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PRIMA-1

MCE 国际站：PRIMA-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19980A

CAS 号：5608-24-2

生物活性：PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变 p53 激活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-脱氮腺苷 A 的敏感性。

体外研究(In Vitro)：在 0-140 μM 的 PRIMA-1 (NSC-281668) 存在的情况下培养细胞系。PANC-1、HEC-1-B、SUM149、AN 3CA、Ishikawa、Panc02 和 MDA-MB- 的 IC50 分别为 35、40、50、50、60、70 和 75 μM 231 个细胞，分别为[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PRIMA-1 (Prima-1) 是一种 p53 调节剂。150 或 300 ppm PRIMA-1 在 17 周后分别显著抑制肺腺癌形成 56% 和 62%，在 34 周后分别显著抑制 39% 和 56%。施用 150 或 300 ppm PRIMA-1 显著抑制 NNK 诱导的总肺腺癌形成 57% 或 62%，分别在暴露 17 周后和 39% 或 56%，分别在暴露 34 周后。与施用较低 (50 ppm) 剂量的 CP-31398 一样，施用较低 (150 ppm) 剂量的 PRIMA-1 也略微增加了 NNK 诱导的肺腺瘤的数量[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：185.22

Formula：C9H15NO3

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Cell Assay [2]：采用黄色四唑盐（3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物，简称MTT）进行细胞活力检测，以评估p53 SMWC对人癌细胞系生长的影响。将细胞以2.5×10³个/孔的密度接种于96孔板中，每个孔加入100 μL完全培养基，每个处理设置三个复孔。在37℃、5%湿度条件下培养24小时后，用不同浓度的SMWC处理细胞24小时，然后采用MTT法检测细胞生长情况。CP-31398和PRIMA-1的PBS储备液（10 mM）在使用前用PBS稀释。实验步骤如下：配制 12 mM MTT 储备液，方法是将 5 mg MTT 加入 1 mL 无菌 PBS 中，涡旋或超声处理至 MTT 完全溶解。配制好的 MTT 储备液避光保存于 4°C，可保存四周。配制 500 mL SDS-HCl 溶液，该溶液由 0.01 M HCl、10% 丙醇和 5 g SDS 组成，轻轻颠倒混匀至 SDS 完全溶解。从每个孔中取出 100 μL 细胞培养基，加入 10 μL 12 mM MTT 储备液。设置阴性对照，即向 100 μL 培养基中加入 10 μL MTT 储备液。将培养板置于 37°C 孵育 4 小时后，向每个孔中加入 100 μL SDS-HCl 溶液，并用移液器充分混匀。在 ELISA 读板器中读取 570 nm 处每个样品的吸光度。使用标准程序确定抑制浓度 (IC40) 剂量[2]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [3]：Mice[3]
Female A/J mice at 6 weeks of age are used. At 6 weeks of age, mice are fed control irradiated AIN-76A modified diet. At 7 weeks of age, the mice intended for carcinogen treatment receive a single dose of 10 mol (2.07 mg) NNK/mouse by intraperitoneal injection. All mice are weighed once every 2 weeks until termination of the study. Three weeks after NNK treatment, groups of mice (25 mice/group) are fed control AIN-76A or experimental diets containing 50 or 100 ppm CP-31398 or 150 or 300 ppm PRIMA-1 until termination. Mice are killed by CO2 asphyxiation followed by cervical dislocation after 17 weeks (10 mice/group) or 34 weeks (15 mice/group) of exposure to test agents. At the time of sacrifice, lungs are lavaged, perfused, and fixed in phosphate-buffered formalin, transferred within 2 days to 70% alcohol, and evaluated under a dissecting microscope for the number of tumors and tumor size. Tumors on the lung surface are enumerated by at least two experienced readers, blinded to sample identifiers, using a dissecting microscope. Tumor diameters are measured using Fisher brand digital calipers. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 2 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、产品使用指南

产品活性：PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。

IC50 & Target：p53[1]

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

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MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Cui B, et al. PRIMA-1, a mutant p53 reactivator, restores the sensitivity of TP53 mutant-type thyroid cancer cells to the histone methylation inhibitor 3-Deazaneplanocin A. J Clin Endocrinol Metab. 2014 Jun;99(6):E962-70.
[2]. Zhang Z, et al. Targeting cancer stem cells with p53 modulators. Oncotarget. 2016 Apr 8.
[3]. Rao CV, et al. Chemopreventive effects of the p53-modulating agents CP-31398 and Prima-1 in tobacco carcinogen-induced lung tumorigenesis in A/J mice. Neoplasia. 2013 Sep;15(9):1018-27.