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CAS: 52029-86-4
分子式: C19H10N2O3
分子量: 314.29
英文名称: 
sto-609
用途: STO-609是选择性和细胞可渗透的CaM-KK抑制剂, 对重组CaM-KKα和 CaM-KKβ的Ki值分别为80和15 ng/mL。
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格
S793157MACKLINSTO-60910mM in DMSO379元/1ml;   咨询
储存:-20°C, 干燥
S861049MACKLINSTO-609>98%136元/5mg;   225元/10mg;   461元/25mg;   819元/50mg;   咨询
储存:-20℃
状态:黄色固体
折射率:yellow solid
570250Sigma-AldrichSTO-609-CAS 52029-86-4-CalbiochemA cell-permeable and reversible naphthoyl fused benzimidazole compound that acts as a highly selective, potent, ATP-competitive inhibitor of Ca2+/CaM-KK.3945.15元/5 MG;   咨询

产品说明

一般描述

A cell-permeable and reversible napthoyl-fused benzimidazole compound that acts as a highly selective, potent, ATP-competitive inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) (IC50 = 120 ng/ml and 40 ng/ml for CaM-KKα and CaM-KKβ isoforms, respectively). Reported to bind to the catalytic domain of CaM-KK, and inhibit autophosphorylation. Does not significantly affect the activities of CaM-KII, MLCK (IC50 ~10 µg/ml), CaM-KI, CaM-KIV, PKA, PKC and p42 MAP kinase (IC50 >10 µg/ml). Has also been reported to inhibit phosphorylation of AMP-activated protein kinase (AMPK).
A cell-permeable and reversible naphthoyl fused benzimidazole compound that acts as a highly selective, potent, ATP-competitive inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) [IC50 = 120 ng/ml and 40 ng/ml for CaM-KKα and CaM-KKβ isoforms, respectively]. Binds to the catalytic domain of CaM-KK, and inhibits autophosphorylation. Does not significantly affect the activities of CaM-KII, MLCK (IC50 = ~10 µg/ml), CaM-KI, CaM-KIV, PKA, PKC, and p42 MAP kinase (IC50 >10 µg/ml). Has also been reported to inhibit phosphorylation of AMP-activated protein kinase (AMPK).

包装

5 mg in Plastic ampoule
Packaged under inert gas

生化/生理作用

Cell permeable: yes
Primary Target
CaM-KKα
Product competes with ATP.
Target IC50: 120 ng/ml and 40 ng/ml for CaM-KKα and CaM-KKβ isoforms, respectively
Reversible: yes

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

制备说明

May require warming to acheive complete solubilization in DMSO.

其他说明

Levine, Y., et al. 2007. J. Biol. Chem.282, 20351.
Tokumitsu, H., et al. 2003. J. Biol. Chem.278, 10908.
Tokumitsu, H., et al. 2002. J. Biol. Chem.277, 15813.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式C19H10N2O3 · xC2H4O2
分子量314.29 (free base basis)

产品性质

质量水平100
测定≥95% (HPLC)
形式solid
manufacturer/tradenameCalbiochem®
储存条件OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light
颜色 yellow
溶解性DMSO: 10 mg/mL
0.1 M NaOH: 20 mg/mL
运输ambient
储存温度2-8℃

安全信息

储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 1
HY-19805MCESTO-609,52029-86-4_MCE(MedChemExpress)880元/10 mM * 1 mL in DMSO;   400元/1 mg;   800元/5 mg;   1280元/10 mg;   2688元/25 mg;   4300元/50 mg;   咨询

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

STO-609

MCE 国际站:STO-609

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-19805

CAS 号:52029-86-4

生物活性: STO-609 是一种选择性且细胞渗透性强的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶 (CaM-KK) 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的 Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 可抑制 HeLa 细胞裂解液中 AMP 激活蛋白激酶激酶 (AMPKK) 的活性,IC50 值约为 0.02 g/ml。

体外研究(In Vitro):STO-609 抑制重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 亚型的活性,Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL,同时也抑制它们的自磷酸化活性。STO-609 对 CaM-KK 具有高选择性,对下游 CaM 激酶 (CaM-KI 和 -IV) 没有任何显著影响,STO-609 对 CaM-KII 的 IC50 值为 10 μg / mL。STO-609 抑制组成型活性 CaM-KKα 以及野生型酶。在转染的 HeLa 细胞中,STO-609 以剂量依赖的方式抑制 Ca2+ 诱导的 CaM-KIV 激活。STO-609 在 1 μg/mL 浓度下显著降低 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞中 CaM-KK 的内源性活性 (80% 抑制率)[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量:314.29

Formula:C19H10N2O3

性状:固体

颜色:Light yellow to yellow

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式: 4°C,密封保存,避免受潮 *溶剂保存:-80°C,6个月;-20°C,1个月(密封保存,避免受潮)

Kinase Assay [2]:将 CaM-KI (2.5 μg/mL)、CaM-KII (0.75 μg/mL)、CaM-KIV (9 μg/mL) 和 mLCK (0.6 μg/mL) 与 40 μM syntide-2 或 50 μM mLC 肽(用于 mLCK)在含有 50 mM HEPES (pH 7.5)、10 mM Mg(Ac)2、1 mM DTT、50 μM [γ-32P]ATP (4500 cpm/pmol) 的溶液 (25 μL) 中于 30 °C 孵育 5 分钟,该溶液中含有不同浓度的 STO-609 (0–10 μg/mL) 的 Me2SO 溶液,最终浓度为 4%。反应体系中还含有 1 mM CaCl2 和 2 μM CaM。采用磷酸纤维素滤膜法测定蛋白激酶活性。计算了在没有 STO-609 的情况下 CaM-KI、CaM-KII、CaM-KIV 和 mLCK 的比活性[1]。 STO-609 结合在 CaMKKβ KD 的 ATP 结合袋中。 STO-609 的抑制机制是 ATP 竞争性的[2]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 37 篇科研文献

提供质量检测报告:Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、MS、元素分析报告、产品使用指南

产品活性:STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。

IC50 & Target:Ki: 80 ng/mL (CaM-KKα), 15 ng/mL (CaM-KKβ)[1]

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热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Tokumitsu H, et al. STO-609, a specific inhibitor of the Ca(2+)/calmodulin-dependent protein kinase kinase. J Biol Chem. 2002 May 3;277(18):15813-8.
[2]. Kukimoto-Niino M, et al. Crystal structure of the Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase kinase in complex with the inhibitor STO-609. J Biol Chem. 2011 Jun 24;286(25):22570-9.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


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全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。


Hotline: 400-820-3792
Tel: 021-58955995
Email: sales@MedChemExpress.cn
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