-Aldrich | Pifithrin-α | ≥95% (HPLC), powder | 1876.12元/5 MG; 2942.96元/10 MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 应用 吡菲他林-α已用于：
包装 5, 10 mg in glass bottle 生化/生理作用 吡菲他林-α是 p53 介导的细胞凋亡和 p53 依赖性基因转录如细胞周期蛋白 G、p21/waf1 和 mdm2 表达的可逆性抑制剂。吡菲他林-α在遗传毒性应激(如 UV 照射)和细胞毒性化合物(包括多柔比星、依托泊苷、紫杉醇和胞嘧啶-β-D-阿拉伯呋喃糖苷)处理后增强细胞存活。吡菲他林-α保护小鼠免受致死性全身 γ-辐射，且不增加癌症发病率。这种保护作用在 p53 缺失的小鼠或 p53 基因显性负突变体表达的细胞中没有观察到。p53 缺陷细胞系中 p53 的瞬时表达赋予保护作用。 特点和优势 该化合物是细胞凋亡研究的特色产品。点击此处发现更多特色细胞凋亡产品。在sigma.com/discover-bsm了解更多关于其他研究领域的生物活性小分子。 基本信息
产品性质
安全信息
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