储存：-20°C

储存：室温,干燥
状态：白色到灰白色固体

产品说明

生化/生理作用

Topiroxostat (FYX-051) is an orally active and potent inhibitor of xanthine oxidoreductase (XOR). It appears that inhibition of XOR by topiroxostat is due to the formation a covalent linkage to molybdenum via oxygen in the hydroxylation reaction intermediate. Also, topiroxostat displayed a potent, non-covalent inhibition of XOR. It is approved for the treatment of gout and hyperuricemia in Japan.

基本信息

经验(实验)分子式	C₁₃H₈N₆
分子量	248.24
MDL编号	MFCD17167057

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)
储存温度	2-8℃
SMILES string	N#CC1=NC=CC(C2=NNC(C3=CC=NC=C3)=N2)=C1

安全信息

储存分类代码	11 - Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable

基本信息

CAS Number	577778-58-6
MDL Number	MFCD17167057

安全信息

图形或危害标志
危险性说明	H315: Causes skin irritation. H319: Causes serious eye irritation. H335: May cause respiratory irritation.
防范说明	P233: Keep container tightly closed. P260: Do not breathe . P261: Avoid breathing . P264: Wash hands thoroughly after handling. P271: Use only outdoors or in a well-ventilated area. P280: Wear . P302 + P352: IF ON SKIN: Wash with plenty of soap and water. P304: IF INHALED: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing.. P304 + P340: IF INHALED: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing. P305 + P351 + P338: IF IN EYES: Rinse cautiously with water for several minutes. Remove contact lenses, if present and easy to do. Continue rinsing. P312: Call a POISON CENTER or doctor/physician if you feel unwell. P321: Specific treatment (see relevant procedures. on this label). P332 + P313: If skin irritation occurs: Get medical advice/ attention. P337 + P313: If eye irritation persists: Get medical advice/attention. P340: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing. P362: Take off contaminated clothing and wash before reuse. P403: Store in a well-ventilated place. P403 + P233: Store in a well-ventilated place. Keep container tightly closed. P405: Store locked up. P501: Dispose of contents/container to in accordance with local regulation .

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Topiroxostat

MCE 国际站：Topiroxostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14874

CAS 号：577778-58-6

生物活性：托吡罗司他（FYX-051）是一种强效且口服有效的黄嘌呤氧化还原酶（XOR）抑制剂，其IC50值为5.3 nM，Ki值为5.7 nM。托吡罗司他表现出较弱的CYP3A4抑制活性（18.6%）。托吡罗司他具有治疗高尿酸血症的潜力[1][2]。

体外研究(In Vitro)：Topiroxostat (FYX-051，化合物39) 的强效且更持久的作用已通过 XOR-Topiroxostat 复合物的晶体学分析得到证实。据报道，Topiroxostat 上的氰基在 Topiroxostat 与 XOR 的结合活性中起着重要作用。这归因于 XOR 的 Asn 768 与 Topiroxostat 上的氰基之间形成了氢键[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Topiroxostat (FYX-051；0.03-10 mg/kg；口服；给药时间 1 小时；雄性 Wistar/ST 系大鼠) 治疗在氧嗪酸钾诱发的高尿酸血症大鼠模型中显示出强效且持久的降尿酸作用[2] 。Topiroxostat (FYX-051，化合物39) 的 Cmax 和生物利用度分别高达 4.62 μg/mL (3 mg/kg) 和 69.6%。此外，Topiroxostat 的 t1/2 值为 19.7小时[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：248.24

Formula：C13H8N6

性状：固体

颜色：White to off-white

中文名称：托匹司他

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 8 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南

产品活性：Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，IC50 值为 5.3 nM，Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究。

IC50 & Target：CYP3

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Sato T, et al. Discovery of 3-(2-cyano-4-pyridyl)-5-(4-pyridyl)-1,2,4-triazole, FYX-051 - a xanthine oxidoreductase inhibitor for the treatment of hyperuricemia [corrected]. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 1;19(21):6225-9.
[2]. Matsumoto K, et al. FYX-051: a novel and potent hybrid-type inhibitor of xanthine oxidoreductase. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jan;336(1):95-103.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学
•   靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
•   权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
•   动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
•   MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
•   国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
•   完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
•   全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

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Topiroxostat (Standard)

MCE 国际站：Topiroxostat (Standard)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14874R

CAS 号：577778-58-6

产品简介：Topiroxostat (Standard)是 Topiroxostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，IC50 值为 5.3 nM，Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究。

产品应用：该化合物为分析标准品级别，是含量检测的分析标准品，常用于液相、气相和质谱的定性、定量及方法学研究实验中。

分子量：248.24

Formula：C13H8N6

中文名称：托匹司他 (标准品)

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：产品使用指南

产品活性：Topiroxostat (Standard)是 Topiroxostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，IC50 值为 5.3 nM，Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究。