CAS 25316-40-9; 阿得里亚霉素; adriamycin hydrochloride

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产品名称

规格

包装、参考价格

D807083

MACKLIN

盐酸阿霉素

98%

100元/25mg; 198元/100mg; 726元/500mg; 1178元/1g; 3650元/5g; 16522元/25g;

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储存：2~8°C
状态：橙色或红色粉末或晶体

D796842

MACKLIN

盐酸阿霉素

10mM in DMSO

279元/1ml; 920元/5ml;

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储存：-20°C
状态：液体

113424

J&K

Doxorubicin Hydrochloride

98%, 一种抗菌剂

329元/10MG; 1059元/50MG; 3177元/250MG; 6939元/1G;

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基本信息

分子式	C₂₇H₂₉NO₁₁·HCl
分子量	579.99
熔点	216
比旋光度([α]20D)	+240° to +270° (C=0.1,MeOH)
MDL编码	MFCD00077757
Beilstein	4229251
存储条件	Store at 2-8℃

产品描述

Doxorubicin (Adriamycin) HCl是一种抗生素类试剂，在肿瘤细胞中抑制DNA topoisomerase II，并诱导DNA损伤和凋亡。

靶点（IC50 & Targe）

Topo II

体外研究

Adriamycin是抗菌的蒽环霉素，通常在两种水平发挥其抗肿瘤活性，改变DNA，和产生自由基，通过DNA损伤，触发癌细胞凋亡。Adriamycin 通过插入到 DNA链中而阻断DNA合成，且抑制DNA拓扑异构酶 II(TOP2)。Adriamycin 作用于快速增值和表达高水平TOP2的细胞最有效。此外, Adriamycin通过产生神经酰胺(通过激活p53 或其他下游通路如JNK而促进凋亡)而触发凋亡，通过丝苏氨酸蛋白酶而降解,线粒体中释放细胞色素 c,提高 FasL(死亡受体Fas/CD95 配体)mRNA产量, 且产生更多的自由基。[2] 使用GSNO(亚硝基谷胱甘肽)预处理，抑制抗Doxorubicin的乳腺癌细胞系MCF7/Dx,伴随着增强蛋白谷胱甘肽和核中Doxorubicin 的积累。[3] 在共济失调毛细血管扩张症突变(ATM)，及ATM 和 Rad3相关的(ATR)信号通路中，提高的 cyclin G2(CycG2)表达和蛋白磷酸化修饰导致Adriamycin诱导的G2/M 检查点停滞。[5] Adriamycin作用于小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)和心肌细胞，抑制AMP活化蛋白激酶(AMPK),导致SIRT1 功能障碍,p53 累积, 且促进细胞死亡。[6] Adriamycin产生明显的热休克反应，抑制热休克蛋白或使热休克蛋白沉默增强，Adriamycin增强促进神经母细胞瘤细胞凋亡的效果。在不可测量蛋白酶抑制的条件下，纳摩尔Adriamycin处理神经母细胞瘤细胞，使特定的一系列蛋白过泛素化，这种作用存在剂量依赖性，且引起泛素化酶，如乳酸脱氢酶和α-烯醇酶的缺失，α-enolase, 蛋白泛素化模式与蛋白酶抑制剂Bortezomib相似,说明Adriamycin也可通过损伤蛋白而发挥作用。[8]

体内研究

虽然Adriamycin的使用价值受其慢性和急性毒副作用所限制，但是Although 在治疗乳腺癌和食道癌，儿童实体瘤，骨肉瘤，Kaposi’s 肉瘤,软组织肉瘤, 及Hodgkin和非-Hodgkin 淋巴癌方面仍然是必需的。 [2]在体内, Adriamycin与腺病毒MnSOD (AdMnSOD) 及1,3 - 双（2 - 氯乙基）-1-亚硝基脲（BCNU）联用降低 MB231 肿瘤体积和延长小鼠寿命，具有最大作用效果。[1]

动物实验

Animal Models: 皮下注射MB231细胞的雌性无胸腺裸鼠

Formulation: 溶于DMSO,然后在盐水中稀释

Dosages: 3 mg/kg/day

Administration: 瘤内处理

(Only for Reference)

参考文献

[1] Sun W, et al. Cancer Res, 2009, 69(10), 4294-4300.

[2] Granados-Principal S, et al. Food Chem Toxicol, 2010, 48(6), 1425-1438.

[3] de Luca A, et al. Biochem J, 2011, 440(2), 175-183.

[4] Cheriyath V, et al. Br J Cancer, 2011, 104(6), 957-967.

[5] Zimmermann M, et al. J Biol Chem, 2012, 287(27), 22838-22853.

[6] Wang S, et al. J Biol Chem, 2012, 287(11), 8001-8012.

[7] Luke JJ, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(9), 2638-2647.

[8] Mandili G, et al. FEBS J, 2012, 279(12), 2182-2191.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Danger
危险说明	H302 H315 H319 H350
防范说明	P201 P305+P351+P338 P308+P313
WGK	3
RTECS	QI9295900

D1515

Sigma-Aldrich

Doxorubicin Hydrochloride

98.0-102.0% (HPLC)

6197.95元/10 MG;

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产品说明

一般描述

盐酸阿霉素(DOX)是一种从波赛链霉菌青灰变种中分离出来的蒽环类抗生素。这种水溶性抗癌剂DOX是柔红霉素的羟基衍生物。
化学结构：四环素

应用

盐酸阿霉素已用于：

细胞活力测定
MTT(3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基四唑的溴盐)测定
用作PLGA基聚合物微粒药物递送的药物
开发抗阿霉素的HepG2细胞 (HepG2-DR)和K562细胞(K562-DR)

包装

10 mg in glass bottle

生化/生理作用

MRP1的底物；用于测量药物外排泵的活性。盐酸阿霉素(DOX)通过插入碱基对之间并诱导链断裂，抑制拓扑异构酶II，进而抑制核酸和蛋白质的合成。它还有助于形成自由基，从而破坏膜脂和DNA链。DOX用于治疗非霍奇金淋巴瘤和其他癌症。
天然荧光蒽环类抗生素，抗癌药物。阿霉素是一种MRP1的底物，首先从抗DOX的肺癌细胞系中克隆得到。荧光特性已被运用于测量药物外排泵的活性及解决多种多药耐药蛋白在细胞内定位的重要问题，以及亚细胞器(高尔基体和溶酶体)在药物隔离中及抗药性表型中的作用。

制备说明

易溶于水和等渗氯化钠溶液，微溶于甲醇。几乎不溶于氯仿、乙醚和其他有机溶剂。

其他说明

保持容器密闭并置于干燥通风处。湿度敏感。光敏感。

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₇H₂₉NO₁₁ · HCl
分子量	579.98
Beilstein	4229251
EC 号	246-818-3
MDL编号	MFCD00077757
PubChem化学物质编号	24893465
NACRES	NA.76

产品性质

质量水平	200
生物来源	synthetic (organic)
测定	98.0-102.0% (HPLC)
形式	powder
mp	216 ℃ (dec.) (lit.)
溶解性	water: 50.0-52.0 mg/mL, clear, orange to red
作用机制	DNA synthesis \| interferes
抗生素抗菌谱	viruses
储存温度	2-8℃
SMILES string	Cl[H].COc1cccc2C(=O)c3c(O)c4C[C@](O)(C[C@H](O[C@H]5C[C@H](N)[C@H](O)[C@H](C)O5)c4c(O)c3C(=O)c12)C(=O)CO
InChI	1S/C27H29NO11.ClH/c1-10-22(31)13(28)6-17(38-10)39-15-8-27(36,16(30)9-29)7-12-19(15)26(35)21-20(24(12)33)23(32)11-4-3-5-14(37-2)18(11)25(21)34;/h3-5,10,13,15,17,22,29,31,33,35-36H,6-9,28H2,1-2H3;1H/t10-,13-,15-,17-,22+,27-;/m0./s1
InChI key	MWWSFMDVAYGXBV-RUELKSSGSA-N
Gene Information	human ... TOP2A(7153)

安全信息

象形图
警示用语：	Danger
危险声明	H302 - H340 - H350 - H360FD
预防措施声明	P201 - P202 - P264 - P270 - P301 + P312 - P308 + P313
危险分类	Acute Tox. 4 Oral - Carc. 1B - Muta. 1B - Repr. 1B
储存分类代码	6.1C - Combustible, acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable
个人防护装备	Eyeshields, Gloves, type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges

021790

Fluorochem

Doxorubicin Hydrochloride

95%

1650元/100mg; 2904元/250mg; 5280元/1g;

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基本信息

CAS Number	25316-40-9
MDL Number	MFCD00077757
Melting Point	>240℃
Density	1

安全信息

图形或危害标志
危险性说明	H302: Harmful if swallowed. H315: Causes skin irritation. H319: Causes serious eye irritation. H350: May cause cancer ..
防范说明	P201: Obtain special instructions before use. P202: Do not handle until all safety precautions have been read and understood. P264: Wash hands thoroughly after handling. P270: Do not eat, drink or smoke when using this product. P280: Wear . P281: Use personal protective equipment as required. P301 + P312: IF SWALLOWED: Call a POISON CENTER or doctor/physician if you feel unwell. P302 + P352: IF ON SKIN: Wash with plenty of soap and water. P305 + P351 + P338: IF IN EYES: Rinse cautiously with water for several minutes. Remove contact lenses, if present and easy to do. Continue rinsing. P308 + P313: IF exposed or concerned: Get medical advice/ attention. P321: Specific treatment (see . on this label). P330: Rinse mouth. P332 + P313: If skin irritation occurs: Get medical advice/ attention. P337 + P313: If eye irritation persists: Get medical advice/attention. P362: Take off contaminated clothing and wash before reuse. P405: Store locked up. P501: Dispose of contents/container to local regulations.