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Telocinobufagin

MCE 国际站：Telocinobufagin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N0885

CAS 号：472-26-4

生物活性：蟾毒灵（Telobufotoxin；Telocinobufogenin）是一种口服有效的蟾毒内酯类化合物，具有潜在的抗肿瘤作用。蟾毒灵通过抑制STAT3、JAK2/STAT3、LARP1-mTOR、PI3K/Akt/Snail和PLK1通路发挥抗癌作用，可用于治疗非小细胞癌、骨肉瘤、甲状腺癌、乳腺癌和头颈部鳞状细胞癌，并能诱导肿瘤细胞凋亡。蟾毒灵可增强Th1型免疫反应，并能抵抗鼠伤寒沙门氏菌感染。蟾毒灵通过抑制Na+/K+-ATP酶的活性，具有强烈的心脏兴奋作用，并可促进肾纤维化。在多种急性疼痛模型中，蟾毒灵表现出非阿片类镇痛作用[1][2][3][4][5][6][7][8][9]。

体外研究(In Vitro)：Telocinobufagin (0.01-100 μM, 0-96 小时) 可抑制人类非小细胞肺癌细胞、骨肉瘤细胞、间变性甲状腺癌 (ATC) 细胞、4T1 乳腺癌细胞和颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的增殖和转移[1][2][6][7][8][9]。 Telocinobufagin (0.125-5 μM, 24-48 小时) 可诱导人类非小细胞肺癌细胞、骨肉瘤细胞和 HNSCC 细胞凋亡[1][2][9]。 Telocinobufagin (1-5 μM) 诱导 Cal-27 细胞和 SCC-25 细胞的 G2/M 期阻滞[9]。 Telocinobufagin (0.5 μg/mL) 通过调节 CAL-62 细胞中的 LARP1-mTOR 通路抑制未分化甲状腺癌的恶性转移[6]。 Telocinobufagin (0.1-1 μM，2-48 小时) 阻断 STAT3 和 JAK2/STAT3 信号传导，并抑制 PLK1[1][2][9]。 Telocinobufagin (0.05-0.5 μg/mL，24 小时) 可逆转乳腺癌细胞的上皮-间质转化 (EMT) 过程，下调 Snail 转录因子，并抑制 PI3K/Akt/ERK 信号通路。 Telocinobufagin (10-100 nM，24 小时) 可激活肾小管上皮细胞 (HK2 细胞) 和原代正常人肾系膜细胞 (NHMC) 的促纤维化表型，但对 SYF 成纤维细胞无效[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Telocinobufagin (1-2 mg/kg，腹腔注射，每 2 天一次，共 18 天) 可抑制小鼠人类 NSCLC 异种移植模型中的肿瘤生长[1]。 Telocinobufagin (5-10 mg/kg，腹腔注射，每 2 天一次，共 20 天) 通过抑制小鼠骨肉瘤异种移植模型中的 JAK2/STAT3 信号通路显著抑制肿瘤生长和转移[2]。 Telocinobufagin (10-40 μg，皮下注射，两次剂量，每次间隔 14 天) 可增强 Th1 免疫应答以控制细胞内小鼠中鼠伤寒沙门氏菌感染[3]。 Telocinobufagin (0.062-10 mg/kg，腹腔注射和口服，单剂量) 在小鼠各种急性疼痛模型中表现出强效镇痛作用，并且不依赖于阿片类药物系统或影响运动功能，其镇痛效力是吗啡的四倍[4]。 Telocinobufagin (0.1 mg/kg，腹腔注射，每日一次，共 4 周) 通过 Na+/K+-ATPase 促纤维化信号通路促进肾脏纤维化[5]。 Telocinobufagin (10-20 µg/mouse，腹腔注射，每日三次，共 2 周) 可抑制小鼠 4T1 细胞异种移植模型中的乳腺癌肿瘤生长和上皮间质转化[7][8]。 Telocinobufagin (4-16 mg/kg，腹腔注射，每日一次，共 30 天) 可抑制小鼠携带 HNSCC 细胞的肿瘤生长，并抑制肺转移[9]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：402.52

Formula：C24H34O5

性状：固体

颜色：White to off-white

中文名称：远华蟾蜍精

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 1 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南

产品活性：Telocinobufagin (Telobufotoxin; Telocinobufogenin) 是一种口服有效的具有抗肿瘤活性的蟾蜍二烯内酯。Telocinobufagin 通过抑制 STAT3、JAK2/STAT3、LARP1-mTOR、PI3K/Akt/Snail 和 PLK1 通路，分别发挥抗非小细胞癌、骨肉瘤、甲状腺癌、乳腺癌和头颈部鳞状细胞癌的作用，并可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Telocinobufagin 可增强 Th1 免疫反应，并可预防鼠伤寒沙门氏菌感染。Telocinobufagin 通过抑制 Na+/K+-ATPase 的活性，具有强心作用，并可促进肾脏纤维化。Telocinobufagin 在各种急性疼痛模型中表现出非阿片类镇痛作用。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Shen Y, et al. Telocinobufagin Has Antitumor Effects in Non-Small-Cell Lung Cancer by Inhibiting STAT3 Signaling. J Nat Prod. 2022 Apr 22;85(4):765-775.
[2]. Ma X, et al. Telocinobufagin inhibits osteosarcoma growth and metastasis by inhibiting the JAK2/STAT3 signaling pathway. Eur J Pharmacol. 2023 Mar 5;942:175529.
[3]. Wu SC, et al. Telocinobufagin enhances the Th1 immune response and protects against Salmonella typhimurium infection. Int Immunopharmacol. 2015 Apr;25(2):353-62.
[4]. Feitosa GIMC,et al. Potent nonopioid antinociceptive activity of telocinobufagin in models of acute pain in mice. Pain Rep. 2019 Oct 8;4(6):e791.
[5]. Kennedy DJ, et al. Telocinobufagin, a Novel Cardiotonic Steroid, Promotes Renal Fibrosis via Na⁺/K⁺-ATPase Profibrotic Signaling Pathways. Int J Mol Sci. 2018 Aug 29;19(9):2566.
[6]. Qiang LZ, Fang SZ. Telocinobufagin suppresses malignant metastasis of undifferentiated thyroid carcinoma via modulation of the LARP1-mTOR pathway. Kaohsiung J Med Sci. 2025 Mar;41(3):e12934.
[7]. Gao Y, et al. Telocinobufagin inhibits the epithelial-mesenchymal transition of breast cancer cells through the phosphoinositide 3-kinase/protein kinase B/extracellular signal-regulated kinase/Snail signaling pathway. Oncol Lett. 2018 May;15(5):7837-7845.
[8]. Gao Y, et al. Erratum: Telocinobufagin inhibits the epithelial-to-mesenchymal transition of breast cancer cells through the PI3K/Akt/Snail signaling pathway. Oncol Lett. 2021 Apr;21(4):242. doi: 10.3892/ol.2021.12503. Epub 2021 Jan 31. Erratum for: Oncol Lett. 2018 May;15(5):7837-7845.
[9]. Li J, et al. Telocinobufagin, a PLK1 suppressor that inhibits tumor growth and metastasis by modulating CDC25c and CTCF in HNSCC cells. Phytomedicine. 2024 May;127:155440.