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Tarafenacin

MCE 国际站：Tarafenacin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14825

CAS 号：385367-47-5

生物活性：塔拉芬那辛（SVT-40776）是一种口服有效的选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂，其对M2毒蕈碱受体的选择性是M3毒蕈碱受体的203倍。塔拉芬那辛在高剂量下不影响心房收缩、动脉血压或动脉压。塔拉芬那辛可用于膀胱过度活动症的研究[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：Tarafenacin (3-1000 nmol/L; 60 min) 可强效抑制卡巴胆碱诱导的小鼠离体膀胱逼尿肌平滑肌收缩[1]。Tarafenacin (0.1-10 μmol/L; 60 min) 可抑制卡巴胆碱 (HY-B1208) 诱导的小鼠离体心房组织负性变时作用，相较于心房组织，该药物对小鼠膀胱的功能选择性高出 199 倍[1]。Tarafenacin (20 min) 可强效抑制卡巴胆碱诱导的小鼠膀胱平滑肌肌醇磷酸积累，其 Ki 值为 0.19 nM，且相较于小鼠唾液腺，该化合物对膀胱平滑肌的选择性高出 23 倍[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Tarafenacin (1-3000 nmol/kg (log dose)；静脉注射；累积推注；每次给药间隔 15 min) 可强效抑制豚鼠膀胱自发性收缩，其 ED25 为 6.97 mg/kg，且膀胱与血管的选择性超过 175 倍，未观察到对动脉血压的影响[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：408.39

Formula：C21H20F4N2O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Tarafenacin (SVT-40776) 是一种口服活性的选择性 M3 毒蕈碱受体 (M3 muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M2 毒蕈碱受体具有 203 倍的选择性。Tarafenacin 在高剂量下不会影响心房收缩、动脉血压或动脉压力。Tarafenacin 可用于膀胱过度活动症的研究。

IC50 & Target：mAChR3 0.19 nM (Ki)

相关产品：Tarafenacin D-tartrate  | Aclidinium Bromide  | TBPB  | Clozapine (Standard)  | VU6028418  | Clozapine  | Olanzapine  | Olanzapine (Standard)  | VU6019650  | M4 mAChR agonist-1  | Aclidinium Bromide (Standard)  | Penehyclidine hydrochloride

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Salcedo C, et al. In vivo and in vitro pharmacological characterization of SVT-40776, a novel M3 muscarinic receptor antagonist, for the treatment of overactive bladder. Br J Pharmacol. 2009 Mar;156(5):807-17.
[2]. Balsa D, et al. FUNCTIONAL BLADDER SELECTIVITY OF SVT-40776: A COMPARATIVE
[3]. Huang X, et al. Microscopic binding of M5 muscarinic acetylcholine receptor with antagonists by homology modeling, molecular docking, and molecular dynamics simulation. J Phys Chem B. 2012 Jan 12;116(1):532-41.