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AZD7545

MCE 国际站：AZD7545

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16082

CAS 号：252017-04-2

生物活性：AZD7545 是一种强效、竞争性、选择性的 PDHK2（丙酮酸脱氢酶激酶 2）抑制剂，对 PDHK1 和 PDHK2 的 IC50 分别为 36.8 nM 和 6.4 nM[1]。

体外研究(In Vitro)：AZD7545 (10 μM；对 BRAFV600E 人黑色素瘤细胞处理 90 h，对 NRASmut 人黑色素瘤细胞处理 120 h) 可特异性抑制携带 BRAF 和 NRAS 突变的细胞生长，以及抑制耐药性人黑色素瘤细胞的生长。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：单剂量给予 AZD7545 (口服给药；10 mg/kg，每天一次 (08:00 h) 或每天两次 (08：00 h 和 18：00 h) ；持续 7 天) 可使 Wistar 大鼠肝脏中 PDH (丙酮酸脱氢酶) 处于其活性、去磷酸化形式的比例以剂量相关的方式增加。10 mg/kg 的单剂量也显著提高了肥胖 Zucker (fa / fa) 大鼠肌肉中 PDH 的活性[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：478.87

Formula：C19H18ClF3N2O5S

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 4 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南

产品活性：AZD7545 是一种有效，竞争性和选择性的 PDHK2 抑制剂，对 PDHK1 和 PDHK2 的 IC50 分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。

IC50 & Target：IC50: 6.4 nM (PDHK2), 36.8 nM (PDHK1)[1]

相关产品：PDK4-IN-1 hydrochloride  | MG-132  | Rapamycin  | Tamoxifen  | Laduviglusib  | Laduviglusib  | SM-102  | SM-102 (GMP Like)  | D-Lin-MC3-DMA  | VER-246608  | Cisplatin  | SM-102

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Morrell JA, et al. AZD7545 is a selective inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2. Biochem Soc Trans. 2003 Dec;31(Pt 6):1168-70.
[2]. Mayers RM, et al. AZD7545, a novel inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2 (PDHK2), activates pyruvate dehydrogenase in vivo and improves blood glucose control in obese (fa/fa) Zucker rats. Biochem Soc Trans. 2003 Dec;31(Pt 6):1165-7.
[3]. Cesi G et al. ROS production induced by BRAF inhibitor treatment rewires metabolic processes affecting cell growth of melanoma cells. Mol Cancer. 2017 Jun 8;16(1):102.