CAS 263707-16-0; α-[2-(3-chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-b-oxo-3-isoxazolepropanenitrile; esi-09

CAS:

263707-16-0

分子式:

C₁₆H₁₅ClN₄O₂

分子量:

330.77

中文名称:

α-[2-(3-chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-b-oxo-3-isoxazolepropanenitrile

α- [2-(3-氯苯基)肼亚基]-5-(1,1-二甲基乙基)-b-氧代-3-异恶唑丙腈

英文名称:

esi-09

用途:

ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂，其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的选择性。ESI-09，一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂，能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中，ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。[1] ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。[2] ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中，ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量，而不影响神经元或SCs自身的健康。[3]

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包装、参考价格

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E795947

MACKLIN

ESI-09

10mM in DMSO

203元/1ml;

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储存：-20°C

E872969

MACKLIN

ESI-09

99%

262元/5mg; 970元/25mg;

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储存：-20℃
状态：灰白色到橙色固体

SML0814

Sigma-Aldrich

ESI-09

≥98% (HPLC)

1779.35元/5 MG; 5701.79元/25 MG;

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产品说明

应用

ESI-09 已被用作 cAMP 直接激活交换因子 (EPAC) 的拮抗剂。

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

ESI-09 是 EPAC(cAMP 直接激活的交换蛋白)的强效、特异性抑制剂。ESI-09 抑制 EPAC1 和 EPAC2，IC ₅₀ 值分别为 3.2 和 1.4μM，在 25μM 时对 PKA 无活性。在胰腺细胞系中，该化合物阻断 Akt 的磷酸化和胰岛素分泌。ESI-09 抑制胰腺癌细胞系的迁移。

基本信息

经验(实验)分子式	C₁₆H₁₅ClN₄O₂
分子量	330.77
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	, faint yellow to dark orange
溶解性	DMSO: 20 mg/mL, clear
储存温度	2-8℃

安全信息

储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable

547227

Fluorochem

ESI-09

98+%

528元/1mg; 1496元/5mg; 5390元/25mg; 14828元/100g;

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基本信息

CAS Number

263707-16-0