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Pasireotide acetate

MCE 国际站：Pasireotide acetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16381A

CAS 号：396091-76-2

生物活性：帕瑞肽（SOM230）醋酸盐是一种长效环六肽生长抑素类似物，可提高生长抑素受体（亚型 sst1/2/3/4/5，pKi=8.2/9.0/9.1/[1][2][3]）的激动剂活性。

体外研究(In Vitro)：Pasireotide acetate 与人生长抑素受体 (亚型 sst1/2/3/4/5，pKi=8.2/9.0/9.1/[1]。Pasireotide acetate 有效抑制生长激素释放激素 (GHRH) 诱导的原代大鼠垂体细胞生长激素 (GH) 的释放，IC50 值为 0.4 nM[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Pasireotide acetate (160 mg/kg/口；皮下注射 4 个月) 显著降低血清胰岛素，增加血清葡萄糖，减小肿瘤大小并增加 Pdx1-Cre 细胞凋亡[2]。 Pasireotide acetate (2-50 μg/kg；皮下注射，每天两次，持续 42 天) 在免疫介导的关节炎小鼠模型中通过 SSTR2 受体发挥镇痛和抗炎作用[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：1107.26

Formula：C60H70N10O11

性状：固体

颜色：White to off-white

Sequence：Cyclo[{4-(NH2-C2H4-NH-CO-O-)Pro}-Phg-{D-Trp}-Lys-{Tyr(4-Bzl)}-Phe]

Sequence Shortening：Cyclo[{4-(NH2-C2H4-NH-CO-O-)Pro}-Phg-{D-Trp}-K-{Tyr(4-Bzl)}-F]

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：密封储存，避光防潮，氮气保护。粉末 -80°C 保存 2 年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 2 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/

IC50 & Target：pKi: 8.2 (sst1), 9.0 (sst2), 9.1 (sst3), [1]

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Lewis I, et, al. A novel somatostatin mimic with broad somatotropin release inhibitory factor receptor binding and superior therapeutic potential. J Med Chem. 2003 Jun 5;46(12):2334-44.
[2]. Quinn TJ, et, al. Pasireotide (SOM230) is effective for the treatment of pancreatic neuroendocrine tumors (PNETs) in a multiple endocrine neoplasia type 1 (MEN1) conditional knockout mouse model. Surgery. 2012 Dec;152(6):1068-77.
[3]. Imhof AK, et, al. Differential antiinflammatory and antinociceptive effects of the somatostatin analogs octreotide and pasireotide in a mouse model of immune-mediated arthritis. Arthritis Rheum. 2011 Aug;63(8):2352-62.
[4]. Schmid HA, et, al. Pasireotide (SOM230): development, mechanism of action and potential applications. Mol Cell Endocrinol. 2008 May 14;286(1-2):69-74.