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Aprindine

MCE 国际站：Aprindine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-A0236

CAS 号：37640-71-4

生物活性：阿普林定是一种Ib类抗心律失常药物。阿普林定主要通过阻断钠通道（INa）发挥作用，从而降低心肌细胞的兴奋性和传导速度。阿普林定显著抑制延迟钾电流，有助于延长心房有效不应期（AERP），抑制心房颤动的发生。阿普林定还可以通过抑制Na+/Ca2+交换电流（INCX）来调节细胞内钙离子浓度，从而进一步稳定心脏电活动。阿普林定可用于研究心房颤动（AF）和室性心律失常[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：Aprindine (0-128 μg/mL, 1 h-7 d) 在造血系统中显示出显著的抗增殖活性，抑制了骨髓细胞 (ED50 = 15.5 μg/mL) 和人淋巴细胞 (ED50 = 8 μg/mL) 的增殖，并抑制正常人骨髓 CFU-C 细胞的集落形成[1]。 Aprindine (0-1000 μM) 对 CCL39 细胞中的 Na+/Ca2+ 交换电流 (INCX) 呈现浓度依赖性抑制，且对内流 (IC50 = 51.8 μM, -100 mV) 和外流 (IC50 = 48.8 μM, 50 mV) 电的抑制作用相似，表明其抑制作用无显著电压依赖性[2]。 Aprindine (0-40 μM) 能与 KB-R7943 (HY-138947) 竞争性作用，抑制 CCL39 细胞中的细胞外 Ca2+[2]。 Aprindine (3 μM) 显著抑制豚鼠心房肌细胞的电压依赖性整流 K+ 电流 (Ik)，而对 Ica 和内向整流 K+ 电流 (Ik1) 影响较小[3]。 Aprindine (0-100 μM) 有效抑制由 Carbachol (HY-B1208) 和 GTPγS (HY-137677B) 诱导的乙酰胆碱受体操纵性 K+ 电流 (Ik.Ach)，IC50 值分别为 0.4 mM 和 2.5 mM[3]。 Aprindine (3 μM) 可延长单相动作电位 (MAP) 和有效不应期 (ERP)，从而在离体豚鼠心脏中抑制心房颤动 (AF) 的诱导[3]。 Aprindine (0-500 μM) 能抑制分离的牛脑组织和人红细胞中钙结合蛋白激活的磷酸二酯酶和 Ca-ATPase 活性，IC50 值分别为 18 μM 和 84 μM[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Aprindine (5 mg/kg, i.v., 单次给药) 在 Warfarin (HY-B0687) 诱导的豚鼠心律失常模型中发挥了显著的抗心率失常效果，提示其显著的钠通道阻断特性[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：322.49

Formula：C22H30N2

性状：固液混合物

颜色：Colorless to light yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：纯净形式 -20°C 3 年

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、LCMS、产品使用指南

产品活性：Aprindine 是一种 Ib 类抗心律失常剂。Aprindine 主要通过阻断钠通道 (INa) 发挥作用，从而降低心肌细胞的兴奋性和传导速度。Aprindine 显著抑制延迟了钾电流，这有助于延长心房有效不应期 (AERP) 并抑制心房颤动的发生。Aprindine 还能通过抑制 Na+/Ca2+ 交换电流 (INCX) 来调节细胞内钙离子浓度，从而进一步稳定心脏电活动。Aprindine 可用于研究心房颤动 (AF) 和室性心律失常。

相关产品：Aprindine hydrochloride  | BRD4 Inhibitor-30  | Metoprolol  | Metoprolol (Standard)  | Beta-Sitosterol (purity>80%)  | Aprindine hydrochloride (Standard)  | GLP-1R agonist 4  | Beta-Sitosterol (Standard)  | (S)-Timolol maleate  | (S)-Timolol maleate (Standard)  | Beta-Sitosterol (purity>98%)

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Stryckmans P A, Ronge‐Collard E, Delforge A, et al. Effect of 2 Anti‐Arrhythmic Drugs Aprindine and Moxaprindine on the Replication Capacity of Murine and Human Haemopoietic Cells[J]. Scandinavian journal of haematology, 1982, 29(4): 331-337.
[2]. Watanabe Y, et al. Inhibitory effect of aprindine on Na+/Ca2+ exchange current in guinea-pig cardiac ventricular myocytes. Br J Pharmacol. 2002 Jun;136(3):361-6.
[3]. Y Ohmoto-Sekine, et al. Inhibitory effects of aprindine on the delayed rectifier K+ current and the muscarinic acetylcholine receptor-operated K+ current in guinea-pig atrial cells. Br J Pharmacol. 1999 Feb;126(3):751-61.
[4]. Levine SN, Hollier B. Aprindine inhibits calmodulin-stimulated phosphodiesterase and Ca-ATPase activities. J Cardiovasc Pharmacol. 1983 Jan-Feb;5(1):151-6.
[5]. Brooks RR, et al. Broad sensitivity of rodent arrhythmia models to class I, II, III, and IV antiarrhythmic agents. Proc Soc Exp Biol Med. 1989 Jun;191(2):201-9.