MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

PF429242 dihydrochloride

MCE 国际站：PF429242 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13447A

CAS 号：2248666-66-0

生物活性： PF429242 二盐酸盐是一种可逆的竞争性 SREBP 位点 1 蛋白酶 (S1P) 抑制剂，IC50 为 175 nM[1]。

体外研究(In Vitro)：10 μM PF-429242 抑制中国仓鼠卵巢细胞中的内源性 SREBP 加工。PF-429242 还下调人胚胎肾 293 细胞中 SRE-荧光素酶报告基因的信号以及培养的 HepG2 细胞中内源性 SREBP 靶基因的表达。在 HepG2 细胞中，PF-429242 抑制胆固醇合成，IC50 为 0.5 μM[1]。 添加 PF-429242 (30 μM) 可显著抑制细胞培养液中的感染性病毒滴度和病毒 RNA 拷贝。PF-429242 处理还显示出对人源 HEK-293、Hep G2 和非人灵长类动物源 LLC-MK2 细胞培养液中 DENV2 产量的抑制作用[2]。 PF-429242 有效阻止原型沙粒病毒淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 和 LASV 对 GPC 的加工，这与该化合物在培养细胞中对 LCMV 和 LASV 的强效抗病毒活性相关[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：在用 PF-429242 处理 24 h 的小鼠中，肝脏 SREBP 靶基因的表达受到抑制，肝脏胆固醇和脂肪酸合成率降低[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：482.49

Formula：C25H37Cl2N3O2

性状：固体

颜色：White to light brown

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： 4°C，密封保存，避免受潮 *溶剂保存：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，避免受潮）

Animal Administration [1]：Mice: To test the in vivo efficacy of PF-429242 in regulating SREBP target genes, male CD1 mice are dosed i.p. with 10 or 30 mg/kg PF-429242 or saline once every 6 over a 24-h period. Mice are euthanized 6 h after the final dose, and liver tissue is collected, frozen rapidly in liquid nitrogen, and stored at -80°C. For RNA isolation, 50 to 100 mg of frozen liver tissue from each sample is homogenized in 1 ml of TRIzol reagent. Total RNA is extracted following the manufacturer's instructions, and the resulting total RNA from each sample underwent DNA-free treatment[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 12 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：PF429242 dihydrochloride 是可逆的，竞争性的 SREBP 位点 1 蛋白酶 (S1P) 抑制剂，IC50 值为175 nM。

IC50 & Target：IC50: 175 nM (S1P)[1]

相关产品：Rapamycin  | Rapamycin  | MG-132  | Rapamycin (GMP Like)  | Tunicamycin  | Rapamycin (Standard)  | 2-Deoxy-D-glucose  | Fatostatin  | Nelfinavir  | Everolimus  | Forskolin  | Doxorubicin hydrochloride

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Hawkins JL, et al. Pharmacologic inhibition of site 1 protease activity inhibits sterol regulatory element-binding protein processing and reduces lipogenic enzyme gene expression and lipid synthesis in cultured cells and experimental animals. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Sep;326(3):801-8.
[2]. Uchida L, et al. Suppressive Effects of the Site 1 Protease (S1P) Inhibitor, PF-429242, on Dengue Virus Propagation. Viruses. 2016 Feb 10;8(2). pii: E46. doi: 10.3390/v8020046.
[3]. Urata S, et al. Antiviral activity of a small-molecule inhibitor of arenavirus glycoprotein processing by the cellular site 1 protease. J Virol. 2011 Jan;85(2):795-803.