| CAS: | 432001-19-9 | |
| 分子式: | C27H21NO5S | |
| 分子量: | 471.52 | |
| 英文名称: |
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| 用途: | C188-9是一种有效的STAT3抑制剂，与STAT3以高亲和力结合，Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好，具有较好的口服生物利用度，主要富集于肿瘤组织中。C188-9是STAT3的小分子抑制剂，靶向STAT3 SH2区域中的磷酸酪氨酸肽结合位点，Ki值为136 nM。它并不抑制上游Jak或Src激酶[1]。 |
| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||
| C873089 | MACKLIN | C188-9 | 99% | 298元/5mg; 886元/25mg; | 咨询 | ||
储存：-20℃ 状态：灰白色到卡其色固体 | |||||||
| C795147 | MACKLIN | C188-9 | 10mM in DMSO | 808元/1ml; | 咨询 | ||
储存：-20°C | |||||||
| HY-112288 | MCE | C188-9,432001-19-9_MCE(MedChemExpress) | 1037元/10 mM * 1 mL in DMSO; 1000元/5 mg; 1245元/10 mg; 2700元/25 mg; 4230元/50 mg; 5922元/100 mg; | 咨询 | |||
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。 C188-9MCE 国际站：C188-9 品牌：MedChemExpress (MCE) 货号：HY-112288 CAS 号：432001-19-9 生物活性：C188-9 (TTI-101) 是一种 STAT3 抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 靶向 STAT3 的 SH2 结构域，阻断 STAT3 配体结合、受体募集、同源二聚化和磷酸化过程，并调控与肿瘤发生和放射抗性相关的 STAT3 介导基因。C188-9 调控与放射抗性相关的 STAT1 介导基因，并降低 STAT1 的激活水平。C188-9 下调 DNMT1 的表达，增强 DAC 诱导的 RASSF1A 去甲基化和再表达，同时增强 DAC 对胰腺癌细胞的抗肿瘤作用。C188-9 抑制癌细胞的锚定依赖性和非锚定依赖性生长，诱导细胞凋亡，抑制肿瘤异种移植瘤的生长，并抑制肌肉萎缩。 C188-9 可维持荷瘤小鼠的肌肉质量，增加体重，并提高其握力。C188-9 可用于头颈部鳞状细胞癌、胰腺癌、脓毒症相关骨骼肌萎缩、非小细胞肺癌、急性髓系白血病和癌症恶病质的研究[1][2][3][4][5][6]。 体外研究(In Vitro)：C188-9 (0.1-1000 μM) 可强效抑制重组 STAT3 与其 pY 肽配体的结合，计算所得的 Ki 为 12.4 nM[1]。C188-9 可高亲和力直接结合 STAT3，其 Kd 值为 4.7 nM[1]。C188-9 (1-300 μM; 1 h) 可在 Kasumi-1 细胞中抑制配体激活的 pSTAT3 (IC50 8.9 μM) 和 pSTAT1 (IC50 9.5 μM)[1]。C188-9 (48 h) 可强效抑制 UM-SCC-17B 头颈部鳞状细胞癌细胞的锚定依赖性生长，处理 48 小时后的 IC50 为 3.2 μM[1]。C188-9 (72 h) 可抑制 SCC-35、SCC-61、UM-SCC-17B 和 HN30 头颈部鳞状细胞癌细胞的非锚定依赖性生长，处理 72 小时后，其 IC50 值因细胞系不同介于 0.7 至 14.8 μM 之间[1]。C188-9 (10 µM) 与 1 µM DAC 具有协同作用，强效抑制胰腺癌细胞 BxPC-3 和 PANC-1 的增殖，其效果优于高剂量 DAC 单处理[2]。C188-9 (10 µM; 1 h) 预处理分化后的 C2C12 小鼠骨骼肌肌管，可通过抑制 STAT3 和泛素-蛋白酶体通路的激活来缓解 LPS 诱导的肌管萎缩[3]。C188-9 (24-72 h) 可抑制所有受试非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的贴壁依赖性和非贴壁依赖性增殖，IC50 值范围为 3.06 至 52.44 μM[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 体内研究(In Vivo)：C188-9 (100 mg/kg；腹腔注射；每周 5 次) 可通过降低肿瘤中 pSTAT3 水平、pSTAT1 水平来抑制 UM-SCC-17B 异种移植瘤的生长[1]。C188-9 (100 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；持续 4 周) 可抑制裸鼠原位胰腺肿瘤生长，降低肿瘤细胞增殖能力，减少转移结节形成，调控上皮-间质转化标志物，上调 RASSF1A 表达并下调 DNMT1 表达，且不会引发显著的体重下降或血液学毒性[2]。C188-9 (50 mg/kg；腹腔注射) 可抑制 STAT3 及泛素-蛋白酶体通路的激活，改善小鼠脓毒症相关的骨骼肌消耗与肌无力症状，且不会影响自噬通路[3]。C188-9 (腹腔注射，50 mg/kg，每日 2 次，持续 3 周) 可抑制无胸腺裸鼠的 NSCLC 肿瘤生长，使肿瘤重量降低 50%，肿瘤 pSTAT3 水平降低 65%，PBMCpSTAT3 水平降低 25%[4]。C188-9 (腹腔注射；每日；连续 14 天，剂量 12.5 mg/kg) 可通过抑制 Stat3 信号通路、维持肌肉质量、改善肌肉功能、使蛋白质周转恢复正常，以及阻断 caspase-3 和泛素-蛋白酶体系统介导的蛋白水解作用，抑制 C26 荷瘤 CD2F1 小鼠的癌症恶病质[6]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 分子量：471.52 Formula：C27H21NO5S 性状：固体 颜色：Light brown to gray 运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。 储存方式： 4°C，避光保存 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（避光保存） 文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 36 篇科研文献 提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、元素分析报告、产品使用指南 产品活性：C188-9 (TTI-101) 是一种 STAT3 抑制剂，其 Kd 为 4.7 nM。C188-9 靶向 STAT3 的 SH2 结构域，可阻断 STAT3 的配体结合、受体招募、同源二聚化及磷酸化过程，并调控 STAT3 介导的肿瘤发生与辐射抵抗相关基因。C188-9 可调控 STAT1 介导的辐射抵抗相关基因，并降低 STAT1 的激活水平。C188-9 可下调 DNMT1 的表达，增强 DAC 诱导的 RASSF1A 去甲基化与再表达过程，同时增强 DAC 对胰腺癌细胞的抗肿瘤作用。C188-9 可抑制癌细胞的锚定依赖性与非锚定依赖性生长，诱导凋亡 (Apoptosis)，阻断肿瘤异种移植物的生长，并抑制肌肉萎缩。C188-9 可维持荷瘤小鼠的肌肉质量、增加体重并提升握力。C188-9 可用于头颈部鳞状细胞癌、胰腺癌、脓毒症相关骨骼肌消耗、非小细胞肺癌、急性髓系白血病及癌症恶病质的相关研究。 相关产品：Stattic | SB-431542 | Ruxolitinib | SB-431542 (Standard) | Ruxolitinib (Standard) | MG-132 | Stattic (Standard) | Oxaliplatin | Trametinib | Staurosporine | Staurosporine (Standard) | Rapamycin 热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类 Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides MCE 抑制剂: MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。 相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。 客户发表文献： 参考文献： 品牌介绍:
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