基本信息

产品描述

5-Iodotubercidin是有效的腺苷激酶抑制剂，IC50为26 nM。它可抑制核苷转运蛋白、CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、PKA、CK2和PKC。

靶点（IC50 & Targe）

Adenosine kinase,26nM

体外研究

5-Iodotubercidin(Itu)是一种激活Atm-p53通路并具有抗肿瘤活性的遗传毒性药物。Itu p53依赖性地诱导G2期阻滞。在高浓度下，Itu可能会激活p53依赖的信号通路，这些信号通路可能配合p53一起去杀伤细胞，从而抑制肿瘤生长。Itu代谢物掺入DNA中，会导致DNA断裂，引起DNA损伤应答。Itu可能是一个潜在的化疗药物[2]。

体内研究

5-Iodotubercidin在大鼠脑中是腺苷激酶（adenosine kinase）的有效抑制剂。在小鼠中，5-iodotubercidin具有降血压、肌肉松弛、降体温的作用，而这一效果可被腺苷受体拮抗剂theophylline抑制。在脑缺血发作前，通过腹腔注射以1 mg/kg 5-iodotubercidin并不能起到保护作用[1]。

动物实验

Animal Models: Male Mongolian gerbils

Formulation: 生理盐水

Dosages: 1, 2.5和5 mg/kg

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Phillis JW, et al. Life Sci. 1993, 53(6):497-502.

[2] Zhang X, et al. PLoS One. 2013, 8(5):e62527.

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产品说明

一般描述

溶解度：在DMSO中为10 mg/mL
5-碘代杀结核菌素是一种嘌呤，通过抑制腺苷激酶的功能来调节细胞的腺苷水平。它是p53的激活剂，有利于抑制肿瘤，并可作为潜在的化学治疗剂。5-碘代结核菌素介导的腺苷向单磷酸腺苷(AMP)转化的阻滞可以减轻AMP的抗伤害性感受作用(antinociceptive effect )。现在正在进行5-碘代结核菌素治疗癫痫症的临床试验测试。

应用

5-碘胸腺嘧啶已被用于抑制视网膜母细胞瘤细胞、星形胶质细胞培养物和抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的腺苷激酶。

生化/生理作用

脑内腺苷摄取、腺苷激酶及其后腺嘌呤核苷酸代谢的强效抑制剂。在培养的大鼠肝细胞中，5-碘杀结核菌素抑制乙酰辅酶 a 羧化酶和脂肪酸及胆固醇的从头合成。
5-碘铁调素可增加肝细胞的脂肪酸氧化活性和糖原合成。5-碘铁调素也是脑内腺苷摄取的强效抑制剂。

注意

溶液可冷冻储存。解冻后及时使用，避免光照。

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