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Zimelidine

MCE 国际站：Zimelidine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-118835

CAS 号：56775-88-3

生物活性：齐美利定是一种口服有效的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。齐美利定竞争性抑制中枢5-羟色胺的再摄取，并使背侧缝核中的5-羟色胺自身受体脱敏。齐美利定以时间依赖性方式调节5-羟色胺能神经元的放电和海马CA3区的反应。齐美利定增强中枢5-羟色胺能神经传递，并产生相关的行为改变。齐美利定具有抗焦虑、镇痛、抑制摄食和减轻耐受性的作用。齐美利定用于抑郁症和镇痛耐受性的研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：Zimelidine 可强效且选择性地抑制大鼠下丘脑突触体、小鼠大脑皮层切片及小鼠纹状体切片中 5-羟色胺的摄取，其 IC50 值分别为 0.33 μmol/L、3.3 μmol/L 和 9.1 μmol/L，对去甲肾上腺素和多巴胺摄取的抑制作用则弱得多[2]。Zimelidine 可在体外抑制 5-羟色胺摄取进入人血小板，其 IC50 为 2.6 μmol/L[2]。Zimelidine 对突触后 5-羟色胺受体、α-去甲肾上腺素能受体、β-去甲肾上腺素能受体及多巴胺受体的亲和力较低[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Zimelidine (5 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续 14 天) 可通过突触前机制增强海马体中 5-HT 神经传递的效能，且不会改变突触后神经元对直接施加的 5-HT 或 GABA 的反应性[1]。Zimelidine (5 mg/kg；腹腔注射；每日；2-14 天) 会先导致 5-HT 神经元活性降低，在给药 14 天后则逐渐恢复正常活性，并使 5-HT 自身受体脱敏[1]。Zimelidine (i.p.) 可抑制大鼠脑内由 H75/12 和 PCA 诱导的 5-HT 耗竭，其 ED50 值分别为 4 mg/kg (H75/12) 和 1.5 mg/kg (PCA)[1]。Zimelidine (腹腔注射；口服) 可增强小鼠中 5-HTP 诱导的甩头反应，其口服 ED50 为 3.2 μmol/kg，腹腔注射 ED50 为 8.6 μmol/kg[2]。Zimelidine 可降低慢性处理后血清素对兔视觉皮层反应的抑制作用[2]。Zimelidine (15 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 可显著减轻大鼠诱导的镇痛耐受形成[3]。Zimelidine (0.2-20 nmol/100 nL；双侧杏仁内侧核微量注射；单次给药) 经双侧 MeA 微量注射给药后，可在禁食雄性 Wistar 大鼠中产生剂量依赖性的摄食抑制效应[4]。Zimelidine (2 nmol/100 nL；双侧杏仁内侧核微量注射；单次给药；于 SB-242084 (HY-13409) 或溶媒预处理后 15 分钟给药) (2 nmol via bilateral MeA microinjection) 在禁食雄性 Wistar 大鼠中的作用由 MeA 5-HT2C 受体介导[4]。Zimelidine (20 mg/kg；腹腔注射；单次给药；于 SB-242084 或溶媒预处理 15 分钟后给药) 在禁食雄性 Wistar 大鼠中的作用由 MeA 区的 5-HT2C 受体介导[4]。Zimelidine (2 nmol/100 nL；双侧杏仁内侧核微量注射；单剂量；于 WAY-100635 (HY-10349) 或溶媒预处理后 15 分钟给药) (2 nmol via bilateral MeA microinjection) 在禁食雄性 Wistar 大鼠中的作用并不由 MeA 的 5-HT1A 受体介导[4]。Zimelidine (2 nmol/100 nL；双侧杏仁内侧核微量注射；单次给药；于 SB-216641 或溶媒预处理后 15 分钟给药) (2 nmol via bilateral MeA microinjection) 在禁食雄性 Wistar 大鼠中的作用并不由 MeA 的 5-HT1B 受体介导[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：317.22

Formula：C16H17BrN2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Zimelidine 是一种具有口服活性的选择性 5-羟色胺 (serotonin) 转运体抑制剂。Zimelidine 可竞争性抑制中枢 5-HT 的摄取，并使中缝背核内的 5-HT 自身受体脱敏。Zimelidine 可时间依赖性地调控 5-HT 神经元放电及海马 CA3 区反应。Zimelidine 可增强中枢 5-羟色胺能神经传递并引发相关行为学改变。Zimelidine 具有抗焦虑、镇痛、抑制摄食及减轻耐受性的作用。Zimelidine 可用于抑郁症及镇痛耐受性的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Blier P, et al. Electrophysiological investigations on the effect of repeated zimelidine administration on serotonergic neurotransmission in the rat. J Neurosci. 1983 Jun;3(6):1270-8.
[2]. Heel RC, et al. Zimelidine: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in depressive illness. Drugs. 1982 Sep;24(3):169-206.
[3]. Ozdemir E, et al. Zimelidine attenuates the development of tolerance to morphine-induced antinociception. Indian J Pharmacol. 2012 Mar;44(2):215-8.
[4]. Scopinho AA, et al. Medial amygdaloid nucleus 5-HT₂c receptors are involved in the hypophagic effect caused by zimelidine in rats. Neuropharmacology. 2012 Aug;63(2):301-9.