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Bicuculline methochloride

MCE 国际站：Bicuculline methochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-137790

CAS 号：38641-83-7

生物活性：比库啉（(+)-比库啉；d-比库啉）甲盐酸盐是一种选择性GABAA受体拮抗剂，IC50值为3 μM。比库啉甲盐酸盐可诱发哺乳动物的阵挛性强直性惊厥，也可用于阻断Ca2+激活的钾通道。比库啉甲盐酸盐可用于癫痫及其他相关精神疾病的研究[1][2]。

体外研究(In Vitro)：Bicuculline 甲基氯化物 (1 μM和3 μM) 达到 GABA 的最大反应。Bicuculline 甲基氯化物似乎使 GABA的剂量-反应曲线向右平行移动，而不降低 GABA 的最大反应，这表明它在表达人 α1β2γ2L GABAA 受体的爪蟾卵母细胞中是一种竞争性拮抗剂[3]。 Bicuculline 甲基氯化物 (1-100 μM; 2 分钟; 应用于外部贴片) 有效地阻断了爪蟾卵母细胞中，对 Apamin (HY-P0256) 敏感的小导钙活化钾通道 (SK2) 电流和对 Apamin 不敏感的 SK1 电流[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：注意：
请勿仅参考一篇文章来确定实验条件。建议在正式实验前，通过预实验确定最佳实验条件 (动物品系、年龄、剂量、频率及周期、检测时间及指标等)。Bicuculline methochloride 可用于动物建模，构建癫痫模型，脑内注射 Bicuculline methochloride 会引起癫痫灶 (癫痫发作的特定区域) 毛细血管血流量增加，局部血流增加至每秒 42.5 个红细胞 (远离癫痫灶区域的血流量为每秒 27.8 个红细胞)[5]。 诱导癫痫[5] 致病原理 癫痫发作与神经元兴奋性和抑制性平衡失调引起的神经元异常放电密切相关。Bicuculline methochloride 是 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂，能够抑制抑制性神经信号传导，诱导神经元的兴奋性活动，导致群体爆发 (population burst，指大量神经元同时发放动作电位)，从而诱导癫痫发作[5]。 具体造模方法： 小鼠：C57BL6 • 雄性&雌性 • 20-30 g
给药方式：2.5 mM • 颅内注射（躯体感觉皮层深层）• 单剂量 Note (1) 2.5 mM Bicuculline methochloride 溶解于生理盐水。
(2) 通过将一个直径 20-50 μM 的玻璃微管插入小鼠大脑体感皮层 (Somatosensory cortex) 的深层进行 Bicuculline methochloride 注射。
(3) 手术操作注意事项：
a. 将一绝缘金属头框固定于计划开颅的区域上方，在小鼠体感皮层上方开一个直径约 3 毫米的颅骨切口，切除外膜，以暴露脑部组织。
b. 用人工脑脊液轻轻冲洗暴露区域 (人工脑脊液的成分: 125 mM NaCl, 3 mM KCl, 26 mM NaHCO3, 10 mM 葡萄糖, 1.1 mM NaH2PO4, 2 mM CaCl2, 1 mM MgSO4) 以维持脑组织的生理环境。
c. 用含 1% 琼脂糖的磷酸盐缓冲液 (pH 7.4) 覆盖颅骨切口，并在金属框架上放置一个玻璃盖玻片，保护暴露的脑组织。 造模成功指标 电生理变化：小鼠体感皮层深层的大量神经元在同一时间发放电信号，产生表现为间歇性尖峰的电信号 (注：间歇性尖峰 (Interictal Spikes, IISs)，指在脑电图 (EEG) 中观察到的短暂、高幅度的电位波动，通常与癫痫发作相关)。
血流变化：在注射了 Bicuculline methochloride 的小鼠大脑体感皮层区域，毛细血管血流显著增加。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：417.84

Formula：C21H20ClNO6

性状：固体

颜色：Light yellow to green yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： 4°C，密封保存，避免受潮 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避免受潮）

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 43 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、LCMS、产品使用指南

产品活性：Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱，是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂，IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥，还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。

IC50 & Target：IC50: 3 μM (GABAA)[3]

相关产品：Bicuculline  | CGP52432  | CGP55845 hydrochloride  | CNQX  | NBQX disodium  | PEPA  | Bicuculline (Standard)  | CGP52432 (Standard)  | L-Glutamic acid monosodium salt  | LY-404187  | CX614  | CX516

热门产品线：多肽  |  寡核苷酸  |  天然产物  |  生化试剂  | 荧光染料

Trending products：Peptides  |  Oligonucleotides  |  Natural Products  |  Biochemical Assay Reagents  | Fluorescent Dyes

MCE 疾病模型:
MedChemExpress 提供 400+ 诱导疾病模型产品，覆盖肿瘤、内分泌与代谢、免疫与炎症、神经系统、心血管、呼吸、消化等主要研究领域，并延伸至泌尿、皮肤、生殖、五官及遗传工程疾病模型；产品细分至乳腺癌、肝癌、结肠癌、糖尿病、高尿酸血症、胰腺炎、关节炎、脑脊髓炎、阿尔茨海默病、帕金森病、癫痫、高血压、心脏疾病等具体模型，从常见疾病到细分方向形成完整布局。产品类型涵盖小分子化合物、天然产物、多肽及其他化 /生物诱导剂，提供 DSS、LPS、CFA、MOG35-55、AOM、DMBA、Streptozotocin、MPTP、6-OHDA、Kainic acid、Angiotensin II 等经典造模产品，可按疾病类型、动物种属与实验目的灵活匹配诱导方案。

MedChemExpress 整理了大量文献报道的动物品系、周龄、给药剂量、给药途径、造模周期及模型评价信息，并展示部分客户验证与 MedChemExpress 实验验证结果，使科研人员在选择产品的同时能够获得较为完整的实验参考。MedChemExpress 相关造模产品已用于多种公开科研研究，应用案例发表于 Nature Chemical Biology、Cancer Cell、Nature Neuroscience、Gut、Science Translational Medicine 等期刊。

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参考文献：
[1]. Y Yajima, et al. Effects of differential modulation of mu-, delta- and kappa-opioid systems on bicuculline-induced convulsions in the mouse. Brain Res. 2000 Apr 17;862(1-2):120-6.
[2]. W A Turski, et al. Excitatory amino acid antagonists protect mice against seizures induced by bicuculline. Brain Res. 1990 Apr 23;514(1):131-4.
[3]. Huang SH, et al. Bilobalide, a sesquiterpene trilactone from Ginkgo biloba, is an antagonist at recombinant alpha1beta2gamma2L GABA(A) receptors. Eur J Pharmacol. 2003;464(1):1-8.
[4]. Khawaled R, et al. Bicuculline block of small-conductance calcium-activated potassium channels. Pflugers Arch. 1999 Aug;438(3):314-21.
[5]. Hirase H, et al. Capillary level imaging of local cerebral blood flow in bicuculline-induced epileptic foci. Neuroscience. 2004;128(1):209-16.