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CAS: 357-08-4
分子式: C19H21NO4·HCl
分子量: 363.82
熔点: 200-205℃
中文名称: 
纳洛酮盐酸盐
盐酸纳洛酮
盐酸烯丙羟吗啡酮
盐酸纳络酮
17-烯丙基-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡烷-6-酮
烯丙羟吗啡酮盐酸盐
英文名称: 
morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-, hydrochloride, (5-a
17-allyl-4,5-alpha-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one hydrochloride
en 1530
l-n-allyl-14-hydroxynordihydromorphinone hydrochloride
17-allyl-4,5-alpha-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-on hydrochloride
nalonee
naloxone hydrochloride
narcan
nih 7890
n-allyl-7,8-dihydro-14-hydroxy-, hydrochloride, (-)-normorphinon
性质描述: 结晶。熔点200-205℃。溶于水、醇,不溶于醚。纳络酮([465-65-6])熔点184℃。
用途: 麻醉性镇痛药的拮抗剂,可解除麻醉性镇痛药所致呼吸抑制和成瘾性。
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货号品牌产品名称规格包装、参考价格详情
N798357MACKLIN盐酸纳洛酮10mM in DMSO932元/1ml;   展开
储存:-20°C
N822820MACKLIN盐酸纳洛酮99%99元/50mg;   359元/250mg;   999元/1g;   4399元/5g;   展开
储存:2~8°C
状态:白色到灰白色粉末
503199J&KNaloxone hydrochloride98%, 一种阿片反向激动剂药物, 用来中和过量阿片的效果522元/100MG;   1733元/500MG;   展开

基本信息

分子式C19H21NO4·HCl
分子量363.84
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物,用来中和过量阿片的效果。

靶点(IC50 & Targe)

Opioid Receptor

体外研究

Naloxone显著降低了LPS诱导的中脑神经元的变性。Naloxone和立体异构体(+)- Naloxone保护的多巴胺能神经元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS诱导的小胶质细胞活化和炎症因子的释放,并抑制小胶质细胞产生超氧自由基,这和Naloxone异构体的保护作用有最好的相关性。Naloxone部分抑制(3)H LPS到细胞膜的结合,但以对过氧亚硝酸盐导致的多巴胺能神经元损失无作用,过氧亚硝酸盐是一氧化氮和超氧化物的产物。 [1]

体内研究

Naloxone(18.0毫克/公斤)抑制大鼠对水的摄入,当水是作为唯一液体来源。当大鼠可以在乙醇溶液和水之间进行自由选择时,Naloxone剂量依赖性地减少乙醇消耗,而不改变水的摄入。[2] 在饮用啤酒和近啤酒大鼠中,Naloxone(10 毫克/千克)引起剂量依赖性降低的断点和运动活性 [3] 在大鼠黑质中,Naloxone抑制LPS诱导的小神经胶质细胞的活化,并显著降低LPS诱导的多巴胺能神经元损失。[4] N无论是在热板法和福尔马林试验的第一阶段,Naloxone抑制本镇痛活性,而不会影响对乙酰氨基酚的血药浓度。Naloxone阻止中枢神经系统中5-HT的浓度增加和皮质膜中5-HT2受体的减少。[5]

参考文献

[1] Liu B, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2000, 293(2), 607-617.

[2] Froehlich JC, et al. Pharmacol Biochem Behav, 1990, 35(2), 385-390.

[3] Gallate JE, et al. Psychopharmacology (Berl), 1999, 142(3), 302-308.

[4] Liu B, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2000, 295(1), 125-132.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III
WGK3
CAS号首数字顺序排列: 1 2 3 4 5 6 7 8 9