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Tesetaxel

MCE 国际站：Tesetaxel

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16491

CAS 号：333754-36-2

生物活性：替塞他赛（DJ-927）是一种口服有效且能穿透血脑屏障的紫杉烷类微管蛋白抑制剂。替塞他赛抑制微管蛋白解聚，IC50值为0.44 μM。替塞他赛抑制癌细胞增殖，并对P-糖蛋白阳性癌细胞显示出强效的抗肿瘤活性。替塞他赛可用于多种癌症的研究，例如实体瘤、肝转移瘤和晚期乳腺癌[1][2]。

体外研究(In Vitro)：Tesetaxel 可抑制猪脑微管蛋白解聚，其 IC50 为 0.44 μM，且不抑制微管蛋白聚合 (IC50 >2.0 μM)[1]。Tesetaxel 对 23 种不同的人类肿瘤细胞系的平均 GI50 值为 0.550 ng/mL[1]。Tesetaxel 对过表达 P-gp 的耐药 PC-6 和 HCT116 细胞系表现出比 Paclitaxel (HY-B0015) 和 Docetaxel (HY-B0011) 更强的细胞毒性[1]。Tesetaxel (10 days) 可抑制 M5076 细胞的集落形成，IC50 为 5.5 ng/mL，且其活性不受 P-gp 调节剂 Verapamil (HY-14275) 的影响[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Tesetaxel (9.80 mg/kg；口服；每 8 天 1 次；共 2 剂) 对雄性 BALB/c-nu/nu 小鼠体内 P-糖蛋白阳性人结肠癌 DLD-1 异种移植物的肿瘤生长抑制率超过 90%[1]。Tesetaxel (12 mg/kg；口服；单次给药) 对雄性 BALB/c-nu/nu 小鼠体内 P-糖蛋白阳性人乳腺癌 DU4475 移植瘤的肿瘤生长抑制率超过 90%[1]。Tesetaxel (9.8 mg/kg；口服或静脉注射；每 8 天 1 次；共 2 剂) 可延长 P-糖蛋白阳性 M5076 肝转移瘤的雄性 C57BL/6 小鼠的生存期[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：881.98

Formula：C46H60FN3O13

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Tesetaxel (DJ-927) 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的紫杉烷类微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。Tesetaxel 可抑制微管蛋白解聚，其 IC50 为 0.44 μM。Tesetaxel 可抑制癌细胞增殖，对 P-糖蛋白阳性癌细胞表现出强效抗肿瘤活性。Tesetaxel 可用于癌症相关研究，例如实体瘤、肝转移及晚期乳腺癌的研究。

相关产品：NH2-PEG3-VC-PAB-MMAE  | Colchicine  | Colchicine (Standard)  | DBM-C5-VC-PAB-MMAE  | Paclitaxel-2′-succinate NHS ester  | ST-401  | Colchicine,suitable for plant cell culture  | BCN-HS-PEG2(vcPABC-MMAE)2  | GGFG-PAB-MMAE  | VcMMAE-Deruxtecan  | 7-Epi-10-oxo-docetaxel  | Colchicine-d6

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Shionoya M, et al. DJ-927, a novel oral taxane, overcomes P-glycoprotein-mediated multidrug resistance in vitro and in vivo. Cancer Sci. 2003;94(5):459-466.
[2]. James, Joyce, et al. "Tesetaxel, a novel, oral taxane, crosses intact blood-brain barrier (BBB) at therapeutically relevant concentrations." Cancer Research 79.13_Supplement (2019): 3078-3078.