CAS 4382-63-2; 1-(4-吡啶基)-3-(2-喹啉基)-2-丙烯-1-酮; pfk15

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货号

品牌

产品名称

规格

包装、参考价格

P798089

MACKLIN

PFK-015

10mM in DMSO

360元/1ml;

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储存：-20°C

P873373

MACKLIN

PFK-015

98%

30元/1mg; 84元/5mg; 346元/25mg; 842元/100mg;

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储存：-20℃
状态：黄色固体

1942819

J&K

PFK-015

98%, 是PFKFB3抑制剂, 对重组PFKFB3的IC50为110 Nm

523元/5MG; 751元/10MG;

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基本信息

分子式	C₁₇H₁₂N₂O
分子量	260.29
存储条件	Freezer -20℃

产品描述

PFK15 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂，其IC50为207 nM。

靶点（IC50 & Targe）

PFKFB3,207nM

体外研究

PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中，PFK15也会减少F26BP，葡萄糖摄取，和细胞内ATP水平。[1]

体内研究

在体内，PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长，转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中，PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用。[1]

激酶实验

重组 PFKFB3 试验:

激酶反应通过在室温下将13纳克重组人PFKFB3蛋白反应混合物培育1小时进行，反应混合物包含10 μmol/L ATP，10 μmol/L F6P，和二甲基亚砜(DMSO)载体对照，3PO，或PFK15。激酶活性用Adapta Universal激酶分析测定，根据制造商的说明书和荧光以及FRET信号在Tecan Safire2板阅读器上测定。使用SigmaPlot软件生成曲线图，IC50值使用三参数Hill方程计算。

细胞实验

Cell lines: 59 癌细胞系

Concentrations: ～30 μM

Incubation Time: 48小时

Method:活性通过台盼蓝排除法确定。细胞在20%台盼蓝中培育5分钟。台盼蓝排除的细胞使用标准血细胞计计数以测定总的活细胞数。实验重复进行3次。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: LLC 异种移植的 C57Bl/6 小鼠，CT26，U-87 MG，或 BxPC-3 异种移植的 Balb/C无胸腺小鼠。

Formulation: DMSO

Dosages: 每3天25 毫克/千克

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Clem BF, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12(8), 1461-1470.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Warning
危险说明	H302 H410
防范说明	P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501
UN号码	3077
危险分类	9
包装等级	III

SML1009

Sigma-Aldrich

PFK15

≥98% (HPLC)

1396.09元/5 MG; 4498.97元/25 MG;

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产品说明

应用

PFK15，一种 PFKFB3 抑制剂，已用于研究其对横纹肌肉瘤(RD)细胞自噬和增殖的调节作用。

生化/生理作用

PFK15 是 PFKB3(6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-双磷酸酶 3)的高效和选择性拮抗剂，可导致癌细胞和转化的细胞快速凋亡。PFK15 抑制 LLC 异种移植物的生长。
PFK15 也称为 1-(4-吡啶基)-3-(2-喹啉基)-2-丙烯-1-酮。它可以防止横纹肌肉瘤的细胞自噬和繁殖。PFK15 通过线粒体途径导致胃癌细胞死亡。它还在体内阻断 MKN45(人胃癌细胞系)肿瘤的生长。PFK15 促进细胞周期停滞，并改变关键细胞周期蛋白的上调。

基本信息

经验(实验)分子式	C₁₇H₁₂N₂O
分子量	260.29

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: 10 mg/mL, clear
储存温度	2-8℃

安全信息

储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable

464057

Fluorochem

1-(Pyridin-4-yl)-3-(quinolin-2-yl)prop-2-en-1-one

95%

5346元/250mg; 13332元/1g; 40810元/5g;

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基本信息

CAS Number	4382-63-2
MDL Number	MFCD28099813