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NVP 231

MCE 国际站：NVP 231

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13945

CAS 号：362003-83-6

生物活性： NVP 231 是一种强效、特异性和可逆的神经酰胺激酶 (CerK) 抑制剂 (IC50=12 nM)，它通过竞争性抑制神经酰胺与 CerK 的结合来发挥作用[1]。NVP 231 通过增加 DNA 片段化以及 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡[2]。

体外研究(In Vitro)：NVP-231 (0-500 nM；24 小时) 逐渐降低细胞 CerK 活性，如通过 NBD-C1P 形成所测量的，表明 NVP-231 在转染细胞中具有活性。该细胞系统中 CerK 的 IC50 为 59.70 ± 12 nM[3]。NVP-231 (0-1000 nM；48 小时) 降低细胞活力作为一种剂量依赖性方式。该化合物在 MCF-7 细胞中的 IC50 值为 1 μM，在 NCI-H358 细胞中为 500 nM[3]。 NVP-231 (1 μM；24-72 小时) 在两种细胞系中诱导 caspase-3 和 caspase-9 裂解。然而，最高的 caspase-3 和 caspase-9 切割和激活发生在 MCF-7 细胞的 24 小时，然后再次下降。在 NCI-H358 细胞中，caspase-3 和 caspase-9 的裂解持续发生超过 72 小时[3]。NVP-231 (0-500 nM；24 小时) 引起浓度- Ser133 处细胞周期蛋白 B1 磷酸化的依赖性上调和 Tyr15 处 CDK1 磷酸化的减少。CerK抑制后CDK1的总表达也下降[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：431.55

Formula：C25H25N3O2S

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 3 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK) 抑制剂 (IC50=12 nM)，可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

IC50 & Target：IC50: 12 nM (CerK); apoptosis[1][3]

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Graf C, et al. Targeting ceramide metabolism with a potent and specific ceramide kinase inhibitor. Mol Pharmacol. 2008 Oct;74(4):925-32.
[2]. Graf C, et al. A secondary assay for ceramide kinase inhibitors based on cell growth inhibition by short-chain ceramides. Anal Biochem. 2009 Jan 1;384(1):166-9.
[3]. Pastukhov O,et al. The ceramide kinase inhibitor NVP-231 inhibits breast and lung cancer cell proliferation by inducing M phase arrest and subsequent cell death.Br J Pharmacol. 2014 Dec;171(24):5829-44.