MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
MCE 国际站:Monocrotaline
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N0750
CAS 号:315-22-0
生物活性:单克罗他林是一种11元大环吡咯里西啶生物碱。单克罗他林对OCT-1和OCT-2的抑制IC50值分别为36.8 µM和1.8 mM。单克罗他林具有抗肿瘤活性,并对肝细胞癌细胞具有细胞毒性。单克罗他林可用于诱导啮齿动物肺动脉高压模型。[2][6][8]
体外研究(In Vitro):野百合碱 (Monocrotaline) 是一种具有剂量依赖性细胞毒性的天然配体,具有强大的抗肿瘤活性。Monocrotaline 对 HepG2 细胞 [2] 的体外细胞毒性为 IC50 为 24.966 μg/mL和遗传毒性为 2 x IC50。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):注意:
请勿仅参考一篇文章来确定实验条件。建议在正式实验前,通过预实验确定最佳实验条件 (动物品系、年龄、剂量、频率及周期、检测时间及指标等)。 Monocrotaline 可用于动物模型构建以建立一种大鼠高血压模型。
MCT 在大鼠中引起一种肺血管综合征,其特征是增生性肺血管炎、肺动脉高压(PH)和肺心病[3]。在肺动脉高压(PAH)的临床前模型中,Monocrotaline 动物模型的优势在于能够模拟人类 PAH 的几个关键方面,包括血管重构、平滑肌细胞增殖、内皮功能障碍、炎症细胞因子的上调以及右心室衰竭,且只需要一次药物注射[4]。通过 Monocrotaline 注射观察到与 PH 发展相关的多个通路的变化,包括激活的糖酵解、增殖标志物增加、肉碱体内平衡紊乱、炎症和纤维化生物标志物增加以及谷胱甘肽生物合成的减少[5]。
Monocrotaline(60 mg/kg;腹腔注射;单剂量),随后使用 Astragaloside(ASIV)(10 和 30 mg/kg/天,持续21天),显著增加大鼠的肺动脉压力,促进肺动脉结构重塑和右心室肥厚[7]。Monocrotaline(60 mg/kg;腹腔注射;单剂量)在大鼠模型中引发肺动脉高压(PAH),通常在3-4周内显现[7]。Monocrotaline(60 mg/kg;腹腔注射;单剂量),手术后7天,显示出剂量依赖性的细胞毒性,并在一个左肺切除术的大鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性[9]。
注意:Monocrotaline 溶解于 1 N HCl 中,用无菌生理盐水稀释,并用 1 N NaOH 调节至 pH 7.0[7]。 诱导慢性进行性肺动脉高压 (PH)[10][11] 致病原理 肺动脉高压 (PAH) 的特征是远端肺动脉循环的血管重塑。PAH 重塑包括肺血管内皮细胞凋亡和增殖、远端肺小动脉肌肉化、细胞外基质蛋白沉积和血管周围炎症;还伴随着肺血管阻力增加,导致右心室 (RV) 衰竭和死亡。但 PAH 中肺血管重塑的原因尚不明确。而 Monocrotaline 会诱发右心室肥大 (RVH) 和肺血管重塑。 具体造模方法: 大鼠[10]:雄性 • 成年 Sprague Dawley 大鼠 • 300-350 g 给药方式:60 mg/kg • 皮下注射 • 单剂量 • 对照组:生理盐水 小鼠[11]:雄性e ? C57BL/6 小鼠 • 6-8 周龄 给药方式:600 mg/kg • 皮下注射 • 每周 1 次,共 4 周 Note (1) 每次注射后三小时,小鼠可以通过尾静脉注射 100 μL PBS 中的 25 μg 小鼠间充质干细胞,来逆转 Monocrotaline 诱导的肺动脉高压。 (2) 从 Monocrotaline 诱导的肺动脉高压小鼠的循环系统或肺部分离得到的细胞外囊泡 (EV),在注射到健康小鼠体内时会诱发右心室肥大 (RVH) 和肺血管重塑。 造模成功指标 分子变化:肺匀浆中的 5-HTR2A、5-HTR2B 和 5-HTT 的表达↑;IL-1b、IL6、TNF-a 和 MCP-1 的表达↑;总胶原纤维、总肺血管胶原蛋白水平 ↑。 生理指标:右心室收缩压升高,右心肥厚,出现气体交换;肺动脉中胶原蛋白沉积。 相关产品 Terguride (HY-12714) MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:325.36
Formula:C16H23NO6
性状:固体
颜色:White to off-white
中文名称:野百合碱;单响尾蛇毒蛋白;大叶猪尿青碱;农吉利甲素;农吉利碱;猪屎豆碱
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式: 4°C,密封保存,避光防潮 *溶剂保存:-80°C,6个月;-20°C,1个月(密封保存,避光防潮)
文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 48 篇科研文献
提供质量检测报告:Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、MS、产品使用指南
产品活性:Monocrotaline 是一种 11 元大环吡咯利西啶生物碱。Monocrotaline 对 OCT-1 和 OCT-2 有抑制作用,其 IC50 值分别为 36.8 µM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗肿瘤活性,对肝癌细胞有一定的细胞毒性。Monocrotaline 用于在啮齿动物中诱导肺动脉高压模型[2][6][8]。
相关产品:Rapamycin | Tamoxifen | PEG1000000 | PEG200000 | PEG5000000 | PEG8000000 | Doxorubicin hydrochloride | PEG300 | PEG400 | PEG100000 | PEG2000 | PEG3350
热门产品线:多肽 | 寡核苷酸 | 天然产物 | 生化试剂 | 荧光染料
Trending products:Peptides | Oligonucleotides | Natural Products | Biochemical Assay Reagents | Fluorescent Dyes
MCE 疾病模型:
MedChemExpress 提供 400+ 诱导疾病模型产品,覆盖肿瘤、内分泌与代谢、免疫与炎症、神经系统、心血管、呼吸、消化等主要研究领域,并延伸至泌尿、皮肤、生殖、五官及遗传工程疾病模型;产品细分至乳腺癌、肝癌、结肠癌、糖尿病、高尿酸血症、胰腺炎、关节炎、脑脊髓炎、阿尔茨海默病、帕金森病、癫痫、高血压、心脏疾病等具体模型,从常见疾病到细分方向形成完整布局。产品类型涵盖小分子化合物、天然产物、多肽及其他化 /生物诱导剂,提供 DSS、LPS、CFA、MOG35-55、AOM、DMBA、Streptozotocin、MPTP、6-OHDA、Kainic acid、Angiotensin II 等经典造模产品,可按疾病类型、动物种属与实验目的灵活匹配诱导方案。
MedChemExpress 整理了大量文献报道的动物品系、周龄、给药剂量、给药途径、造模周期及模型评价信息,并展示部分客户验证与 MedChemExpress 实验验证结果,使科研人员在选择产品的同时能够获得较为完整的实验参考。MedChemExpress 相关造模产品已用于多种公开科研研究,应用案例发表于 Nature Chemical Biology、Cancer Cell、Nature Neuroscience、Gut、Science Translational Medicine 等期刊。
MedChemExpress 重点把控杂质、重金属、内毒素等可能影响动物实验结果的因素,经 NMR、LC-MS、HPLC、手性分析、元素分析及活性检测多维度评价;产品页提供 COA、质检报告、溶解度及动物实验配制信息,使用指南覆盖给药溶液配制与技术支撑,帮助研究从选品顺畅衔接到实验实施。凭借广泛的模型覆盖、丰富的造模选择、文献与实验验证、严格的质量控制及完善的现货和技术支持体系,MedChemExpress 能为不同阶段的疾病研究与药物研发提供稳定、便捷、有实验参考价值的造模解决方案。
参考文献:
[1]. Gomez-Arroyo JG, et al. The monocrotaline model of pulmonary hypertension in perspective. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2012 Feb 15;302(4):L363-9.
[2]. Wu XH, et al. Experimental animal models of pulmonary hypertension: Development and challenges. Animal Model Exp Med. 2022 Sep; 5(3):207-216.
[3]. Kusuma SS, et al. Antineoplastic activity of monocrotaline against hepatocellular carcinoma. Anticancer Agents Med Chem. 2014;14(9):1237-48.
[4]. Jin H, et al. Astragaloside IV blocks monocrotaline‑induced pulmonary arterial hypertension by improving inflammation and pulmonary artery remodeling. Int J Mol Med. 2021 Feb;47(2):595-606.
[5]. Wilson DW, et, al. Mechanisms and pathology of monocrotaline pulmonary toxicity. Crit Rev Toxicol. 1992;22(5-6):307-25.
[6]. Chen JY, et al. An in vitro study on interaction of anisodine and monocrotaline with organic cation transporters of the SLC22 and SLC47 families. Chin J Nat Med. 2019 Jul;17(7):490-497.
[7]. Nogueira-Ferreira R, et al. Exploring the monocrotaline animal model for the study of pulmonary arterial hypertension: A network approach. Pulm Pharmacol Ther. 2015 Dec;35:8-16.
[8]. Zhao J, et al. Effects of paclitaxel intervention on pulmonary vascular remodeling in rats with pulmonary hypertension. Exp Ther Med. 2019 Feb;17(2):1163-1170.
[9]. Rafikova O,et al. Metabolic Changes Precede the Development of Pulmonary Hypertension in the Monocrotaline Exposed RatLung. PLoS One. 2016 Mar 3;11(3):e0150480.
[10]. Dumitrascu R, Kulcke C, Königshoff M, Kouri F, Yang X, Morrell N, Ghofrani HA, Weissmann N, Reiter R, Seeger W, Grimminger F, Eickelberg O, Schermuly RT, Pullamsetti SS. Terguride ameliorates monocrotaline-induced pulmonary hypertension in rats. Eur Respir J. 2011 May;37(5):1104-18.
[11]. Aliotta JM, Pereira M, Wen S, Dooner MS, Del Tatto M, Papa E, Goldberg LR, Baird GL, Ventetuolo CE, Quesenberry PJ, Klinger JR. Exosomes induce and reverse monocrotaline-induced pulmonary hypertension in mice. Cardiovasc Res. 2016 Jun 1;110(3):319-30.