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CAS: 376348-65-1
分子式: C29H41F2N5O
分子量: 513.67
中文名称: 
马拉韦罗
4,4-二氟-n-[(1S)-3-[(3-外)-3-[3-甲基-5-(1-甲基乙基)-4h-1,2,4-三唑-4-基]-8-氮杂双环 [3.2.1] 辛-8-基]-1-苯基丙基] 环己甲酰胺
英文名称: 
maraviroc
uk-427857
4,4-difluoro-n-[(1S)-3-[(3-exo)-3-[3-methyl-5-(1-methylethyl)-4h-1,2,4-triazol-4-yl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-phenylpropyl]cyclohexanecarboxamide
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格
M795867MACKLIN马拉维若10mM in DMSO542元/1ml;   咨询
储存:-20°C
M873743MACKLIN马拉维若98%155元/5mg;   514元/25mg;   1350元/100mg;   6800元/1g;   咨询
储存:-20℃
状态:白色到灰白色固体
PZ0002Sigma-AldrichMaraviroc≥98% (HPLC)1795.68元/5 MG;   7227.99元/25 MG;   咨询

产品说明

应用

马拉韦罗用作小鼠单核细胞/巨噬细胞系J774A.1、猪子宫腔上皮细胞和人肺CD4+ T细胞中的C-C趋化因子受体5型(CCR5特异性)抑制剂。

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

马拉韦罗通过细胞色素P450 3A4代谢。马拉韦罗在肠道和胆汁中的转运和吸收受p-糖蛋白(Pgp)的调控。马拉韦罗与趋化因子受体CCR5的活性部位组织结合,使受体失去活性。
马拉韦罗是一种 CCR5 趋化因子受体拮抗剂和抗逆转录病毒条目抑制剂。马拉韦罗通过阻断病毒外壳蛋白 gp120 与受体的相互作用而抑制 HIV 条目

特点和优势

该化合物出现在受体分类和信号转导手册的趋化因子受体页,点击此处。

其他说明

该化合物由辉瑞公司开发,用于 免疫学研究 。欲了解更多关于 Sigma 与辉瑞公司的合作伙伴关系,以及查看辉瑞公司其他正品、高质量化合物,请访问sigma.com/bsm-pfizer。

要浏览其他制药公司开发的化合物列表批准的药物/候选药物的列表, 点击这里 。

法律信息

根据辉瑞公司的协议出售用于研究目的
Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc.

基本信息

经验(实验)分子式C29H41F2N5O
分子量513.67
MDL编号MFCD13188530
PubChem化学物质编号329823671
NACRESNA.77

产品性质

质量水平100
测定≥98% (HPLC)
形式powder
旋光性[α]-15/D
manufacturer/tradenamePfizer®
颜色 white
溶解性DMSO: >30 mg/mL
创始人Pfizer
储存温度room temp
SMILES stringCC(C)c1nnc(C)n1[C@H]2C[C@@H]3CC[C@H](C2)N3CC[C@H](NC(=O)C4CCC(F)(F)CC4)c5ccccc5
InChI1S/C29H41F2N5O/c1-19(2)27-34-33-20(3)36(27)25-17-23-9-10-24(18-25)35(23)16-13-26(21-7-5-4-6-8-21)32-28(37)22-11-14-29(30,31)15-12-22/h4-8,19,22-26H,9-18H2,1-3H3,(H,32,37)/t23-,24+,25-,26-/m0/s1
InChI keyGSNHKUDZZFZSJB-QYOOZWMWSA-N
Gene Informationhuman ... CCR5(1234)

安全信息

储存分类代码13 - Non Combustible Solids
WGKWGK 1
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
HY-13004MCEMaraviroc,376348-65-1,马拉韦罗_MCE(MedChemExpress)606元/10 mM * 1 mL in DMSO;   536元/5 mg;   900元/10 mg;   1900元/25 mg;   3300元/50 mg;   4963元/100 mg;   咨询

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Maraviroc

MCE 国际站:Maraviroc

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13004

CAS 号:376348-65-1

生物活性:马拉维罗克(UK-427857)是一种选择性 CCR5 拮抗剂,对人类 HIV 具有活性。

体外研究(In Vitro):Maraviroc (UK-427857) 是一种选择性 CCR5 拮抗剂,具有有效的抗人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 活性。Maraviroc 抑制趋化因子诱导的细胞内钙再分布的下游事件,对 MIP-1β、MIP-1α 和 RANTES 的 IC50 范围为 7 至 30 nM。Maraviroc (UK-427857) 在低纳摩尔浓度下对 HIV-1 Ba-L (一种实验室改造的 R5 菌株) 具有活性 (IC90),在为期 5 天的抗病毒测定中使用分离的多个 (合并) 进行测量供体 PBMC (IC90,3.1 nM)、单供体 PBMC (IC90,1.8 nM) 或 PM-1 细胞 (IC90,1.1 nM)[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo):静脉内给药后大鼠和犬种的清除率值是中等到高 (分别为 74 和 21 mL/min/kg)。Maraviroc 在这两个物种中的分布容积也适中 (4.3 至 6.5 升/千克)。Maraviroc 的半衰期值在大鼠中为 0.9 小时,在狗中为 2.3 小时。给狗口服 (2 mg/kg) 后,Cmax (256 ng/mL) 发生在 1.5 小时。给药后,生物利用度为 40%。对于大鼠,对口服给药后门静脉中获得的浓度的研究表明,大约 30% 的给药剂量从肠道吸收[1]。在 DSS/TNBS 结肠炎和转移模型中,Maraviroc 通过选择性减少携带 CCR5 的白细胞的募集来减轻肠道炎症的发展[2] MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量:513.67

Formula:C29H41F2N5O

性状:固体

颜色:White to off-white

中文名称:马拉韦罗; 马拉维若

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:粉末 -20°C 3年

Kinase Assay [1]:125I标记的MIP-1α、MIP-1β和RANTES与CCR5的结合主要通过稳定表达受体或其膜制剂的完整HEK-293细胞进行测定。简而言之,将细胞重悬于结合缓冲液(50 mM HEPES,含1 mM CaCl2、5 mM MgCl2和0.5%牛血清白蛋白[BSA],pH值调至7.4)中,细胞密度为2×106个/mL。对于膜蛋白制备,用磷酸盐缓冲液 (PBS) 洗涤细胞后,将其重悬于裂解缓冲液(20 mM HEPES、1 mM CaCl₂、每 50 mL 含 1 片 COMPLETE 裂解片,pH 7.4;Boehringer 公司)中,然后在 Polytron 手持式匀浆器中匀浆,超速离心(40,000×g,30 分钟),最后重悬于结合缓冲液中,使蛋白浓度达到 0.25 mg/mL(96 孔板的每个孔中使用 12.5 μg 膜蛋白)。制备 ¹²⁵I 放射性标记的 MIP-1α、MIP-1β 和 RANTES,并用结合缓冲液稀释至最终浓度为 400 pM。将适当的马拉韦罗稀释液添加到每个孔中,直至最终体积为 100 μL,将测定板孵育 1 小时,并通过预封闭和清洗的 Unifilter 板过滤内容物,过夜干燥后进行计数[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Cell Assay [1]:将HEK-293细胞悬液(100 μL,浓度为1×10⁶个细胞/mL)接种于聚赖氨酸包被的培养板中,并在37°C下孵育过夜。将可溶性重组人CD4 (sCD4)(用培养基稀释至4.5 nM)与HIV-1 gp120按1:1比例混合,室温孵育15分钟,然后加入经PBS洗涤的细胞中,并加入不同浓度的马拉维罗克以测定IC50值。将培养板在37°C下孵育1小时后洗涤。向每个孔中加入50 μL Eu³⁺标记的抗gp120抗体(用检测缓冲液1/500稀释),并孵育1小时。将板用洗涤缓冲液洗涤三次,然后添加增强溶液(200 μL/孔)并测量 Eu3+ 荧光(Victor2multilabel 计数器;“Europium”方案)。非特异性结合被视为在未与 sCD4 预孵育的情况下对与细胞一起孵育的 gp120 测量的荧光[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [1][2]:Rats and Dogs[1] Preclinical pharmacokinetic studies are carried out with maraviroc following a single intravenous and oral administration to both male Sprague-Dawley rats (1 mg/kg of body weight given intravenously [i.v.] and 10 mg/kg given orally [p.o.]; n=2) and male beagle dogs (0.5 mg/kg i.v. and 2 mg/kg p.o; n=4). Plasma samples are taken for up to 24 h postdose, and the concentrations of unchanged maraviroc are determined using a specific high-performance liquid chromatography-tandem mass spectrum assay. Mice[2] Splenocytes are collected from 6-10 week old CCR5-/- mice or wild-type controlmice (n=8 per group) and naive CD4+ CD45RBhigh T-cells are isolated by cell sorting. A total of 3×105 CD45RBhigh cells are then injected intravenously into Rag1-/- mice that are subsequently weighed and assessed for fecal score every 20 days to evaluate IBD development. To investigate whether Maraviroc rescues from intestinal inflammation induced by transfer colitis, Rag1-/- mice are injected with CD4+ CD45RB-/- T-cells and 34 days later randomized into either a control group (no further treatment, n=6) or treatment with Maraviroc, 50 mg/kg/d Maraviroc per os (n=4) for 3 weeks, 5 d/week. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 59 篇科研文献

提供质量检测报告:Data Sheet、SDS、COA、RP-HPLC、MS、产品使用指南

产品活性:Maraviroc (UK-427857) 是选择性的 CCR5 拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。

相关产品:Plerixafor  | RS 504393  | TAK-779  | Phorbol 12-myristate 13-acetate  | Rapamycin  | BX471  | Z-VAD-FMK  | Resiquimod  | Forskolin (Standard)  | Rapamycin (GMP Like)  | Rapamycin  | Rapamycin (Standard)

热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Dorr P, et al. Maraviroc (UK-427,857), a potent, orally bioavailable, and selective small-molecule inhibitor of chemokine receptor CCR5 with broad-spectrum anti-human immunodeficiency virus type 1 activity. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Nov;49(11):472
[2]. Mencarelli A, et al. Highly specific blockade of CCR5 inhibits leukocyte trafficking and reduces mucosal inflammation in murine colitis. Sci Rep. 2016 Aug 5;6:30802.
[3]. Romero-Sánchez MC, et al. Effect of maraviroc on HIV-disease progression-related biomarkers. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Nov;56(11):5858-64.
[4]. Huilin Mou, et al. NRSF and CCR5 Established Neuron-glia Communication during Acute and Chronic Stresses. Journal of Drug Metabolism & Toxicology. January 10, 2016.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


行业领先的生物信息学
•   靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
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•   MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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•   国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
•   完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
•   全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
•   MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
•   MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


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Hotline: 400-820-3792
Tel: 021-58955995
Email: sales@MedChemExpress.cn
Tech Support: 021-58950656

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HY-13004RMCEMaraviroc (Standard),376348-65-1,马拉维若 (标准品)_MCE(MedChemExpress)1600元/5 mg;   2560元/10 mg;   5120元/25 mg;   8192元/50 mg;   咨询

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Maraviroc (Standard)

MCE 国际站:Maraviroc (Standard)

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13004R

CAS 号:376348-65-1

产品简介:Maraviroc (Standard)是 Maraviroc 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Maraviroc (UK-427857) 是选择性的 CCR5 拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。

产品应用:该化合物为分析标准品级别,是含量检测的分析标准品,常用于液相、气相和质谱的定性、定量及方法学研究实验中。

分子量:513.67

Formula:C29H41F2N5O

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告:产品使用指南

产品活性:Maraviroc (Standard)是 Maraviroc 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Maraviroc (UK-427857) 是选择性的 CCR5 拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。

相关产品:Phorbol 12-myristate 13-acetate (Standard)  | Forskolin (Standard)  | Rapamycin (Standard)  | Plerixafor  | Sotorasib (Standard)  | Y-27632 dihydrochloride (Standard)  | RS 504393  | 5-Fluorouracil (Standard)  | TAK-779  | Phorbol 12-myristate 13-acetate  | Doxorubicin hydrochloride (Standard)  | Dimethyl sulfoxide (Standard)

热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

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•   MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
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