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NBI 35965 methanesulfonate

MCE 国际站：NBI 35965 methanesulfonate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103378

CAS 号：603151-83-3

生物活性：NBI 35965 甲磺酸盐是一种选择性、口服有效且能穿透血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，其 Ki 值为 4 nM，pKi 值为 8.5。NBI 35965 甲磺酸盐不抑制 CRF2。NBI 35965 甲磺酸盐在体内可降低 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生，其 pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 甲磺酸盐具有抗焦虑作用[1][2]。

体外研究(In Vitro)：NBI 35965 methanesulfonate 对 CRF1 表现出高亲和力，但对 CRF2 没有结合亲和力。在 CRF1 转染细胞中，NBI 35965 methanesulfonate 还可抑制 Sauvineine 诱导的 cAMP 刺激[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：NBI 35965 methanesulfonate（20 mg/kg；口服灌胃；一次）可减少小鼠应激诱导的 ACTH 产生[1]。 在大鼠中，NBI 35965 methanesulfonate（化合物 12a；10 mg/kg）的分布容积为 17.8 L/kg，血浆清除率为 17 mL/min/kg，半衰期为 12 小时。估计口服生物利用度为 34%，1 小时平均最大血浆浓度为 560 ng/mL。NBI 35965 methanesulfonate 也能穿透血脑屏障，导致平均最大脑浓度为 700 ng/g[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：497.44

Formula：C22H26Cl2N4O3S

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、MS、产品使用指南

产品活性：NBI 35965 methanesulfonate 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 值为 4 nM，pKi 值为 8.5，并且不抑制 CRF2。NBI 35965 methanesulfonate 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生，pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 methanesulfonate 具有抗焦虑作用。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Gross RS, et al. Design and synthesis of tricyclic corticotropin-releasing factor-1 antagonists. J Med Chem. 2005 Sep 8;48(18):5780-93.
[2]. Mulugeta Million, et al. A novel water-soluble selective CRF1 receptor antagonist, NBI 35965, blunts stress-induced visceral hyperalgesia and colonic motor function in rats. Brain Res. 2003 Sep 19;985(1):32-42.