CAS 50-35-1; 沙利度胺; N-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimide

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T792919

MACKLIN

2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮

10mM in DMSO

720元/1ml;

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储存：-20°C

T838261

MACKLIN

2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮

>98%

30元/250mg; 46元/1g; 165元/5g; 746元/25g; 2479元/100g;

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储存：室温
状态：白色到淡黄色固体

T2524

TCI

(±)-Thalidomide

>98.0%(HPLC)(N)

540元/1G; 1925元/5G;

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基本信息

纯度/分析方法	>98.0%(HPLC)(N)
分子式/分子量	C₁₃H₁₀N₂O₄ = 258.23
外观与形状(20℃)	固体
Reaxys-RN	30233
PubChem物质ID	253662357
Merck Index (14)	9255
MDL编号	MFCD00153873

技术规格

Appearance	White to Almost white powder to crystal
Purity(HPLC)	min. 98.0 area%
Purity(with Total Nitrogen)	min. 98.0 %

物性(参考值)

熔点	276 ℃
最大吸收波长	300 nm
水溶性	不溶
在水中的溶解度	60 mg/l 25 ℃
溶解性(易溶于)	二甲基甲酰胺,二噁烷
溶解度(极微溶)	乙醇,丙酮,甲醇
溶解性(不溶于)	苯,乙醚,氯仿

安全信息

图形或危害标志
信号词	危险
危险性说明	H301 : 吞咽会中毒。 H312 : 皮肤接触有害。 H361 : 怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。
防范说明	P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。 P270 : 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P202 : 在阅读并明了所有安全措施前切勿搬动。 P201 : 使用前取得专用说明。 P264 : 作业后彻底清洗皮肤。 P280 : 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P308 + P313 : 如接触到或有疑虑：求医/就诊。 P362+P364 : 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。 P301 + P310 + P330 : 如误吞咽：立即呼叫急救中心/医生。漱口。 P302 + P352 + P312 : 如皮肤沾染：用水充分清洗。如感觉不适，呼叫急救中心/医生。 P405 : 存放处须加锁。

相关法规

RTECS#

TI4375000

运输信息

UN编号	UN2811
类别	6.1
包装类别	III
监管条件代码(*)

374892

J&K

Thalidomide

98%, 最初是一种镇静剂, 能够抑制CRBN , Kd值约为250 nM, 具有免疫调节, 抗炎, 抗肿瘤作用

256元/500mg;

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基本信息

分子式	C₁₃H₁₀N₂O₄
分子量	258.23
熔点	266-270
MDL编码	MFCD00153873
EINECS 编号	200-031-1
存储条件	Freezer -20℃

产品描述

沙利度胺作为一种镇静药，免疫调节剂，也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺抑制E3泛素连接酶（一种CRBN-DDB1-Cul4A复合物）。

靶点（IC50 & Targe）

TNF-α

体外研究

Thalidomide必须通过肝脏代谢以形成环氧化物，可能是活性致畸代谢物。[1] Thalidomide选择性地抑制脂多糖和其他激动剂刺激人体单核细胞生产肿瘤坏死因子α（TNF-α）。[2] Thalidomide通过增强mRNA降解发挥其对肿瘤坏死因子α的抑制作用。[3] Thalidomide通过诱导细胞凋亡和G1期生长停滞直接作用在MM细胞系以及抗melphalan, doxorubicin和dexamethasone 的病人的MM细胞。Thalidomide增强塞米松的抗MM活性，而白介素6会抑制其活性。[4] Thalidomide是原代人T细胞在体外的有力协同刺激分子，通过T细胞受体复合物以协同增加白细胞介素-2介导的T细胞增殖和干扰素γ生成。Thalidomide也增加在不存在的CD4 + T细胞的同种异体树突状细胞诱导初级CD8 +细胞毒性T细胞应答。[5]

体内研究

Thalidomide（200 毫克/千克）导致在兔子体内血管化角膜区的抑制，抑制率在三个实验中从30％到51％，抑制率中位数为36％。[1]

参考文献

[1] D'Amato RJ, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1994, 91(9), 4082-4085.

[2] Sampaio EP, et al. J Exp Med, 1991, 173(3), 699-703.

[3] Moreira AL, et al. J Exp Med, 1993, 177(6), 1675-1680.

[4] Hideshima T, et al. Blood, 2000, 96(9), 2943-2950.

[5] Haslett PA, et al. J Exp Med, 1998, 187(11), 1885-1892.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Danger
危险说明	H301 H312 H361
防范说明	P280 P301+P310
UN号码	2811
危险分类	6.1
包装等级	III
WGK	3
RTECS	TI4375000

T144

Sigma-Aldrich

(±)-Thalidomide

≥98%, powder

1041.72元/100 MG; 8257.14元/1 G;

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产品说明

应用

沙利度胺已被用于阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型的神经病理学研究。该研究报道，长期服用沙利度胺可引起 β-分泌酶抑制，继而减轻类淀粉样病理。此外，沙利度胺也被用于评价其致畸功能。沙利度胺可影响人胚胎干细胞和诱导多能干细胞分化过程中的内胚层分化和神经发育。

包装

1 g in glass bottle
100 mg in glass bottle

生化/生理作用

(±)-沙利度胺选择性抑制肿瘤坏死因子 α 的生物合成(TNF-α)。它还作为血管生成抑制剂、免疫抑制剂、镇静剂和致畸剂发挥作用。此外，已知沙利度胺在难治性多发性骨髓瘤中表现出抗肿瘤功能。

特点和优势

该化合物由 Celgene 开发。要浏览其他制药公司开发的化合物列表批准的药物/候选药物的列表，点击这里。

制备说明

沙利度胺可溶于 DMSO，浓度超过 20 mg/mL。不溶于水和乙醇。

其他说明

斯克里普斯代谢组学和质谱技术中心独立生成的串联质谱数据可在PDF T144.pdf 中查看或下载。斯克里普斯代谢物组学和质谱技术中心的METLIN代谢物数据库中有测试代谢物。要了解更多信息，请访问sigma.com/metlin。

基本信息

经验(实验)分子式	C₁₃H₁₀N₂O₄
分子量	258.23
EC 号	200-031-1
MDL编号	MFCD00153873
eCl@ss	39180303
PubChem化学物质编号	24278765
NACRES	NA.77

产品性质

测定	≥98%
形式	powder
颜色	white
溶解性	DMSO: 20 mg/mL, clear
创始人	Celgene
SMILES string	O=C1CCC(N2C(=O)c3ccccc3C2=O)C(=O)N1
InChI	1S/C13H10N2O4/c16-10-6-5-9(11(17)14-10)15-12(18)7-3-1-2-4-8(7)13(15)19/h1-4,9H,5-6H2,(H,14,16,17)
InChI key	UEJJHQNACJXSKW-UHFFFAOYSA-N
Gene Information	human ... CRBN(51185), CUL4A(8451), DDB1(1642), LITAF(9516), RBX1(9978), TNF(7124) mouse ... Nos2(18126) rat ... Nos1(24598)

安全信息

象形图
警示用语：	Danger
危险声明	H301 - H312 - H360D
预防措施声明	P201 - P202 - P264 - P280 - P301 + P310 - P302 + P352 + P312
危险分类	Acute Tox. 3 Oral - Acute Tox. 4 Dermal - Repr. 1A
储存分类代码	6.1C - Combustible, acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
WGK	WGK 3
个人防护装备	Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges

M02554

Fluorochem

(+/-)-Thalidomide

98%

286元/1g; 836元/5g; 1298元/10g; 2574元/25g;

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基本信息

CAS Number	50-35-1
MDL Number	MFCD00153873
Melting Point	269-271℃

安全信息

图形或危害标志
危险性说明	H301: Toxic if swallowed. H312: Harmful in contact with skin. H361: Suspected of damaging fertility or the unborn child ..
防范说明	P201: Obtain special instructions before use. P202: Do not handle until all safety precautions have been read and understood. P264: Wash hands thoroughly after handling. P270: Do not eat, drink or smoke when using this product. P280: Wear . P281: Use personal protective equipment as required. P301 + P310: IF SWALLOWED: Immediately call a POISON CENTER or doctor/physician. P302 + P352: IF ON SKIN: Wash with plenty of soap and water. P308 + P313: IF exposed or concerned: Get medical advice/ attention. P312: Call a POISON CENTER or doctor/physician if you feel unwell. P321: Specific treatment (see . on this label). P322: Specific measures (see . on this label). P330: Rinse mouth. P363: Wash contaminated clothing before reuse. P405: Store locked up. P501: Dispose of contents/container to local regulations.