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Cyclobenzaprine

MCE 国际站：Cyclobenzaprine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-165440

CAS 号：303-53-7

生物活性：环苯扎林（MK130）是一种口服有效的5-HT2受体拮抗剂。环苯扎林作用于中枢神经系统，可使骨骼肌松弛，缓解肌肉痉挛，减轻疼痛。环苯扎林还具有抗寄生虫活性。环苯扎林在急性疼痛性骨骼肌疾病和传染病领域的研究中具有应用前景[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：Cyclobenzaprine (0-50 μM, 72 h) 浓度依赖性地抑制 Leishmania infantum 孢子生长，其 IC50 值为 14.5 μM[4]。 Cyclobenzaprine (0-50 μM, 72 小时) 可减少 Leishmania infantum 感染的巨噬细胞中细胞内小体 (amastigotes) 的数量，其 IC50 值为 12.6 μM[4]。 Cyclobenzaprine (0-50 μM, 6 h) 以浓度和时间依赖的方式诱导 Leishmania infantum 的氧化应激[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Cyclobenzaprine (起始剂量为 4 mg/kg，口服，按 60 分钟的间隔逐步增加剂量，直至肌电图 (EMG) 频率降低到低于 10 Hz) 持续抑制缺血性脊髓僵直猫模型中的高股四头肌活性，其 ED100 为 4-12 mg/kg[3]。 Cyclobenzaprine (22.8 mg/kg，口服，单次给药) 在雄性白化 CF1 小鼠惊厥模型 (通过电刺激或 Pentylenetetrazol 和 Strychnine 诱发) 中预防小鼠后肢强直性伸展[3]。 Cyclobenzaprine (12.32-49.28 mg/kg，灌胃，每日一次连续 5 天) 可减轻由 Leishmania infantum 感染 BALB/c 小鼠体内的寄生虫负担[3]。 Cyclobenzaprine (0.3-3.0 mg/kg, 静脉注射, 单次给药) 能够在脊髓切断雄性 Wistar 大鼠中阻断由 5-羟色胺能下行神经元产生的持续 α-运动神经元兴奋[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：275.39

Formula：C20H21N

性状：固体

中文名称：环苯扎林

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Cyclobenzaprine (MK130) 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine 作用于中枢神经系统，可使骨骼肌松弛，缓解肌肉痉挛并减少疼痛。Cyclobenzaprine 还具有抗寄生虫活性。Cyclobenzaprine 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Khan I, et al. 2023 Aug 28. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2025 Jan–.
[2]. Honda, M., T. Nishida, and H. Ono, Tricyclic analogs cyclobenzaprine, amitriptyline and cyproheptadine inhibit the spinal reflex transmission through 5-HT(2) receptors. Eur J Pharmacol, 2003. 458(1-2): p. 91-9.
[3]. Borenstein D G & Korn S. Efficacy of a low-dose regimen of cyclobenzaprine hydrochloride in acute skeletal muscle spasm: results of two placebo-controlled trials[J]. Clinical therapeutics, 2003, 25(4): 1056-1073.
[4]. Share N N, et al. Cyclobenzaprine: a novel centrally acting skeletal muscle relaxant[J]. Neuropharmacology, 1975, 14(9): 675-684.
[5]. Cunha-Júnior EF, et al. Cyclobenzaprine Raises ROS Levels in Leishmania infantum and Reduces Parasite Burden in Infected Mice. PLoS Negl Trop Dis. 2017 Jan 3;11(1):e0005281.
[6]. Kobayashi, H., Y. Hasegawa, and H. Ono, Cyclobenzaprine, a centrally acting muscle relaxant, acts on descending serotonergic systems. Eur J Pharmacol, 1996. 311(1): p. 29-35.