| CAS: | 35943-35-2 | |||||||||||
| 分子式: | C13H16N6O4 | |||||||||||
| 分子量: | 320.30 | |||||||||||
| 英文名称: |
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| 用途: | Triciribine是一种DNA synthesis抑制剂，也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS，H9，H9IIIB，U1细胞中的HIV-1，IC50分别为130 nM和20 nM；对PI3K/PDK1没有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。Phase 1/2。Triciribine的剂量为1-10 μM时生长抑制的效果最佳。像dosnstream p70S6K一样Triciribine基本在100μM (IC50 = 130 nM)时可以抑制Akt的磷酸化作用。Triciribine抑制Nf1和Trp53突变的肿瘤星型细胞的生长，这种抑制具有梯度依赖的特性。Triciribine在GI50为1.7 μM时并不能完全抑制（最高可抑制率为69%）WHO II K1861-10系的生长，而对于更高级的肿瘤系(KR158, KR130, and SF295), Triciribine可以在更低的GI50值(0.4–1.1 mM)时产生更广泛的抑制（最高抑制率>80%）。重要的是Triciribine能特异性地抑制肿瘤细胞而对大多数普通的星形胶质细胞抑制效率很低(GI50¼13.6 mM) [1]。Triciribine能抑制HIV-1， IC50为20 nM。用量为0.1μM时能产生>90%的抑制率，用量为5μM时能完全抑制多核体的形成。 在相同的细胞系中相关的细胞毒性实验结果显示当 Triciribine 浓度为46 μM时的选择性指数为2250. 利用HIV-1急性感染的CEM-SS, h9, 和 持续感染的H9III B 和 U1 细胞研究发现， Triciribine 可以显著的抑制HIV-1诱导的 p24 核心抗原的产生, 反转录酶和传染性病毒的产生，这种抑制具有剂量依赖的特性[2]。 Triciribine会抑制人前列腺癌PC-3 细胞系中的Akt 308位的酸酸和473位丝氨酸的磷酸化 以及Akt 的活性. Triciribine使PC-3 细胞对于TRAIL- 和 anti-CD95诱导的细胞凋亡更加敏感, 但是对于能引起DNA损伤的化疗依然具有抗性[3]。Triciribine 对于Akt具有高度的选择性，并不会抑制其它激酶的激活，如磷脂酰肌醇3激酶, 磷酸肌醇依赖的激酶1, 蛋白激酶C, serumand 糖皮质激素诱导激酶, 蛋白激酶 A, 信号传感器 和转录3 活化剂, 胞外信号调节激酶1/2或者c-Jun NH2-末端 激酶[4]。 |
| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| N792488 | MACKLIN | Triciribine | 10mM in DMSO | 794元/1ml; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| N873815 | MACKLIN | Triciribine | 99% | 396元/1mg; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20℃ 状态：棕褐色粉末 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 320518 | J&K | Triciribine | 98%, 一种DNA合成抑制剂 | 2328元/5MG; 9568元/25MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 Triciribine是一种DNA synthesis抑制剂，也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS，H9，H9IIIB，U1细胞中的HIV-1，IC50分别为130 nM和20 nM；对PI3K/PDK1没有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。Phase 1/2。 靶点（IC50 & Targe） Akt,130nM HIV-1,20nM 体外研究 Triciribine的剂量为1-10 μM时生长抑制的效果最佳。像dosnstream p70S6K一样Triciribine基本在100μM (IC50 = 130 nM)时可以抑制Akt的磷酸化作用。Triciribine抑制Nf1和Trp53突变的肿瘤星型细胞的生长，这种抑制具有梯度依赖的特性。Triciribine在GI50为1.7 μM时并不能完全抑制（最高可抑制率为69%）WHO II K1861-10系的生长，而对于更高级的肿瘤系(KR158, KR130, and SF295), Triciribine可以在更低的GI50值(0.4–1.1 mM)时产生更广泛的抑制（最高抑制率>80%）。重要的是Triciribine能特异性地抑制肿瘤细胞而对大多数普通的星形胶质细胞抑制效率很低(GI50¼13.6 mM) [1]。Triciribine能抑制HIV-1， IC50为20 nM。用量为0.1μM时能产生>90%的抑制率，用量为5μM时能完全抑制多核体的形成。 在相同的细胞系中相关的细胞毒性实验结果显示当 Triciribine 浓度为46 μM时的选择性指数为2250. 利用HIV-1急性感染的CEM-SS, h9, 和 持续感染的H9III B 和 U1 细胞研究发现， Triciribine 可以显著的抑制HIV-1诱导的 p24 核心抗原的产生, 反转录酶和传染性病毒的产生，这种抑制具有剂量依赖的特性[2]。 Triciribine会抑制人前列腺癌PC-3 细胞系中的Akt 308位的酸酸和473位丝氨酸的磷酸化 以及Akt 的活性. Triciribine使PC-3 细胞对于TRAIL- 和 anti-CD95诱导的细胞凋亡更加敏感, 但是对于能引起DNA损伤的化疗依然具有抗性[3]。Triciribine 对于Akt具有高度的选择性，并不会抑制其它激酶的激活，如磷脂酰肌醇3激酶, 磷酸肌醇依赖的激酶1, 蛋白激酶C, serumand 糖皮质激素诱导激酶, 蛋白激酶 A, 信号传感器 和转录3 活化剂, 胞外信号调节激酶1/2或者c-Jun NH2-末端 激酶[4]。 体内研究 Riciribine按照 1 mg/kg/天的剂量对裸小鼠腹腔注射，可以抑制 OVCAR3, OVCAR8 和 PANC1 肿瘤的生长, 分别使Akt过量表达了90%, 88% 和80%。 然而, Triciribine 对OVCAR5 和 COLO357细胞的生长基本没有影响[4]。 激酶实验 Akt磷酸化改变分析: 待细胞生长到全板80%–90%，加入1–10 ng/mL表皮生长因子(EGF; cat #01-107)或血小板生长因子(PDGF)–AA (cat #01-309) (Upstate Biotechnology)加入或者不加 10–20 mM的 U0126 (cat #EI-282) 或 LY-294002 (cat #ST-420) (Biomol Research Lab)刺激细胞5到10分钟。用12%–15% SDS PAGE分离5–20 μg蛋白裂解液，用Akt (cat #cs-9272), 磷酸化的 Akt (磷酸丝氨酸 473; cat #cs-9271), MAPK (cat #cs-9102)和磷酸化 MAPK (p44/42 磷酸苏氨酸202/Tyr204; cat #cs-01-9101)抗体1:1000稀释（Cell Signaling Technology)蛋白印迹检测蛋白裂解物。 细胞实验 Cell lines: CEM-SS 细胞 Concentrations: 0-500 μM Incubation Time: 48小时 Method: 将 CEM-SS细胞按1万个每孔的密度接种在96孔平板中并在生长培养基中培养，用上述细胞对triciribine的细胞毒性进行分析评定. 将连续稀释5倍的不同浓度的Triciribine加到细胞中. 37℃孵育48小时, 通过电转将细胞用含有放射性同位素3H的 dThd (1 μCi 每孔, 放射性比度为20 Ci/mmol)标记6小时，收取细胞并测定总的DNA合成量 (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: 皮下注射OVCAR3, OVCAR8, PANC1, OVCAR5和 COLO357 肿瘤细胞的80周龄雌性裸小鼠. Formulation: 溶解在 20% DMSO中 Dosages: 1 mg/kg/天 Administration: 腹腔注射，一天一次. (Only for Reference) 参考文献 [1] Gursel DB, et al, Nero Oncol, 2011, 13(6), 610-621. [2] Kucera LS, et al, AIDS Res Hum Retroviruses, 1993, 9(4), 307-314. [3] Dieterle A, et al, Int J Cancer , 2009, 125(4), 932-941. [4] Yang L, et al, Cancer Res, 2004, 64(13), 4394-4399. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| T3830 | Sigma-Aldrich | Triciribine hydrate | ≥97% (HPLC) | 3218.16元/5 MG; 10559.3元/25 MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 包装 5, 25 mg in glass bottle 应用 曲西立滨水合物已被用于研究二乙基二硫代氨基甲酸酯(DDC)对肝星状细胞中基质金属蛋白酶-1(MMP-1)的作用1。它还被用于分析过表达瑞典突变APP(SweAPP N2a细胞)的N2a细胞中(-)-表没食子儿茶素-3-没食子酸酯(EGCG)的ADAM 10激活作用2。 生化/生理作用 曲西瑞宾是一种高度选择性的Akt/PKB抑制剂，可选择性抑制Akt1/2/3的细胞磷酸化/激活。 特点和优势 该化合物出现在受体分类和信号转导手册的PKB/Akt页。欲浏览其他手册页面，请点击此处。 制备说明 曲西立滨水合物溶于DMSO，溶解浓度大于10 mg/ml。 基本信息
产品性质
安全信息
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| 124038 | Sigma-Aldrich | InSolution Akt Inhibitor V, Triciribine-CAS 35943-35-2-Calbiochem | The InSolution | 4330.43元/2 MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 一般描述 A cell-permeable and reversible tricyclic nucleoside that selectively inhibits the cellular phosphorylation/activation of Akt1/2/3 by targeting an Akt effector molecule other than PI 3-K or PDK. Exhibits little effect towards cellular signaling pathways mediated by PKC, PKA, SGK, Stat3, p38, ERK1/2, or JNK. Shown to preferentially induce apoptosis and growth arrest in cancer cells with aberrant Akt activity both in vitro (≥60% in cell proliferation at 20 µM) and in vivo (≥80% inhibition in tumor growth in mice at 1 mg/kg/day, i.p.). 包装 2 mg in Glass bottle 警告 Toxicity: Irritant (B) 外形 A 2 mg/312 µl solution of Akt Inhibitor V, Triciribine (Cat. No. 124012) in DMSO. 重悬 Following intitial thaw, aliquot and freeze (-70°C). 其他说明 Karst, A., et al. 2006. Cancer Res.66, 9225. 法律信息 CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany 基本信息
产品性质
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| HY-15457 | MCE | Triciribine,35943-35-2,曲西立滨_MCE(MedChemExpress) | 920元/10 mM * 1 mL in DMSO; 380元/1 mg; 837元/5 mg; 1150元/10 mg; 2100元/25 mg; 3360元/50 mg; 5200元/100 mg; | 咨询 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。 TriciribineMCE 国际站：Triciribine 品牌：MedChemExpress (MCE) 货号：HY-15457 CAS 号：35943-35-2 生物活性： Triciribine 是一种 DNA 合成抑制剂，还能抑制 Akt 和 HIV-1/2，其 IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。 体外研究(In Vitro)：核苷类似物 Triciribine (TCN) 是一种嘌呤类似物，最初被证明可以抑制 DNA 合成。Triciribine 选择性地抑制所有三种 Akt 同工型的磷酸化和激活。在 10 μM 的浓度下，Triciribine 抑制 Akt 在 Thr308 和 Ser473 位点的磷酸化。Triciribine 有效抑制 PC-3 细胞中 Akt 的磷酸化，从而抑制其催化活性[1]。 Akt 抑制剂 Triciribine (TCN) 对人细胞系 U87MG 的抑制效果不佳，但以分级依赖的方式抑制其他星形胶质瘤细胞系。WHO II K1861-10 细胞系的抑制不完全 (最大抑制率为 69%) ，其对 Triciribine 的 GI50 值为 1.7 μM。在 KR158 细胞中，Triciribine 在 1-10 μM 时显示出最大的生长抑制效果，并在 100 μM 时将 Akt 及其下游 p70S6K 的磷酸化抑制至基础水平 (IC50=130 nM)[2]。 Triciribine (TCN) 是一种具有已知抗肿瘤活性的新型三环化合物。通过合体斑块测定法，Triciribine 在 0.01-0.02 μM 时对 HIV-1 有效。通过微量滴定 XTT 测定法，Triciribine 对一系列 HIV-1 和 HIV-2 毒株的 IC50 值在 0.02 到 0.46 μM 之间[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 体内研究(In Vivo)：Triciribine (TCBN) 处理在缺氧 14 天后进行，持续 7 天直至达到 21 天缺氧，能够通过免疫组化和 Western 分析显示的血管增厚现象得到逆转。另一方面，Rapamycin 处理未能预防缺氧诱导的肺泡出血和充血。Triciribine 部分抑制了血管的进行性修剪。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 分子量：320.30 Formula：C13H16N6O4 性状：固体 颜色：Light yellow to khaki 运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。 储存方式：粉末 -20°C 3年 Cell Assay [2]：人源SF295和U87MG胶质母细胞瘤细胞系以及小鼠K1861-10、KR158和KR130G星形细胞瘤细胞系以2500个细胞/100 µL完全培养基的密度接种于96孔板中。小鼠原代星形胶质细胞以5000个细胞/100 µL的密度接种。细胞用一系列稀释的抑制剂（所测试的抑制剂为PI-103、Triciribine和雷帕霉素）处理，浓度范围从µM到pM，每个处理设置三个复孔。3天后，使用Novostar酶标仪上的Alamar Blue法检测细胞增殖。使用GraphPad Prism v4和Microsoft Excel中的标准程序计算50%抑制浓度（IC50）和50%生长抑制浓度（GI50）的值[2]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。 Animal Administration [4]：Mice[4] 文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 23 篇科研文献 提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南 产品活性：Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂，也抑制 Akt 和 HIV-1/2，IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。 相关产品：Rapamycin (GMP Like) | Rapamycin | Rapamycin (Standard) | Rapamycin | Doxorubicin hydrochloride | Doxorubicin hydrochloride (Standard) | LY294002 | Q-VD-OPh | LY294002 (Standard) | MG-132 | Cisplatin | Panobinostat 热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类 Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides MCE 抑制剂: MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。 相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。 客户发表文献： 参考文献： 品牌介绍:
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