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CAS: 328541-79-3
分子式: C19H15Br2N3O3
分子量: 493.15
英文名称: 
glyh-101
用途: GlyH-101是一种选择性且可逆的CFTR抑制剂,其Ki为4.3 μM。
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格
G793242MACKLINGlyH-10110mM in DMSO841元/1ml;   咨询
储存:-20°C, 干燥, 避光
G872853MACKLINGlyH-10199%334元/5mg;   1374元/25mg;   咨询
储存:-20℃
状态:黄色固体
219671Sigma-AldrichCFTR Inhibitor II, GlyH-101-CAS 328541-79-3-CalbiochemCFTR Inhibitor II, GlyH-101, CAS 328541-79-3, is a cell-permeable potent, selective and reversible open-channel blocker of CFTR (Ki = 4.3 µM in CFTR-expressing FRT cells).2897.81元/5 MG;   咨询

产品说明

一般描述

A cell-permeable glycinyl hydrazone compound that acts as a potent, selective and reversible open-channel blocker of CFTR with intermediate speed (<1 min; 95% inhibition at 50 µM; Ki = 4.3 µM in CFTR-expressing FRT cells for apical membrane Cl- current) and exhibits desirable aqueous solubility. Shown to produce inwardly rectifying CFTR Cl- currents with reduced mean channel open time and suggested to directly interact with the channel pore at the extracellular side of the membrane. Displays minimal effects on P-glycoprotein and non-CFTR-mediated Cl- currents, and is effective in nasal and intestinal epithelia in vivo. Also available as a 25 mM solution in DMSO (Cat. No. 219675).
A cell-permeable glycinyl hydrazone compound that acts as a potent, selective and reversible open-channel blocker of CFTR with intermediate speed (<1 min; 95% inhibition at 50 µM; Ki = 4.3 µM in CFTR-expressing FRT cells for apical membrane Cl- current) and exhibits desirable aqueous solubility. Shown to produce inwardly rectifying CFTR Cl- currents with reduced mean channel open time and suggested to directly interact with the channel pore at the extracellular side of the membrane. Displays minimal effects on P-glycoprotein and non-CFTR-mediated Cl- currents, and is effective in nasal and intestinal epithelia in vivo.

包装

5 mg in Plastic ampoule

生化/生理作用

Cell permeable: yes
Target IC50: 95% inhibition at 50 µM
Product does not compete with ATP.
Target Ki: 4.3 µM in CFTR-expressing FRT cells for apical membrane Cl- current
Reversible: yes
Primary Target
CFTR

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

重悬

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

其他说明

Sonawane, N.D., et al. 2006. FASEB J.20, 130.
Muanprasat, C., et al. 2004. J. Gen. Physiol.124, 125.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式C19H15Br2N3O3
分子量493.15

产品性质

质量水平100
测定≥97% (HPLC)
形式solid
manufacturer/tradenameCalbiochem®
储存条件OK to freeze
颜色 yellow
溶解性DMSO: 200 mg/mL
运输ambient
储存温度2-8℃

安全信息

储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 2
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
219675Sigma-AldrichInSolution CFTR Inhibitor II, GlyH-101-CAS 328541-79-3-Calbiochem2950.71元/5 MG;   咨询

产品说明

一般描述

A cell-permeable glycinyl hydrazone compound that acts as a potent, selective and reversible open-channel blocker of CFTR with intermediate speed (<1 min; 95% inhibition at 50 µM; Ki = 4.3 µM in CFTR-expressing FRT cells for apical membrane Cl- current) and exhibits desirable aqueous solubility. Shown to produce inwardly rectifying CFTR Cl- currents with reduced mean channel open time and suggested to directly interact with the channel pore at the extracellular side of the membrane. Displays minimal effects on P-glycoprotein and non-CFTR-mediated Cl- currents, and is effective in nasal and intestinal epithelia in vivo.

包装

5 mg in Glass bottle
Packaged under inert gas

生化/生理作用

Cell permeable: yes
Reversible: yes

警告

Toxicity: Irritant (B)

外形

A 25 mM (5 mg/406 µL) solution of CFTR Inhibitor II, GlyH-101 (Cat. No. 219671) in DMSO.

重悬

Following initial thaw, aliquot and freeze (-70°C). Aliquots are stable for up to 3 months at -70°C.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式C19H15Br2N3O3
分子量493.15

产品性质

质量水平100
测定≥97% (HPLC)
形式liquid
效能4.3 μM Ki
manufacturer/tradenameCalbiochem®
储存条件OK to freeze
avoid repeated freeze/thaw cycles
desiccated (hygroscopic)
protect from light
运输dry ice
储存温度−70℃

安全信息

储存分类代码10 - Combustible liquids
WGKWGK 1
闪点(F)188.6 °F - (refers to pure substance)
闪点(C)87 ℃ - (refers to pure substance)
HY-18336MCEGlyH-101,328541-79-3_MCE(MedChemExpress)1031元/10 mM * 1 mL in DMSO;   599元/2 mg;   950元/5 mg;   1663元/10 mg;   3383元/25 mg;   5413元/50 mg;   咨询

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

GlyH-101

MCE 国际站:GlyH-101

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-18336

CAS 号:328541-79-3

生物活性:GlyH-101 是一种强效的 CFTR 抑制剂。GlyH-101 也是一种强效且可逆的 VSORC 电导抑制剂。GlyH-101 具有抗增殖活性。GlyH-101 抑制 CFTR 样电流和 VSORC 电流[1][2]。

体外研究(In Vitro):GlyH-101 (0-50 μM) 在 PCT 和 PS120 细胞中表现出抗增殖活性[1]。 GlyH-101 (0.5、1、5、10 μM) 以浓度依赖性方式抑制 PCT 细胞中的 CFTR 样电流[1]。 GlyH-101 (0.5、1、5、10 μM) 抑制 VSORC 电流,对 PS120 和 PCT 细胞的 IC50 分别为 5.38、6.26 μM[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo):GlyH-101 (2.5 μg) 可减少小鼠霍乱毒素诱导的肠液分泌约 80%[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量:493.15

Formula:C19H15Br2N3O3

性状:固体

颜色:Light yellow to yellow

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:粉末 -20°C 3年

文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 5 篇科研文献

提供质量检测报告:Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南

产品活性:GlyH-101 是一种有效的 CFTR 抑制剂。GlyH-101 也是一种有效且可逆的 VSORC 电导的抑制剂。GlyH-101 显示出抗增殖活性。GlyH-101 抑制 CFTR 样电流和 VSORC 电流。

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热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Muanprasat C, et al. Discovery of glycine hydrazide pore-occluding CFTR inhibitors: mechanism, structure-activity analysis, and in vivo efficacy. J Gen Physiol. 2004 Aug;124(2):125-37.
[2]. Kelly M, et al. Cystic fibrosis transmembrane regulator inhibitors CFTR(inh)-172 and GlyH-101 target mitochondrial functions, independently of chloride channel inhibition. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Apr;333(1):60-9.
[3]. Barman PP, et al. Cardiac ion channel current modulation by the CFTR inhibitor GlyH-101. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Apr 29;408(1):12-7.
[4]. Melis N, et al. Revisiting CFTR inhibition: a comparative study of CFTRinh -172 and GlyH-101 inhibitors. Br J Pharmacol. 2014 Aug;171(15):3716-27.
[5]. Muanprasat C, et al. Discovery of glycine hydrazide pore-occluding CFTR inhibitors: mechanism, structure-activity analysis, and in vivo efficacy. J Gen Physiol. 2004 Aug;124(2):125-37.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


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MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


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•   动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
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•   7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。


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•   全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
•   MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
•   MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


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