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位置:首页 > 资料中心 > 化工字典 > 209986-17-4
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CAS: 209986-17-4
分子式: C27H24F2N4O3
分子量: 490.5
英文名称: 
gamma-secretase inhibitor xxi
用途: Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格
C880538MACKLINCompound E99%1368元/1mg;   5065元/5mg;   咨询
储存:2-8℃
状态:白色到灰白色固体
565790Sigma-Aldrichγ-Secretase Inhibitor XXI, Compound E-CAS 209986-17-4-CalbiochemThis g-secretase inhibitor, CAS 209986-17-4, is a cell-permeable, potent, selective, non-transition-state analog inhibitor of γ-secretase and Notch processing. Lowers Aβ levels in APP transg4487.81元/500 μG;   5813.24元/1 MG;   咨询

产品说明

一般描述

A cell-permeable, potent, selective, peptidomimetic, non-transition-state analog inhibitor of γ-secretase and Notch processing (IC50 = 300 pM for Aβ40 in CHO cells overexpressing wild type βAPP; 240 pM for Aβ40, 370 pM for Aβ42, and 320 pM for NICD, respectively, in HEK293 cells stably transfected with βAPP695 and mNotchΔE(M1727V); 100 pM for both Aβ40 and Aβ42 in SH-SY5Y cells stably transfected with SPA4CT). Lowers Aβ levels in several APP transgenic mouse models. Reported to bind to presenilins and suppress the proteolytic cleavage of transmembrane protein substrates, including APLP1 and APLP2, CD44, ErbB4, E-cadherin, low density lipoprotein receptor-related proteins, Notch ligands, and p75NTR. Only weakly affects presenilinase activity at much higher concentrations (200-400 µM).

包装

500 μg in Plastic ampoule
1 mg in Glass bottle
Packaged under inert gas

生化/生理作用

Cell permeable: yes
Target IC50: 300 pM for Aβ40 in CHO cells overexpressing wild typeβAPP; 240 pM for Aβ40, 370 pM for Aβ42, and 320 pM for NICD, respectively, in HEK293 cells stably transfected with βAPP695 and mNotchΔE(M1727V); 100 pM for both Aβ40
Primary Target
γ-secretase and Notch processing Ab40 in CHO cells overexpressing wild type bAPP
Product does not compete with ATP.
Reversible: no

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

重悬

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

其他说明

Milano, J., et al. 2004. Toxicol. Sci.82, 341.
Jung, K.M., et al. 2003. J. Biol. Chem.278, 42161.
Murakami, D., et al. 2003. Oncogene22, 1511.
Campbell, W.A., et al. 2003. J. Neurochem.85, 1563.
Berechid, B.E., et al., 2002. J. Biol. Chem.277, 8154.
Lee, H.J., et al. 2002. J. Biol. Chem.277, 6318.
May, P., et al. 2002. J. Biol. Chem.277, 18736.
Scheinfeld, M.H., et al. 2002. J. Biol. Chem.277, 44195.
Ni, C. Y., et al. 2001. Science294, 2179.
Beher, D., et al. 2001. J. Biol. Chem.276, 45394.
Doerfler, P., et al. 2001. Proc. Natl. Acad. Sci. USA98, 9312.
Seiffert, D., et al. 2000. J. Biol. Chem.275, 34086.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式C27H24F2N4O3
分子量490.50

产品性质

质量水平100
测定≥95% (HPLC)
形式solid
manufacturer/tradenameCalbiochem®
储存条件OK to freeze
protect from light
颜色 white
溶解性DMSO: 10 mg/mL
运输ambient
储存温度2-8℃

安全信息

储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
5.30509Sigma-AldrichStemSelect Compound E-CAS 209986-17-4-Calbiochem2523.26元/250 μG;   咨询

产品说明

一般描述

Notch signaling suppressor.

生化/生理作用

Cell permeable: yes
Primary Target
presenilins

包装

Packaged under inert gas

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

外形

A 5 mM (250 µg/102 µl), 0.2 µm-filtered solution in DMSO.

重悬

Following initial use, aliquot and freeze (-70°C).

其他说明

Li, W., et al. 2011. Proc. Natl Acad. Sci. USA108, 8299.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式C27H24F2N4O3
分子量490.50

产品性质

质量水平100
测定≥95% (HPLC)
形式liquid
manufacturer/tradenameCalbiochem®
储存条件OK to freeze
avoid repeated freeze/thaw cycles
desiccated (hygroscopic)
protect from light
储存温度−70℃

安全信息

储存分类代码12 - Non Combustible Liquids
WGKWGK 2
闪点(F)188.6 °F - (refers to pure substance)
闪点(C)87 ℃ - (refers to pure substance)
HY-14176MCECompound E,209986-17-4_MCE(MedChemExpress)5018元/10 mM * 1 mL in DMSO;   1600元/1 mg;   4650元/5 mg;   咨询

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Compound E

MCE 国际站:Compound E

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-14176

CAS 号:209986-17-4

生物活性:化合物 E 是一种 γ-分泌酶抑制剂。化合物 E 可阻断 β-淀粉样蛋白(40)、β-淀粉样蛋白(42)和 Notch γ-分泌酶的切割,IC50 分别为 0.24、0.37、0.32 nM。

体外研究(In Vitro):Compound E (50 μM) 可使 T47D 和 MCF-7 细胞系的增殖减少不到 50%[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量:490.50

Formula:C27H24F2N4O3

性状:固体

颜色:White to light yellow

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式: -20°C,密封保存,避光防潮 *溶剂保存:-80°C,6个月;-20°C,1个月(密封保存,避光防潮)

Cell Assay [1]:用浓度范围为 0.01-50 μM 的化合物 E 处理乳腺癌细胞系 MDA-MB-231、T47D 和 MCF-7 48 小时,并使用 Coulter 计数器测定它们的活力[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 18 篇科研文献

提供质量检测报告:Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、NP-HPLC、MS、产品使用指南

产品活性:Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。

IC50 & Target:IC50: 0.24 nM (β-amyloid(40)), 0.37 nM (β-amyloid(42)), 0.24 nM (Notch)[1]

相关产品:DAPT  | DAPT  | Y-27632 dihydrochloride  | SB-431542  | SB-431542 (Standard)  | Y-27632 dihydrochloride  | Y-27632 dihydrochloride (Standard)  | Laduviglusib  | Laduviglusib  | Laduviglusib (Standard)  | SAG  | SB-431542

热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Beher D, et al. Pharmacological knock-down of the presenilin 1 heterodimer by a novel gamma -secretase inhibitor: implications for presenilin biology. J Biol Chem. 2001 Nov 30;276(48):45394-402.
[2]. Rasul S, et al. Inhibition of gamma-secretase induces G2/M arrest and triggers apoptosis in breast cancer cells. Br J Cancer. 2009 Jun 16;100(12):1879-88.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


行业领先的生物信息学
•   靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
•   权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
•   动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
•   MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。


严格的多重质量控制
•   国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
•   完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
•   全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
•   MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
•   MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。


Hotline: 400-820-3792
Tel: 021-58955995
Email: sales@MedChemExpress.cn
Tech Support: 021-58950656

类药多样性化合物库
顾客使用MCE产品发表的科研文献
一站式药筛新体验
MCE 您身边的生物活性分子大师 | 抑制剂、激动剂、化合物库
重组蛋白 | 高纯度、高稳定性
磁珠
MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持
HY-14176GMCECompound E (GMP),209986-17-4_MCE(MedChemExpress)咨询

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Compound E

MCE 国际站:Compound E

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-14176G

CAS 号:209986-17-4

生物活性:化合物 E (GMP) 是一种 GMP 级化合物 E (HY-14176)。GMP 级小分子可用作细胞治疗的佐剂。化合物 E 是一种 γ-分泌酶抑制剂。化合物 E 可抑制 β-淀粉样蛋白(40)、β-淀粉样蛋白(42) 和 Notch γ-分泌酶的裂解,IC50 值分别为 0.24、0.37 和 0.32 nM[1][2]。

分子量:490.50

Formula:C27H24F2N4O3

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南

产品活性:Compound E (GMP) 是 GMP 级别的 Compound E (HY-14176)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和 Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。

相关产品:DAPT  | DAPT  | Y-27632 dihydrochloride  | SB-431542  | SB-431542 (Standard)  | Y-27632 dihydrochloride  | Y-27632 dihydrochloride (Standard)  | Laduviglusib  | Laduviglusib  | Laduviglusib (Standard)  | Compound E  | SAG

热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Beher D, et al. Pharmacological knock-down of the presenilin 1 heterodimer by a novel γ-secretase inhibitor: implications for presenilin biology[J]. Journal of Biological Chemistry, 2001, 276(48): 45394-45402.
[2]. Rasul S, et al. Inhibition of γ-secretase induces G2/M arrest and triggers apoptosis in breast cancer cells[J]. British journal of cancer, 2009, 100(12): 1879-1888.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


行业领先的生物信息学
•   靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
•   权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
•   动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
•   MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。


严格的多重质量控制
•   国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
•   完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
•   全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
•   MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
•   MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


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Tel: 021-58955995
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